2,4,6—三氧—1,3,5,2—三氮磷杂环己烷衍生物的合成及其抗肿瘤活性

利用Ｎ，Ｎ－二（２－氯乙基）氨基磷酰二异氰酸酯和胺的加成反应，合成了２，４，６三氧－１，３，５，２三氮磷杂环己烷衍生物，它们的结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ和元素分析所证实。初步生物活性测试结果表明，部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

三氮杂大环及其衍生物的合成与其生物活性

合成了一种新的1,4,7-三氮杂十环配体及其4种衍生物,通过元素分析,IR,1HNMR和MS光谱对其结构进行了表怔。用人癌细胞Hela 和 HCT26对合成的目标化合物进行了生物活性研究,结果表明,所合成的化合物都有一定的抗肿瘤活性,并呈剂量效应关系,其中化合物4作用后的HCT26细胞呈现变性坏死的形态学改变,可明显诱导HCT26肿瘤细胞凋亡。     

三氧杂环己烷的电化学特性

研究了三氧杂环己烷在不同浓度、不同温度和不同酸度时于光滑铂电极上的电化学行为, 初步分析了三氧杂环己烷的反应机理.     

1,3,2—氧氮磷杂环戊烷衍生物晶体结构研究

用X射线衍射方法测定了两个1,3,2-氧氮磷杂环戊烷衍生物的晶体结构:2-二乙氨基-3-(4′-甲基苯甲酰基)-2-硫代-1,3,2-氧氮磷杂环戊烷,C_(14)H_(21)N_2O_2PS(1),空间群为P_(bco),α=0.9057(5)nm,b=1.3974(6)nm,c=2.5130(7)nm,Z=8,R=0.051;2-二乙氨基-3-(2′,4′-二氯苯甲酰基)-2-硫代-1,3,2-氧氮磷杂环戊烷,C_(13)H_(17)N_2O_2PSCl_2(2),空间群P2_1/c,α=0.7375(1)nm,b=1.4370(3)nm,c=1.6015(7)nm,β=93.70(2)°,Z=4,R=0.054。结构均由直接法解出。两个化合物中氧氮磷杂五元环均为半椅式构象。其中P—N键长环内分别为0.1712(2)nm和0.1723(0)nn;环外为0.1620(3)nm和0.1620(0)nm,由于成环作用所致环内P—N键长大于环外的。     

不对称1,3,2—二氧磷杂环己烷非对映选择性合成及其生物活性

不对称１，３，２－二氧磷杂环己烷非对映选择性合成及其生物活性邵瑞链＊杨敏华成俊然（南开大学元素有机化学研究所，元素有机化学国家重点实验室天津３０００７１）关键词二氧磷杂环，立体有择合成，顺反异构体，生物活性１９９７－０６－０４收稿，１９９７－１２－０...     

不对称1,3,2—苯并二氧碳杂环己烷非对映消旋体的合成及生 …

通过相转移催化关环反应合成了新的６－取代－２－硫－２－烷（芳）氧－４（２，４－二氯苯基）－４－氢－１，３，２－苯并二氧磷杂环己烷（３ａ－３ｇ），用结晶法分离得到了７对非对映消旋体，其结构经ＨＮＭＲ、＾３１ＰＮＭＲ和元素分析确证，化合物３ａ－Ａ单晶Ｘ射线分析表明其构型为（２Ｒ，４Ｓ；２Ｓ，４Ｒ），生物活性测定结果表明，化合物３ｃ有良好的杀虫活性，非对映消旋体Ａ和Ｂ具有协同杀虫作用。     

不对称1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷非对映消旋体的合成及生物活性

通过相转移催化关环反应合成了新的6-取代-2-疏-2-烷(芳)氧-4-(2,-4二氯苯基)-4-氢-1,3,2-苯并二氧磷杂环已烷(3a-3g),用结晶法分离得到7对非对联消旋体,其结构经¹HNMR、³¹PNMR和元素分析确证,化合物3a-A单晶X射线分析表明其构型为(2R,4S;2S,4R).生物活性测定结果表明,化合物3C有良好的杀虫活性,非对映消旋体A和B具有协同杀虫作用.     

取代嘧啶化合物的合成和生物活性研究

合成了14个新型取代嘧啶类化合物,结构经质谱、红外光谱、氢核磁共振光谱和元素分析确证.杀虫、杀菌和除草活性测定结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性.在嘧啶环的2-位上导入二甲氨基时表现出杀菌活性,但在嘧啶环的5-位上有甲基取代基时,杀菌活性下降.在嘧啶的4-位导入苯氧基时,显示出良好的杀菌活性,如化合物3b,3c和3e,苯环上的最优取代基是2-硝基-4-三氟甲基.     

8-黄酮哌嗪衍生物的合成及生理活性研究

设计合成了4个8-黄酮甲基哌嗪和4个8-黄酮甲基多聚异戊二烯哌嗪类化合物, 产物结构均经1H NMR, ESI-MS和元素分析确认. 使用MTT法测试了8个化合物对Bel-7402 (人肝癌细胞)和K562(白血病细胞)两种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性. 结果表明哌嗪单黄酮和双黄酮体外生理活性并不理想, 但在黄酮骨架上引入多聚异戊二烯哌嗪基后的产物对K562细胞表现出比N,N-二(8-黄酮甲基)香叶基胺(1)更好的体外抗肿瘤活性.     

呸啶衍生物的合成及抑菌性

呸啶是一种多核含氮杂环化合物,在工业和生物活性研究领域研究中发挥着重要作用。 长期以来,由于含氮杂环的存在,广大研究者们对呸啶化合物进行了大量的研究。 本文以1,8-萘二胺和醛为原料,设计合成了一系列呸啶衍生物(4a~4g和6),并通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱对其结构进行了表征。 其中化合物4a~4g和6的结构进行了单晶衍射测定。 单晶衍射结果显示,化合物4b和6的晶体均属于属于单斜晶系,P2₁/n空间群。 此外,还对目标化合物进行了抑菌试验,结果表明,化合物4b~4g和6对所测试的植物性病菌具有广谱的抑菌活性,说明呸啶衍生物在将来的抗菌生物领域具有很好应用前景。 研究结果还表明,抑菌性并不具有明显的取代基效应。     

2-取代苯并噁唑衍生物的合成及生物活性

疏基苯并噁唑;2-取代苯并噁唑衍生物的合成及生物活性     

三唑并嘧啶双杂环硫醚衍生物的合成与生物活性

以2-巯基-5, 7-二甲基-1, 2, 4-三唑并[1, 5-a]嘧啶为原料,设计合成了10种含5, 7-二甲基-1, 2, 4-三唑并[1, 5-a]嘧啶环和1, 2, 4-三唑环的双杂环硫醚化合物,结构经MS、1H NMR进行表征。初步的生物活性测试表明,在50×10-6 g/L浓度下,大部分化合物6对甜菜褐斑病菌表现出好的抑制效果, 化合物6b、6e、6f、6g、6h抑制效果达到A级（≥90%）。     

1,3,4-噻二唑基芳酰基脲的合成和生物活性

以2-氨基-5-取代苯基-1,3,4噻二唑和2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯为起始原料,合成了10个未见文献报道的含1,3,4-噻二唑环的芳酰基脲类衍生物。通过1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析确定化合物的结构。初步生物活性测试表明,此类化合物具有一定的杀虫活性,其中化合物3d (3,5-(CH3)2)和3g (4-C4H9)对蚕豆蚜的杀虫死亡率达到90%以上.     

多取代吡啶类化合物的合成及生物活性

多取代吡啶类化合物的合成及生物活性;多取代吡啶;合成;生物活性     

含二茂铁基的咪唑啉酮类化合物的合成与生物活性

含二茂铁基的咪唑啉酮类化合物的合成与生物活性     

两类氮芥衍生物的合成及其生理活性研究

设计合成了3个苯胺氮芥和6个萘酰亚胺-氮芥衍生物,产物结构均经1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.使用MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试了9个化合物对HL-60,K562和SMMC-7721三种...