荧光法研究Ge-132对牛血清白蛋白Maillard反应的抑制作用

人体内氨基酸及蛋白质的非酶糖化反应(Maillard反应)与糖尿病及其并发症的关系已经引起广泛注意[1].有机锗化合物β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)具有预防糖尿病及调节糖代谢的作用[2].     

对-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物的合成及对体外培养癌细胞的作用

β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的无毒广谱抗癌作用以及潜在的治疗艾滋病的功能~[1～3]促进了Ge-132及其衍生物合成及生物活性研究~[4～6],而对锗原子直接与苯环及其衍生物连接的有机锗倍半氧化物的研究则相对较少.我们曾报道了~[7]p-(二甲氨基)苯基锗倍半氧化物的合成、结构及对癌细胞的作用,p-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物的研究尚未见报道.本文采用改进的方法合成了p-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物(Ge-164).通过元素分析、IP、XPS和TG-DTA确定了组成和结构,观察了它对体外培养人乳腺癌细胞有丝分裂的影响.     

β—（酚酯基）乙基锗倍半氧化物的合成及对体外培养细胞的作用

β-羧基乙基锗倍半氧化物(即Ge-132)是一种无毒和具较强抗癌活性的有机锗化合物。为了进一步提高其抗癌活性。已对Ge-132进行了化学结构修饰。本文介绍8种未见报导的Ge-132衍生物,β-酚酯基乙基锗倍半氧化物的合成和体外培养细胞实验结果。     

有机锗与铅

有机锗是指分子中含有Gr-C键的锗化合物,到目前为止已经合成的有机锗约有数千种。但这里所讲的有机锗专指羧乙基锗倍半氧化物,它是由日本学者浅井一彦于20世纪60年代首先合成的,70年代日本另一位学者石川明用大同小异的方法合成了另一种聚合状态稍有不同的化合物。浅井一彦合成的有机锗叫Repagermanium,化学式为:[(GeCH_2CH_2COOH)_2O_3]_n,代号为Ge-132。石川明合成的化合物叫Propagermanium,化学式为[(O_(1/2))_3GeCH_2CH_2COOH]_n,代号为SK818。实际上,Ge-132和SK818都是羧乙基锗倍半氧化物的聚合物,它们的分子式     

用三元络合荧光法监测有机锗吸收代谢的血药浓度

自从1967年日本学者浅井一彦首次合成出水溶性有机锗羧乙基倍半氧化物Ge-132,引起了世界化学和药学界的震动,被荣称为震憾世界的锗药[1]。美国专门成立了锗药研究所,我国上海、广州等地也相继成立了锗药研究所,各类有机锗药相     

Ge-132的生物学作用研究

倍半氧化羧乙基锗(Ge-132)是一种毒性很小．且具有多种生物学活性的有机化合物．近10年来,本所与中山医科大学等单位合作．对Ge-132的生物学作用进行了一系列的实验研究,结合国外1987年以来有关的研究，证实Ge-132具有以下几方面的生物学作用:1.抗肿瘤作用;2．抗诱变作用;3．抗化学致癌作用;4．增强机体免疫功能作用;5．抗衰老作用；6．协同作用．可认为它是一种有应用前景的抗肿瘤、抗诱变、抗致癌、增强免疫功能、提高中枢智力、延缓衰老的化学物质．     

有机锗(锗-132)的示差脉冲极谱研究

用示差脉冲极谱法,在pH1.30H_2SO_4和3,4-二羟基苯甲醛(DHB)底液中,获得了有机锗(Ge-132)和无机锗Ge(Ⅳ)二个配位吸附极谱波,波峰分别为E_P2-0.62V和E_pl=-0.47V(υs.AgCI/Ag),Ge-132浓度在2.6×10_(-5)～3.1×10_（-3）mol/L范围内,Ge(Ⅳ)浓度在 3.1×10_（-5）～2.1×10_（-4）mol/L范围内分别与峰电流星线性关系.利用该示差脉冲极谱法可同时测定Ge-132和Ge(Ⅳ),用于有机锗营养口服液中Ge-132和Ge(Ⅳ)的测定结果满意.还探讨了Ge-132极谱波的性质,测定了有关动力学参数.     

氨基酸及杂环胺酰乙基锗倍半氧化物合成及对癌细胞的作用

β-羧乙基锗倍半氧化物(即Gc-132)是具广谱药理活性的水溶性有机锗化合物,但因其在体内代谢速度太快而影响药物利用度。因此,对它的各种衍生物的合成和生物活性研究受到重视。为提高Ge-132的亲脂性,增强药物活性,我们在分子中引入具有生物活性的氨基酸或杂环胺,合成了8种新型酰胺衍生物。合成路线如下:     

氯化物发生-电感耦合等离子体发射光谱法测定含锗保健品中无机锗

基于电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)法研究了无机锗和有机锗在HCl介质中的氯化物发生情况.结果表明,有机锗(Ge-132)不形成氯化物,而无机锗在以浓 HCl为载流,载气压力0.14 MPa,样品溶液中HCl浓度为6 mol/L时能实现最佳的氯化物发生效率,由此建立了含锗保健品提取液中无机锗的选择性测定新方法...     

β-羧乙基(或α-甲基乙基)锗三氯化物晶体和分子结构及其质谱分析

有机锗化合物的抗癌等广泛生物活性已引起人们对其研究的兴趣。β-羰乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的生物活性已有广泛研究,对其衍生物合成及性质研究亦受到重视。作为合成这类衍生物的中间体,β-羧烃基锗三氯化物的结构和性质报道较少。我们制备了两种β-羧烷基锗三氯化物晶体,测定了其晶体和分子结构,研究了质谱裂解机理,讨论了结构和性质问的关系。     

Ge—132在机体内代谢产物的实验证实

评述了Ｇｅ－１３２的安全性，对大鼠口服Ｇｅ－１３２代谢产物的研究表明，Ｇｅ－１３２的基本骨架ＧｅＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ没有变化，即它不会降解为ＧｅＯ２或其他的无机锗化合物。     

离子色谱-电感耦合等离子体质谱测定保健品中无机锗和锗-132

建立了离子色谱-电感耦合等离子体质谱法( IC-ICP-MS)测定液体保健品中无机锗和β-羧乙基锗倍半氧化物(锗-132)的方法,对液体或可溶于水的样品可以直接或稀释后进样.硒元素可能会带来干扰,可以选择72Ge作为定量同位素来避免.方法中无机锗和锗-132的定量限均为1.0μg/L,RSD均小于4.4％.对实际样品进行加标,无机锗回收率为91％～92％,锗-132回收率为104％～107％.样品的测定结果和湿法消解-电感耦合等离子体质谱检测出的结果相吻合.     

有机锗（Ge—132）对交警健康作用的研究

初步观察了给交警服用Ｇｅ－１３２的效果，表明Ｇｅ－１３２有一定保健作用。     

对-(二甲氨基)苯基锗倍半氧化物的合成、结构及其对体外培养癌细胞的作用

在常压下,由N,N′-二甲基苯胺和GeCl_4合成了对-(二甲氨基)苯基锗倍半氧化物,研究了它的红外光谱、光电子能谱及热分析性质,讨论了化合物的结构.用体外细胞培养法,观察了它对人乳腺癌细胞分裂的抑制作用。     

光谱法研究Ge-132与DNA的作用机理

利用吸收光谱、DNA碱变性曲线、荧光光谱研究了Ge-132与DNA的相互作用。在Ge-132存在下,DNA的紫外吸收光谱产生明显的减色效应。同时,Ge-132的存在使DNA碱变性的pH值增大,变性后增色效应减小,实验结果表明,Ge-132主要是以嵌入方式与DNA结合的。     

关于Ge—132定性方法之问题

评述了Ｇｅ－１３２定性方法的文献资料。实验证明对于Ｇｅ－１３２的定性方法，除了用荧光酮检测Ｇｅ外，羧基的鉴定也是必要的。     

Separation and determination of trace inorganic germanium in β-carboxyethylgermanium sesquioxide by filtration chromatography and hydride generation-graphite furnace atomic absorption spectrometry

A method has been proposed for the determination of trace (ng) inorganic germanium in β-carboxyethylgermanium sesquioxide (Ge-132) using hydride generation-graphite furnace AAS taking the advantage that Ge-132 was in the form that did not generate volatile hydride upon reduction. The analytical results obtained for Ge were checked by that obtained after separation from Ge-132 using filtration chromatography on a cation exchange column. The method was applied to the analysis of Ge-132 oral nutrition liquor; less than μgml⁻¹ of inorganic Ge in Ge-132 can be determined.     

临床观察Ge—132的毒副反应

为探讨Ｇｅ－１３２的毒副反应，对服用Ｇｅ－１３２的肺癌患者３０８３例进行长期观察。结果发现各项观察指标，治疗组与对照组均无明显差异，可认为在合理剂量下，临床长期应用Ｇｅ－１３２是安全的。     

1987年以来国外Ge-132生物学作用研究的新进展

综述了Ｇｅ－１３２的生物学作用研究的新进展。包括：１．免疫调节作用，可增强强的松增高血浆超氧化物清除活性，抗癌抗艾滋病活性，能有效地缓解晚期癌症疼痛。２。对＾６０Ｃｏ射白细胞生成超氧化物有保护作用，可刺激白细胞的Ｏ２＾－释放，防止＾６０Ｃｏ照射白细胞Ｏ２＾－生成减少，在高浓度时具有膜稳定作用。３．防止白内障的发生。４对抗白血病细胞的细胞毒作用，５．活化神经作用，有利于中风瘫患者的恢复。     

关于合成Ge—132所用Ge原料其残留无机锗的问题

Ｇｅ－１３２中的无机锗含量是一个重要的质量指标。它主要来自ＧｅＨＣｌ３中的ＧｅＣｌ４,而无论哪种锗原料合成Ｇｅ－１３２,ＧｅＨＣｌ３都是中间产物。与用金属Ｇｅ和ＧｅＯ２制备Ｇｅ－１３２的工艺比较,用ＧｅＯ２的盐酸溶液比用金属Ｇｅ在高温下与ＨＣｌ气反应制备ＧｅＨＣｌ３更利于降低Ｇｅ－１３２中残留的无机锗含量。