新型螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性

以3-异硫氰基氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚为原料,乙腈为溶剂,在无催化剂存在的条件下于室温发生[3+2]环加成反应,合成了6个新型的螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物(3a~3f),产率91%~95%,dr 17/1~>20/1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3c对K562具有明显的抑制活性（IC₅₀为36.3 μM）,与阳性对照药顺铂接近。     

嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a~3k),产率70%~91%,Z/E值15：1~>20 ：1, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3k对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：3a, 3c, 3f, 3g和3j对K562具有较好的抑制活性（IC₅₀分别为29.3, 27.6, 28.5, 24.0和27.0 μmol·L^-1）, 3a, 3h和3j对A549具有较好的抑制活性（IC₅₀分别为28.1, 16.4和25.2 μmol·L^-1）。     

新型芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3j)产率70%~91%, d/r值15 :1~>20:1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3j对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：3f对K562抑制活性较好（IC₅₀=31.1 μmol·L^-1）, 3b对A549抑制活性较好（IC₅₀=54.1 μmol·L^-1）。     

新型二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物的 无催化剂合成及其抗白血病活性

以取代的3-羧酸活化色酮、靛红与消旋脯氨酸为原料，乙腈为溶剂，依次经1,3-偶极子[3+2]环加成和脱羧反应，合成了8个新型的二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物 (3a~3h)，产率68%~87%, dr值15/1~20/1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明：化合物3d,3f, 3g对K562具有一定的抑制活性(IC₅₀=46.3~69.4 μmol·L^-1)。     

新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、 6、7a~7d),其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR、 ¹⁹F NMR及MS（ESI）表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞（PC3、 LNCaP）和慢性髓系白血病细胞（K562）的体外抑制活性。结果表明：在5 μmol·L^-1浓度下,化合物5b、 5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、 52.1%、 54.7%及57.6%。      

色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活性

以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子, 在5 mol% 的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应, 获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a~3j,产率76%~90%, dr值为4/1~9/1, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3b的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明：化合物3a, 3c, 3d和3i对K562增殖具有一定的抑制活性。     

鹰嘴豆芽素色烯类拼接衍生物的合成及其抗白血病活性

以鹰嘴豆芽素与丙二腈芳基烯烃(2)，在催化剂Ca(OH)₂催化下，在甲醇回流下发生Michael加成环化反应，获得合成了9个新颖的鹰嘴豆芽素色烯类拼接衍生物3a~3i，产率78%~85%, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3i对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3a~3d对K562具有一定的抑制活性, 说明鹰嘴豆芽素色烯类骨架可以作为先导化合物进一步研究。     

异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病细胞增殖活性

以色酮-氧化吲哚C₃合成子1与硝基异噁唑苯乙烯2为原料,在相转移催化剂碱性作用下,依次发生γ-位区域选择性Michael加成,分子内Michael加成环化反应,合成了8个新颖的异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物3a~3h,产率42%~58%,dr值>20/1, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明：化合物3b, 3d, 3f和3g对K562增殖具有一定的抑制活性。      

新型六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性

以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体--3-丙酸酯取代氧化吲哚（3a~3d）; 3a~3d与甲胺发生酰胺化反应制得3 丙酰胺取代氧化吲哚（4a~4d）; 4a~4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a~5d）; 5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物（6a和6b）, 5a～5d, 6a和6b均为新化合物,总产率42%～61%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了5a～5d, 6a和6b对人肺癌细胞（A549）,人前列腺（PC-3）和人白血病细胞（K562）的体外抗肿瘤活性。结果表明：5b对A549, PC 3和K562的抑制活性均较好,其IC₅₀分别为27.2μmol·L^-1, 37.5 μmol·L^-1和21.7 μmol·L^-1。     

新型异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性

以硝基异噁唑苯乙烯与靛红衍生的三氟甲基亚胺为原料,在有机碱三乙胺的催化作用下,发生Michael加成环化反应,得到了12个未见文献报道的异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物3a~3l,产率73%~89%,dr值10/1~>20/1, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3e的相对构型。该类化合物含有连续4个立体中心,其中包含一个螺环季碳中心。采用MTT法研究了3a~3l对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3c,3d,3h和3i对K562具有一定的抑制活性, 说明异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚骨架可以作为抗肿瘤先导化合物进一步研究。