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20世纪60年代,美国密执安州立大学Rosenberg发现了顺铂具有抗癌活性,开辟了金属类抗肿瘤药物研究的新领域.经过40余年的研究,已相继成功开发了卡铂、奈达铂、奥沙利铂、舒铂、洛铂和双环铂等铂类抗肿瘤药物.虽然对于铂类抗肿瘤药物研究取得了一定的成绩,但在临床使用过程中也存在一些问题,如其毒副作用和抗药性,限制了其在临床上的进一步广泛应用.为了解决这些问题,科研工作者开始寻找新的金属类抗肿瘤药物以弥补现有铂类抗肿瘤药物的不足.在金属元素中,唯有钯(II)与铂(II)配合物具有相似或相同的结构特征,进而表现出相近或相似的化学性质.因此,继铂类抗肿瘤配合物后,钯(II)配合物作为潜在抗肿瘤药物成为一个诱人的领域.本文综述了近年来钯(II)类抗肿瘤药物的研究进展,并探讨了其构效关系,这对于指导新型钯(II)类抗肿瘤药物的合成具有重要的参考价值. 相似文献
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新型铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
Seven novel platinum(Ⅱ) complexes[Pt(Ⅱ)(NH3)(H2O)X](Ⅰ~Ⅶ) {X=(COO-)2(oxalato), 2p-CH3O-C6H4-COO-(p-methyoxbenzolato), 2C6H5-COO-(benzolato), 2CH3COO-(acetato), (CH2)(COO-)2(malonato), (CH2)2(COO-)2(succinato), (CH=CH)(COO-)2(maleato)} have been prepared and characterized by elemental analysis, thermal analysis,IR, UV, and 1H NMR spectroscopy. The antitumor activities of these complexes in vitro against EJ、HCT-8, KB, BGC-823, Bel-7402, HL-60, MCF-7 and Hela cell lines have been studied. Complex Ⅰ and Ⅴ show remarkable antitumor activities against EJ cell line, and the inhibitory rate is 45.96% and 54.32% at concentration of 10 μmol·L-1, respectively. The inhibitory rate of the complexes Ⅱ and Ⅲ is greater than 50% against HL-60, BGC-823, KB and EJ cell lines. The inhibitory rate of the complex Ⅵ is 51.89% and 57.96% against BGC-823 and EJ cell lines. The complexes Ⅳ and Ⅶ have no antitumor activities against tested tumor cell lines. The complexes Ⅱ, Ⅲ and Ⅵ can stem the cell cycle of HL-60 on the G2+M. 相似文献
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本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂!类配合物[Pt(NH3)(NH2)X2](a ̄f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-NO2-C6H4-COO-(对硝基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过流式细胞仪以及等离子体质谱研究了配合物对细胞周期的影响以及与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(c ̄f)对EJ和HL-602种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(c),(d)和(e)对EJ和HL-602种肿瘤细胞的活性高于临床用药顺铂;配合物(a ̄f)对MCF-7、HCT-8和BGC-8233种肿瘤细胞的活性低于顺铂;它们能阻止HL-60和EJ细胞G2 M→G1期的进行;配合物(a ̄f)与HL-60和EJ细胞的DNA键合量从大到小的顺序为:c>d>e>cisplatin>f>a>b。 相似文献
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氨·二甲胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平 总被引:1,自引:0,他引:1
本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt((?)NH)(NH3)X2](a~f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH3Cl COO-(氯乙酸根),CHCl2COO-(二氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、差热分析、红外光谱、紫外光谱和 1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过等离子体质谱研究了配合物与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(a~f)对所测试的肿瘤细胞MCF-7、HCT-8和BGC-823没有表现出活性,但对EJ和HL-60两种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(d~f)对HL-60细胞的活性与顺铂相当。配合物(a~f)与HL-60细胞的DNA键合量与其作用浓度表现出一定的依赖性,从小到大的顺序为:cisplatin < c < b < a < f < e < d。 相似文献
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支链/环链烷氧基乙酸为离去配体的铂(Ⅱ)配合物的体外活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了12个带支链/环链烷氧基乙酸为离去基团的顺铂类配合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对配合物进行了表征。研究了所有化合物对人非小细胞肺癌A549、人肝癌细胞BEL-7402和人乳腺癌细胞MCF-7细胞系的体外抗肿瘤活性。测试结果表明,12个配合物中有5个对人乳腺癌细胞系MCF-7有较好的体外活性。其中化合物2(顺-二(异丙氧基乙酸根)·二氨合铂(Ⅱ))在所有的化合物中显示最高的活性,对所测3个细胞系都是如此。 相似文献
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顺铂和卡铂是目前治疗多种癌症的重要药物,但顺铂的肾毒性和肠胃反应,卡铂的有效剂量大等缺点限制了它们在临床上的广泛应用。混胺铂类配合物是一类甚具发展潜力的抗癌活性化合物 [1~ 5],其中有关离去基团为氯离子的混胺类铂配合物的抗癌活性报道颇多,但离去基团为二元羧酸根的混胺铂类配合物由于合成上的困难,而报道甚少,可是它们在化学结构上却兼顾了顺铂及卡铂的优点,故对此类配合物的研究具有重要的意义。我们在制备中用直接加入二元羧酸和碳酸银的方法,成功地合成了三个新的混胺二元羧酸根合铂 ?配合物,并对其进行某些生物活… 相似文献
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间苯二胺和3-吡啶异氰酸酯在甲苯中加热回流得到双吡啶脲类配体L,然后将配体分别与CdSO_4·8H_2O,ZnI_2,HgI_2,HgCl_2进行配位反应,得到4个配合物{[Cd(L)(SO_4)(H_2O)_3]·H_2O}n(1),{[Zn(L)I_2]·2C_2H_5OH}n(2),{[Hg(L)I_2]·C_2H_5OH}n(3),[Hg(L)Cl_2]·H_2O(4),并用元素分析、FT-IR、X射线单晶衍射、粉末衍射对其进行了表征。配合物1形成一维螺旋链结构,配合物2和3形成一维"之"字链结构,配合物4形成32元环状结构。 相似文献
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间苯二胺和3-吡啶异氰酸酯在甲苯中加热回流得到双吡啶脲类配体L,然后将配体分别与CdSO4·8H2O,ZnI2,HgI2,HgCl2进行配位反应,得到4个配合物{[Cd(L)(SO4)(H2O)3]·H2O}n(1),{[Zn(L)I2]·2C2H5OH}n(2),{[Hg(L)I2]·C2H5OH}n(3),[Hg(L)Cl2]·H2O(4),并用元素分析、FT-IR、X射线单晶衍射、粉末衍射对其进行了表征。配合物1形成一维螺旋链结构,配合物2和3形成一维“之”字链结构,配合物4形成32元环状结构。 相似文献
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非经典铂类抗癌配合物的进展近况 总被引:7,自引:0,他引:7
介绍了非经典铂类抗癌配合物的发展概况,并按中心离子价态、配体及配合物结构特征对其进行分类,讨论其构效关系,对新的铂类抗癌药物的研制具有一定的指导意义 相似文献
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合成了阿司匹林铜(Ⅱ)配合物,通过红外、X射线单晶衍射对其结构进行了表征。配合物属单斜晶系,P21/n空间群,晶胞参数为a=8.211(5)nm,b=10.419(5)nm,c=21.003(5)nm,β=98.021(5)°,V=1779.2(14)nm3,Z=4。采用紫外光谱和荧光光谱法及循环伏安法研究了配合物与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的相互作用。采用MTT法测定了配合物对体外培养人乳腺癌MCF-7和胃癌MGC-803细胞的抑制活性。当配合物浓度为120μmol/L时,对2种细胞增殖的抑制率分别为80.01%和70.16%。 相似文献
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本文通过溶剂热法合成了三个基于4’-羧基-2,2’∶6’,2"-三联吡啶(HL)的单核配合物,其分子式为[ML2]·4H2O(1,M=Zn(Ⅱ);2,M=Cu(Ⅱ);3,M=Fe(Ⅱ)),并分别对其进行了元素分析、波谱、单晶和粉末衍射表征。晶体结构测试结果表明3个配合物为异质同晶结构,都属于四方晶系的I42d空间群。配合物1~3都是1个二价金属离子和2个羧基未配位且去质子化的三齿螯合配体L配位形成的单核结构,通过分子间π-π堆积和氢键作用拓展成三维超分子网络结构。由于二价Zn离子的全充满d10电子构型,配合物1与其配体相比具有明显的室温固态蓝色荧光发射性质。 相似文献
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本文通过溶剂热法合成了三个基于4'-羧基-2,2':6',2"-三联吡啶(HL)的单核配合物,其分子式为[ML2]·4H2O(1,M=Zn(Ⅱ);2,M=Cu(Ⅱ);3,M=Fe(Ⅱ)),并分别对其进行了元素分析、波谱、单晶和粉末衍射表征。晶体结构测试结果表明3个配合物为异质同晶结构,都属于四方晶系的I42d空间群。配合物1~3都是1个二价金属离子和2个羧基未配位且去质子化的三齿螯合配体L配位形成的单核结构,通过分子间π-π堆积和氢键作用拓展成三维超分子网络结构。由于二价Zn离子的全充满d10配位构型,配合物1与其配体相比具有明显的室温固态蓝色荧光发射性质。 相似文献
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