G蛋白偶联受体研究进展

G蛋白偶联受体(Gprotein-coupled receptors,GPCRs)是具有7个跨膜螺旋的蛋白质受体,是人体内最大的蛋白质家族。按GPCRs一级结构的同源性,主要分为A、B、C三族;按氨基酸序列的相似性以及与配基的结合情况GPCRs可以分为5个亚家族。本文就GPCRs的结构、分类、GPCRs的二聚化以及其固有活性等方面做了一些介绍。     

G蛋白偶联受体研究进展

G蛋白偶联受体（GPCRs）是体内最大的蛋白质超家族，根据结构的同源性，主要分为A、B、C3族．GPCRs配体的多样性决定配体结合域的多样性．受体分子内相互作用力的破坏、质子化、构象改变、与G蛋白的偶联及受体二聚化参与了GPCRs的活化过程，近年发现GPCRs的失敏和内吞对受体功能调节亦非常重要，本文拟综述以上内容的研究进展．     

HMM用于G蛋白偶联受体超家族的识别

采用了一种HMM(隐马尔可夫模型 )的方法用于G蛋白偶联受体超家族层次各类别之间进行识别 ,具体考虑了ACDE与B类超家族 ,以及BCDE与A类超家族的分辨 ,取得了不错的效果 ,类之间的识别准确率可以达到10 0 % .研究过程中 ,考虑了G蛋白偶联受体一级结构信息和数据自身特性 ,合理地利用了G蛋白偶联受体一级结构序列的不等长特性 ,同时在模型的预测方面采用了双模型的预测机制 .     

G蛋白偶联受体激酶5在大肠杆菌中的表达纯化

通过RT-PCR扩增得到了人G蛋白偶联受体激酶5(GProtein-coupledreceptorki-nase,GPK5)的基因,将其克隆到表达载体pET-28a中,并将该质粒转入大肠杆菌BL21(DE3),在10μmol/L异丙基硫代-β-D-半乳糖苷(IPIG)诱导培养下表达,通过分离纯化,得到部分纯化的GRK5蛋白。体外活性测定表明,纯化后的GPK5能够特异性地磷酸化视紫红质。动力学常数Km=4.3μmol/L,Vmax=25nmol/(mg·min),与文献报道的从真核表达系统中纯化得到的GRK5相近。     

G蛋白与细胞信号转导

该文主要阐述了G蛋白结构、偶联受体、下游效应器以及蛋白信号转导的有效途径,并且说明了在进行植物细胞信号转导的过程中,植物细胞G蛋白具有非常重要的作用。     

化学奖:G蛋白偶联受体的神奇家族

当你游览着大自然的美景、闻着醉人的花香、品尝着特色美食的时候,你会感叹人体真神奇,能够感受到如此美妙的世界。为什么呢?也许你会回答是我们体内的视觉细胞、嗅觉细胞、味觉细胞在起作用。那么这些感觉细胞是怎样感受外界信号并发挥作用的呢?你的身体是一个精妙协调的系统,在应对     

2012年诺贝尔化学奖研究成果——“G蛋白偶联受体”解开20世纪最难解之谜

两位美国科学家罗伯特.莱夫科维茨(Robert J.Lefkowitz)和布莱恩.克比尔卡(Brian K.Kobilka)因"G蛋白偶联受体研究"而获得2012年诺贝尔化学奖。每个人的身体就是一个数十亿细胞相互作用的精确校准系统。每个细胞都含有微小的受体,可让细胞感知周围环境以适应新状态。     

鱼类CXC型趋化因子受体研究进展

鲤鱼是我国主要养殖鱼类之一,但其病害较多。作为机体免疫的重要组成部分,鲤鱼趋化因子受体日益受到研究者的重视,趋化因子受体在机体的免疫系统中发挥重要的作用。对其充分的研究有利于更深入地了解机体的免疫应答的分子机制,为研究物种进化和鱼类疾病的防治提供重要的线索。本文着重对鱼类趋化因子受体的分子克隆、组织表达和生物学功能作一综述。     

昆虫嗅觉受体最新研究进展

昆虫可作为疾病的传播者,既为农作物的帮手,也被称为害虫,在全球的公共健康方面扮演重要角色。嗅觉是行为感觉的一种重要信号输入来源,因此,深入理解嗅觉系统的分子基础是很有价值的。而昆虫的嗅觉受体的讨论和其它的有效作用靶标的讨论,为发展高选择性的昆虫驱避剂,破坏由嗅觉介导的昆虫疾病传播途径提供了技术平台。1999年在果蝇中首先确定的气味受体（DOR）,为之后的快速发展铺平了道路。揭示了嗅觉信号转导和处理是如何发生等问题。这篇综述主要概括了同源性较低的传统气味受体（OR）,该类受体同源性较低;和在不同昆虫间较为保守的家族受体的最新研究进展,并探讨了在一些领域指出在不久将来在一些领域很可能实现的进展。     

褐色脂肪组织中的解偶联蛋白

褐色脂肪组织的调节产热等方面的功能近年来一直倍受关注,尤其是存在其中的解偶联蛋白更是近年来研究的热点,本文概述了解偶联蛋白及其基因的结构、解偶联蛋白的生理作用。     

一种趋化因子的筛选

趋化因子是—种细胞因子 ,它是由组织细胞和炎性细胞衍生的、具有白细胞趋化活性的肽分子。论文确定了筛选趋化因子的实验方法趋化小室实验及其最佳实验条件 :以含 0 .1% BSA(牛血清蛋白 )的 RPMI16 4 0培养基为阴性溶剂 ,以趋化因子 Fmlp为阳性对照 ,白细胞浓度为 1.6×10 3/ μL 等。在上述条件下 ,对从 10种蛇毒中分离的 32 7个样品进行筛选 ,得到有趋化活性的样品 5个 ,经体外细胞毒性实验验证 ,其中 4个对细胞无毒性。趋化因子在抗肿瘤和AIDS病的防治等方面具有药用价值。     

动物感光器中的G蛋白及其偶联的光信号转导

G蛋白偶联的信号转导系统是细胞跨膜信号转导的重要途径，在动物的光感觉生理中，G蛋白在信号的转导和放大过程中起了重要的作用，有关这方面的研究已是动物光感觉研究中的一个热点，作者介绍了国内外这方面的研究进展，以及研究的方法，并对动物感光器中G蛋白的类型、性质和功能作了简要的概括。     

一种亲水性编码模型在GPCR预测中的应用

G蛋白偶联受体（GPCR）在各种不同的生理过程中起着重要的作用。文章运用亲水性编码模型对氨基酸进行编码,并结合氨基酸的成分模型,通过Jackknife方法对总成功率检验表明,本文的方法是非常有效的。     

解偶联蛋白家族成员UCP2

线粒体有人体的能量库之称,人体中80％的能量由线粒体生成。解偶联蛋白作为线粒体内膜质子转运蛋白,通过解偶联作用可以降低膜电势,形成质子漏,使得解偶联蛋白具有不同于其他蛋白的作用,而其中UCP2在近年的研究中倍受关注,本文将对UCP2的作用、特点与一些疾病的关系作以阐述。     

解偶联蛋白-1基因3826A→G变异与2-型糖尿病的相关研究

为研究解偶联蛋白－１（ＵＣＰ－１）基因－３８２６Ａ→Ｇ变异与２－型糖尿病发生和发展的关系,应用降合酶链反应－限制性片段长度多态性（ＰＣＲ－ＲＦＬＰ）方法检测了８３例２－型糖尿病患者及７４例正常对照者的ＵＣＰ－１基因－３８２６Ａ→Ｇ变异,并测定体质量指数（ＢＭＩ）、空腹血糖血脂及胰岛素。结果：ＵＣＰ－１基因－３８２６变异型频率与糖尿病无相关性;糖尿病组突变等位基因（Ｇ）与ＢＭＩ呈正相关（Ｐ〈０．０５     

解偶联蛋白预防肥胖、糖尿病的作用与机制

解偶联蛋白（UCPs,uncouplingproteins）是一类线粒体内膜上的载体,属于线粒体载体超家族,可以将H＋从线粒体内膜渗漏到线粒体基质中,减少ATP的合成并产生热能．了解UCPs的生理作用及调控机制可为肥胖和糖尿病的治疗提供一种新途径．     

受体及其生物学效应

本文介绍了受体的性质、类型以及通过相应的信号和酶产生的生物学效应。     

“嘎嘣脆”受体——可被单线态氧分子永久激活的G蛋白偶联受体

光敏剂磺酸化铝络酞菁(SALPC)光动力作用所产生的单线态氧分子(¹O₂),永久性激活分离大鼠胰腺腺泡细胞内源性的和在HEK293细胞异源表达的胆囊收缩素1型受体(cholecystokinin type 1 receptor, CCK1R).基因编码的蛋白质光敏剂(genetically encoded protein photosensitiser, GEPP)毒杀红(KillerRed)、迷你单(miniSOG)在胰腺腺泡肿瘤细胞系AR4-2J质膜定位表达后,光动力永久激活AR4-2J细胞内源性CCK1R.细胞特异性KillerRed或miniSOG光动力作用,有望为阐述CCK1R的生理功能提供直接证据.潜在"嘎嘣脆"受体嵌合体的出现,将可实现对其他G蛋白偶联受体的在体原位远程调控.本文综述了实验室发现"嘎嘣脆"受体(可被¹O₂永久性激活的G蛋白偶联受体)的相关工作背景和已发表的主要研究结果,展望该领域发展前景,预测"嘎嘣脆"受体在疾病治疗中的可能应用.     

GPCR配体药效团数据库的构建

G蛋白偶联受体(GPCR)是人体内一类重要的药物作用靶标.针对GPCR配体进行了较全面的药效团模拟研究,有效地整合针对GPCR进行药物发现研究的数据,并构建了相应的药效团数据库.收集并构建了GPCR的8个大类17个亚型的不同配体共110个药效团模型,作为GPCR配体药效团数据库的首批数据.通过统计分析发现:87%GPCR配体药效团中含有疏水性基团(Hydrophobic,HY),66%包含芳香性基团(Ring aromatic,RA),45%含有正离子基团(Positive ions,PI),GPCR药效团数据库的建立极大地方便了开发设计新的具有选择性的GPCR配体.     

希金斯炭疽菌GPCR蛋白生物信息学分析

希金斯炭疽菌可以侵染诸多十字花科植物引起炭疽病,给各国农业生产造成了巨大经济损失.GPCR作为生物体内G蛋白信号转导途径中的重要感知蛋白,在信号传递过程中发挥着重要作用.本研究基于酿酒酵母中已经报道的3个典型GPCR序列,利用Blastp以及关键词对炭疽菌蛋白质数据库进行比对、搜索,以及通过TMHMM、HMMTOP跨膜结构域分析,明确该菌存在4个典型的GPCR;同时,通过对上述氨基酸序列进行细胞信号肽、亚细胞定位以及二级结构等生物信息学分析,明确上述GPCR均具有较高比例的α螺旋结构以及均不含有明显的信号肽序列;在定位方面,4个GPCR均定位在质膜上.此外,通过对希金斯炭疽菌中的4个GPCR与其他物种中的23个同源序列进行遗传关系比较分析,发现该菌中的GPCR与C.graminicola、C.fioriniae等炭疽菌属中的病菌具有较高的同源序列以及较近的亲缘关系.该研究为深入开展希金斯炭疽菌GPCR功能研究打下坚实的理论基础,同时,也为进一步开展其他炭疽菌的研究提供重要的理论指导.