α—（1H—1,2,4—三唑—1—基）—α—芳氧烷基芳乙酮的合成和生物活性研究

合成了２２个α－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－α－芳氧烷基芳乙酮类新型化合物，所有化合物的结构经＾１ＨＮＭＲ和元素分析证实；初步的生物活性测试结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性和植物生长调节活性。     

1,2,4—三唑基肟酯（醚）的合成及生物活性

合成了１８种新的１，２，４－三唑基肟酯和肟醚，其结构经ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ和元素分析确证，合成化合物的生物测定结果表明，对油菜下胚轴显示较好的抑制活性。     

α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-α-芳氧烷基芳乙醇的合成和生物活性研究

α┐（１Ｈ┐１，２，４┐三唑┐１┐基）┐α┐芳氧烷基芳乙醇的合成和生物活性研究赵军周正洪彭永冰＊赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）三唑类化合物由于大都具有高效、低毒、内吸等特点而引起人们的广泛重视。尤其近年来，在世界范围内对该类化合...     

α-唑基-α-芳氧烷基频哪酮(芳乙酮)及其醇式衍生物的合成和生物活性研究

对α－唑基－α－芳氧烷基频哪酮（芳乙酮）及其醇式衍生物的合成和生物活性进行了研究，合成了３３个新型化合物，所有化合物的结构均经核磁共振和元素分析证实；初步的生物活性测试结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性和植物生长调节活性．     

1—芳氧乙酰氧基—1—（1H—1,2,4—三唑—1—基）—3,3—二甲基—2—丁酮衍生物…

以三乙胺为缚酸剂，用芳氧乙酸同ω－溴化－ω－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）频哪酮反应，合成了一系列三唑类新化合物，探讨了化合物的合成方法。通过ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ、ＭＳ分析及元素分析确定了化合物的结构。生物活性测定结果表明，部分化合物具有良好的除草活性，同时表现出一定程度的植物生长调节活性及杀菌活性。     

2—（芳磺酰基）—1—（2—噻吩基）乙酮的合成

２－（芳磺酰基）－１－（２－噻吩基）乙酮的合成丁言斌樊爱龙张正＊（南京大学化学系南京２１００９３）关键词氯噻吩基乙酮，芳磺酰基噻吩基乙酮，合成，相转移催化１９９６－０８－１２收稿，１９９７－０１－１３修回砜类化合物不仅是有机合成的有用中间体［１］，而...     

含1,2,4—三唑基硫代磷酰肟酯的合成及其生物活性

本文合成了１７种含１，２，４－三唑基硫代磷酰肟酯，其结构经ＩＲ、１ＨＮＭＲ、ＭＳ及元素分析确证．生物活性测定了它们的杀虫活性．     

一些三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

一些唑类化合物的广谱、高效、强内吸性杀菌作用和植物生长调节作用正受到人们广泛的关注。为筛选合成上简易,且有较高生物活性的化合物,作者设计了下列三类1,2,4-三唑和苯并1,2,3-三唑类化合物。其化学结构通式如下:     

4H—1,2,4—三唑—4—基酮和醇的合成及其生物活性

1-(4H-1,2,4-三唑-4-基)频哪酮(2)与卤代烃在相转移催化条件下反应,得到具有较高产率的4H-1,2,4-三唑-4-基酮(3);进一步用硼氢化钾还原,得到近乎定量产率的醇(4)。初步的生物活性测定表明3和4有一定的延缓植物生长的作用和杀菌活性。     

ω—芳氧乙酰氧基—ω—1（H—1,2,4—三唑—1—基）苯乙酮衍生…

报道了１５种含三唑取代的芳氧乙酸苯羰甲酯类新化合物；产物的结构经ＩＲ、ＨＮＭＲ、ＭＳ及元素分析证实。生物活性测定结果表明：部分化合物表现出良好的除草或杀菌及植物生长调节活性。     

含噻唑、硫醚结构的1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性

以三氟乙酰乙酸乙酯、磺酰氯、水合肼、异硫氰酸苯酯、碘代芳烃、氯乙酸等为原料,设计、合成了7种新型的含噻唑环、硫醚和三氟甲基的1,2,4-三氮唑类化合物,通过¹H NMR、¹³C NMR、¹⁹F NMR和MS等技术手段对新化合物进行了结构表征。 杀菌活性测试表明,化合物6b、6d和6g在浓度为100 mg/L时对纹枯病菌(Rhizoctoniasolani)的抑制率分别为91%、92%和93%。     

含有苯磺酰胺基团1,2,4-三唑和噻二唑类化合物的设计、合成及抑菌活性

为了探索高效低毒、环境友好的新型杀菌剂,本文设计合成系列含有苯磺酰胺片段的1,2,4-三唑和噻二唑类化合物。所有目标化合物的结构由核磁共振波谱、质谱和元素分析确认。离体抑菌活性测试结果表明,部分化合物对7种常见植物病原真菌表现出不同的抑制作用,其中化合物10a、10g和10n对水稻恶苗病菌的抑制活性较高为48.6%,接近商品化杀菌剂嘧菌酯(52.9%)。以上结果可能为后续的分子设计提供依据。     

三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

以2,4-二氯苯甲酸和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,设计合成了8个新型含2,4-二氯苯基1,2,4-三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,通过1H NMR、IR及元素分析等技术手段对目标化合物进行了结构表征。 采用Airbrush喷雾法进行生物活性测试,结果表明,部分化合物具有不同程度的杀虫活性,其中化合物9a在600 mg/L浓度下对小菜蛾和粘虫的致死率均为100%。     

含三氟甲基均三唑衍生物的合成及结构表征

以3－三氟甲基－4－氨基－5－巯基－1,2,4－三唑为原料,在不同反应条件下与取代苯甲酸或芳醛缩合,得到15个含三氟甲基均三唑衍生物,利用元素分析,IR,^1H NMR和MS确定了这些化合物的组成与结构。     

新型1,2,4-三唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试

以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a~6d)。 目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化。 体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L。