光系统II(PSII)抑制剂的合成与生物活性研究

合成了系列新型光系统 II (PSII)抑制剂 ,进行了元素分析和生物活性测试 .测试结果表明 ,所合成的化合物均具有希尔反应抑制活性 ,有一些化合物的活性还较高 ,为新型 PSII除草剂的开发应用提供了重要信息 .     

除草剂生物活性测定

除草剂生物活性测定是度量除草剂对杂草生物效应大小和对农作物安全性的农药生物测定． 本文采用希尔反应（ＨｉｌｌＲｅａｃｔｉｏｎ）活力的分光光度法，测定了根据定量药物分子设计而合成出的五种光合作用光系统ＩＩ（ＰＳＩＩ）抑制剂的活性，获得了它们的ｐＩ５０数据．     

新型磺酰胺类除草剂的设计、合成和生物活性

利用已构建的ALS抑制剂的药效团模型，设计并合成了四种新型磺酰胺类化合物，并进行了结构表征，利用平皿法和ALS酶的离体测定法进行了生物活性测定，结果表明它们具有一定的生物活性，为进一步开发具有实用价值的除草剂作了有益的尝试。     

三氮唑类席夫碱的合成及其生物活性（Ⅱ）

合成了５种５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸的席夫碱和５种３－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸的席夫碱，其中６种为新化合物，采用紫外可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对其进行了表征和分析，并对它们进行了生物活性测试，结果表明，氨基三氮唑羧酸的席夫的植物生长调节活性比氨基三氮唑席夫碱的活怀要好，杂环化合物中，含吲哚环的夫碱有较高的活性。     

光系统（Ⅱ）抑制剂三维构效关系的研究

采用比较分子场方法（CoMFA)对顺式氰基丙烯酸酯化合物进行了三维构效关系的研究,获得了具有较强预测能力的四点药效团模型。距离空间图显示四点为苯环中心（疏水中心*）、羰基氧（O^**）和碳（C^#)原子以及乙氧基的氧原子（O^##）。原子间的距离为：*-**0.3687nm,*-#0.3656nm,##-**0.3950nm,##-#0.3950.nm。文中讨论了药效团模型的非惟一性。     

模拟超氧化物歧化酶二（乙二胺）配合物的合成及生物活性

以乙二胺为配体,合成了三种具有不同构型的模拟超氧化物歧化酶的模拟化合物：ｔｒａｎｓ－「Ｃｏ（ｅｎ）２Ｃｌ２）」．Ｃｌ,ｃｉｓ－「Ｃｏ（ｅｎ）２（ＮＯ２）２」．Ｃｌ及ｃｉｓ－「Ｃｏ（ｅｎ）２（ＮＯ２）２」２Ｓｂ２（Ｃ４Ｈ４Ｏ６）２．２Ｈ２Ｏ,并对它们进行了紫外,红外谱图的表征,利用邻苯三酚自氧化法进行了活性检测,活性数据ＩＣ５０及ＰＩ５０表明配合物具有抑制Ｏ＾－２的活性,ｃｉｓ－「Ｃｏ（ｅｎ）２（Ｎ     

5-肼基哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性研究

从中间体２－特丁基－４－氯－５－肼基哒嗪酮２ａ出发,合成得到两类目标化合物２－特丁基－４－氯－５－取代脘哒嗪酮３ａ～３ｊ和２－特丁基－５－吡唑基哒嗪酮５ａ～５ｂ,并对中间体２ａ及目标产物５ａ～５ｂ的合成进行了探讨。初步生物活性测定表明少数化合物具有较好的植物生长调节活性和杀菌活性。     

甲胺磷金属配合物的合成与生物活性研究

合成了甲胺磷的金属Ｍｎ（Ⅱ）、Ｃｕ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）配合物，并通过红外光谱、元素分析、紫外光谱、摩尔电导值等进行表征。确定了所合成化合物的组成与化学式，并进行了抑制超氧阴离子自由基的生物活性实验和配合物对水稻幼苗作用的研究。     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究（I）

从对硝基苯酚出发经醚化，酰化，异硫氰酸酯化，与取代－２－氨基嘧啶加成４步反应，合成了６种未见文献报道的含取嘧啶环的对硝苯氧乙酰硫脲类化合物，结构经ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试而确证，初步的生物活性测定结果表明，部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用，而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性，即具有优势的选择活性。     

含取代嘧啶环的邻甲苯磺酰脲的合成及生物活性

从甲苯出发经氯磺化、氨解，异氰酸酯化及异氰酸酯与 ２－氨基嘧啶加成等４步反应，俣成了１１个标题化全物，其中８个为未文献报导的新化合物。结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试而确证。初步的生测结果表明（５ａ），（５ｃ），（５ｄ），（５ｉ）等化合物具有很好的生物活性。     

类胍中间体的合成及生物活性研究

噻吩嘧啶酮的稠杂环化合物具有广谱的生物活性,对于制备该类化合物的类胍中间体的合成和生物活性报道很少.通常类胍中间体无需进一步纯化,可直接进行下一步操作即制得噻吩嘧啶酮,我们合成出了类胍中间体,并对其性质和生物活性作一系统研究.     

新型三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性（Ⅰ）

以２－巯基－５，７－二甲－１，２，４－三唑并「１，５－ａ」嘧啶为起始原料，设计合成了四类４６种新型的１，２，４－三唑并「１，５－ａ」嘧啶类衍生物，其结构均径＾１ＨＮＭＲ、ＭＳ及元素分析确证，初步生测结果表明，所合成的化合物均表出不同程度的除草及杀菌活性。     

苯丙氨酸基层式锌（Ⅱ）叶啉的合成与表征

合成了与苯环邻位和对位相连接的L-苯丙氨酸基尾式锌（II）四苯基卟啉O-（L-Phe)O-C2-TPPZn和p-(L-Phe)O-C2-TPPZn，对化合物的结构进行了表征。光谱学证据表明O-(L-Phe)O-C2-TPPZn可以形成稳定的分子内配合物，而p-(L-Phe)O-C2-TPPZn则不能。     

Schiff碱类化合物的合成与生物活性研究

分别合成了氨基硫脲单缩PMBP(L1)、氨基硫脲双缩PMBP(L2)、肼基二硫代甲酸苄酯缩PMBP(L3)、肼基二硫代甲酸甲酯缩PMBP(L4)、1,3-二氨基硫脲单缩PMBP(L5)、1,3-二氨基硫脲双缩PMBP(L6)含硫Schiff碱,并通过元素分析、紫外-可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等对化合物进行了表征,并测试了部分Schiff碱对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性,实验表明这些化合物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌都有一定的生物活性.     

异烟肼—铅（Ⅱ）配合物的合成及结构研究

以不同配比合成了异烟肼－铅（Ⅱ）离子配合物。元素分析、红外光谱、核磁共振等方法的分析表明配合物的分子式均为Ｐｂ（ＩＮＨ（ＮＯ３）２，并对配位结构作了讨论。     

管藻目绿藻刺松藻（Codium fragile）PSⅡ捕光？…

采用ＰＡＧＥ法对管藻目绿藻刺松藻的色素蛋白复合物进行了分离,并研究了４种主要的捕光复合物ＬＨＣＰ１,ＬＨＣＰ２,ＬＨＣＰ３和ＬＨＣＰ３的色素和光谱特性等;通过对最大的捕光复合物ＬＨＣＰ１的再分离,进一步得到了与其他３种小分子量捕光复合物相对应的条带,证明ＬＨＣＰ２,ＬＨＣＰ３和ＬＨＣＰ３都是国的组成成分,并提出管藻目绿藻的４种主要的捕光复合物之间并不象高等植物那样是单体和寡聚体的关系,而是分别以不     

硫代磷酰肼席夫碱Mn(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Fe(Ⅱ)配合物的合成与生物活性

合成了O，O’-二乙基硫代磷酰肼5-溴水杨醛席夫碱的Mn(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Fe(Ⅱ)配合物，并用元素分析、UV、IR及摩尔电导对它们进行了表征．测定了化合物对水稻幼苗细胞存活率及POD活力的影响．     

血小板生成素Ⅱ体内生物活性研究

目的：探讨血小板生成素受体的两种新配体－－血小板生成素Ⅱ（TPOⅡ）在体内的生物学活性。方法：以Babl/c纯系小鼠为实验对象，通过腹腔连续7d分组注射提纯的TPOⅡ配体Ⅰ、人工合成的TPOⅡ配体Ⅱ及重组的人血小板生成素，并于第7d末测定小鼠外周血小板数量，分析TPOⅡ体内的生物学活性。结果：在实验第7d，TPOⅡ配体Ⅰ实验组小鼠外周血小板数明显高于同期阴性对照组（P＜0.05），与rhTPO阳性对照组相弱则无明显差异（P＞0.05）；第14d，TPOⅡ的两个实验组的血小板数均较同期阴性对照组明显升高（P＜0.01）；与阳性对照组相比亦无明显差异（P＞0.05）。而且随实验时间的延长，TPOⅡ实验组及阳性对照组血小板数均呈升高趋势。结论：提纯的TPOⅡ配体Ⅰ促进小鼠外周血小板的产生，其升高血小板的能力与rhT-PO无明显差别。