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苯并硫氮杂草是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物,近年来,其各类衍生物的合成及性质的研究受到人们的关注[1-5].我们曾用氯乙酸氯与1,5-本并硫氮杂反应合成了具有两个活性结构单元的1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺衍生物.并发现其产物具有确定的构型[6].为了研究可能具有更好生理活性的α-烃基-β-内酰胺的杂草衍生物.我们合成了4个新的苯基取代的杂衍生物(Ⅱa-Ⅱd),研究了它们的谱学特征和立体结构是实验部分1.l仪器与试剂WC-1型显微熔点仪;PE-M-1730型博里叶变换红外光谱仪,KBr压片;ZABSPEC型质谱仪,电子轰击式… 相似文献
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苯并硫氮杂(艹卓)是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物,近年来,其各类衍生物的合成及性质的研究受到人们的关注[1~5].我们曾用氯乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂(艹卓)反应合成了具有两个活性结构单元的1,5-苯并硫氮杂(艹卓)-β-内酰胺衍生物,并发现其产物具有确定的构型[6].为了研究可能具有更好生理活性的α-烃基-β-内酰胺的杂(艹卓)衍生物,我们合成了4个新的苯基取代的杂(艹卓)衍生物(Ⅱa-Ⅱd),研究了它们的谱学特征和立体结构. 相似文献
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笨并硫氮杂卓-β-内酰胺化合物是目前广泛用于临床的广谱抗生素药物。它的抗生素生理活性与其结构有着密切联系,为使该类化合物更具生理活性和优良药效,合成了五种新的1,5-苯并硫氮杂卓-α-恶唑烷酮-β-内酰胺衍生物,并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)及元素分析确定了其衍生物结构,分析和讨论了该类衍生物的光谱特征及其规律,确定了该类衍生物结构的分析判据。 相似文献
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苯并硫氮杂是一类具有重要生理活性的七元杂环化合物,近年来,通过亚胺双键(CN)的环加成反应向此类化合物分子中引入新的环系引起了人们的关注[1~4].这项工作对于合成新的杂类化合物从而筛选出具有特殊生理活性的物质有着重要意义.本文通过1,5-苯并... 相似文献
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用一种甘氨酸N-端保护试剂和1,5-苯并硫氮杂卓反应,合成了51,5-苯并硫氮杂卓-α-氨基-β-内酰胺衍生物,其结构经元素分析、^1H NMR,MS和IR确证,用X射线衍射法确定了产物的立体结构,结果表明,该反应具有立体专一性,四元环上的两个取代基位于环的同侧,为顺式结构,产物分子中的七元环为稳定的类椅式构象。 相似文献
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α,β-不饱和酮(1a-1e)与邻氨基苯硫酚反应,得到含2-苯基-1,2,3-三唑基的1,5-苯并硫氮杂Zhuo(2a-2e),然后以其为原料与烯酮“现场”进行[2 2]环加成,合成出一系列含2-苯基-1,2,3-三唑基的β-内酰胺并合的1,5-苯并硫氮杂Zhuo衍生物(3a-3j),产物经^1H NMR,IR,元素分析及MS加以确证。 相似文献
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将1,2,3-三唑环结构及1,2,4-噁二唑环等多个药效团结构叠加到同一个硫氮杂卓分子中,为药理及生理活性研究提供较好的先导化合物。反应在三乙胺存在下,用2,4-二芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓与α-氯代-2-苯基-1,2,3-三唑基4-甲醛肟在室温进行1,3-偶极环加成反应,合成一系列的2-苯基-1,2,3-三唑基[1,2,4]噁二唑并[4,5-a][1,5]苯并硫氮杂卓化合物,并采用红外光谱、核磁共振、元素分析等测试技术对化合物进行了表征。 相似文献
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苯并硫氮杂是一类具有重要生理活性的七元杂环化合物, 近年来, 通过亚胺双键(CN)的环加成反应向此类化合物分子中引入新的环系引起了人们的关注[1~4]. 相似文献
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设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.所有目标化合物结构经过元素分析,IR,MS,HRMS及1H NMR确证.研究了2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成反应条件,测定了目标化合物的抑真菌活性.通过对该类化合物抑真菌活性的评价,进一步明确乙酯基在1,5-苯并硫氮杂1的生物活性中所起的作用. 相似文献
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用一种甘氨酸N-端保护试剂和1,5-苯并硫氮杂反应, 合成了5个1,5-苯并硫氮杂-α-氨基-β-内酰胺衍生物, 其结构经元素分析、 1H NMR, MS和IR确证. 用X射线衍射法确定了产物的立体结构, 结果表明, 该反应具有立体专一性, 四元环上的两个取代基位于环的同侧, 为顺式结构, 产物分子中的七元环为稳定的类椅式构象. 相似文献
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α,β-不饱和酮(1a-1e)与邻氨基苯硫酚反应,得到含2-苯基-1,2,3-三唑基1,5-苯并硫氮杂卓(2a-2e),然后以此化合物为原料同1,3-偶极子氧化腈“现场”发生1,3-偶极环加成,合成出一系列含2-苯基-1,2,3-三唑基的1,2,4-恶二唑并合的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物(3a-3j)。产物经元素分析、IR、^1H NMR及MS加以确证。 相似文献
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以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系.研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对其抗真菌活性是必要的. 相似文献