酶促反应合成糖脂化合物

对糖脂化合物的酶促合成研究进行了总结,其中包括有机相中和无溶剂条件下的糖脂酶促合成。     

酶促合成肽的研究 Ⅱ.含羧基侧链氨基酸的肽的酶促合成

用嗜热菌酶酶促合成了一系列含门冬氨酸、谷氨酸的肽。实验证明,缩合反应中羧基组份中的门冬氨酸β-羧基或谷氨酸γ-羧基毋需保护。同时也研究了邻近氨基酸残基对缩合反应的影响。     

酶促合成肽的研究 II: 含羧基侧链氨基酸的肽的酶促合成

用嗜热菌酶酶促合成了一系列含门冬氨酸、谷氨酸的肽. 实验证明, 缩合反应中羧基组份中的门冬氨酸β-羧基或谷氨酸γ-羧基毋需保护. 同时也研究了邻近氨基酸残基对缩合反应的影响.     

酶促合成肽的研究Ⅰ.亮-月主啡肽色氨酸类似物的酶促合成

早在1937年Bergmann和Fraenkcl-Conrat用木瓜酶作催化剂连接成了羧酰苯胺键,其后Berg-mann和Fruton藉α-胰凝乳蛋白酶的催化连接了二肽,蛋白酶促合成肽的问题在近几年内又引起了人们的兴趣。     

酶促合成肽的研究I.亮-脑啡肽色氨酸类似物的酶促合成

在先后以α-胰凝乳蛋白酶和和木瓜酶作催化剂的作用下,从C端的LeuNH2的氨基开始,逐个与N保护的氨基酸或其衍射生物缩合,合成了亮-脑啡肽色氨酸类似物-TyrGlyGly Trp LeuNH2.对酶的专一性、有机溶剂的选择和合成条件等进行了研究,在Z-TyrOMe和GlyGlyTrp LeuNH2的缩合反应中,比较了相转移法和均相法。上述两种酶的酶促接肽的供体以N-酰基氨基酸酯为好,比相相应的游离酸反应速度快,副反应少,如用嗜热菌蛋白酶,则以N-酰基氨基酸为好,酶促合成与从有机合成所得的产物相同。初步的体外实验表明合成的TyrGlyGlyTrpLeuNH2和天然的亮-脑啡肽对豚鼠回肠的收缩显示相同程度的鸦片样的抑制作用。     

非水相酶促肽合成的研究进展

生物活性肽 ,特别是寡肽 ,在免疫调节、激素调节、酶抑制、抗菌、抗病毒等方面有很大的应用潜力[1] .另外 ,调味肽也越来越显示出其在应用上的重要性 .肽作为一种终产品或者前体物质 ,在食品和药物生产上的商业潜力非常巨大 ,从而促进了肽合成的研究和发展 .目前肽合成主要有 3种方法 :化学法、重组DNA技术、酶法 .每种方法都有其优点和缺点 .总体上来说 ,在工业上化学法仍然使用得最多 ,其热力学动力学模型已经很好地建立起来 ;重组 DNA技术 ,由于需要一个长期、昂贵的研究和发展阶段 ,而且在发酵阶段存在表达效率低和产品提取回收困难…     

爱滋病病毒中肽段的酶促合成

为了进一步研究酶促合成在多肽合成中的实际应用,选择合成了爱滋病病毒(人类免疫缺损病毒,HIV-I)的gp41中氨基酸序列598-609的三个肽段,该部分是HIV-I中的2个抗原决定簇部分,H-Leu-Glg-Leu-Trp-Glg-cgs-Ser-Glg-Lgs-Leu-Ile-Cgs-OH可以作为抗原来检测HIV抗体.     

酶促合成肽的研究——Ⅰ.亮-脑啡肽色氨酸类似物的酶促合成

在先后以α-胰凝乳蛋白酶和木瓜酶作催化剂的作用下,从C端的LeuNH_2的氨基开始,逐个与N保护的氨基酸或其衍生物缩合,合成了亮-脑啡肽色氨酸类似物—TyrGlyGly Trp LeuNH_2~(**)。对酶的专一性、有机溶剂的选择和合成条件等进行了研究,在Z-TyrOMe和GlyGlyTrp LeuNH_2的缩合反应中,比较了相转移法和均相法。上述两种酶的酶促接肽的供体以N-酰基氨基酸酯为好,比相应的游离酸反应速度快,副反应少。如用嗜热菌蛋白酶,则以N-酰基氨基酸为好。酶促合成与从有机合成所得的产物相同。初步的体外实验表明合成的TyrGlyGlyTrpLeuNH_2和天然的亮-脑啡肽对豚鼠回肠的收缩显示相同程度的鸦片样的抑制作用。     

去B链C端六肽胰岛素及其类似物的酶促合成

本文报道了用胰蛋白酶合成肽键的方法从[Msc]_2-DOI制备结晶的DHI和均一的B23-Ala-DHI。酶促合成的最适pH为7.0—7.5。结晶DHI的整体活力为胰岛素活力的40％,而与人胎盘细胞膜胰岛素受体的结合能力只有胰岛素的2.1％。对于这一差异进行了讨论。B23-Ala-DHI的整体活力只有胰岛素活力的2％。本文还报道了结晶DOI以及DHI等胰岛素类似物的CD光谱。     

肽键的酶促合成

所谓肽键的酶促合成,实际上是指利用蛋白水解酶的逆转反应或转肽反应来进行的肽键合成。近年来,本方法有了某些新发展。它作为多肽化学合成的一个辅助和补充的方法,已经成功地用于许多小肽以及像脑啡肽和增血压素等生物活性肽的合成,更成功地是用于某些蛋白质如胰岛素、胰蛋白酶抑制剂,牛胰核糖核酸酶A、葡萄球菌核酸酶和细胞色素C等的结构与功能关系的研究。本文就最近研究概况作一简单介绍。     

酶促Michael-aldol串联反应合成四氢噻吩类化合物

在水介质和40℃条件下,碱性蛋白酶催化2,5-二羟基-1,4-二噻烷与N-苯基马来酰亚胺间的Michael-aldol反应,合成了四氢噻吩类化合物,反应取得了93%的产率及3∶1的非对映选择性。该方法具有反应条件温和、反应时间短、后处理简单等优点。     

酶促内酯合成研究进展

介绍了酶法合成特殊的酯类化合物-内酯的研究进展。并评述了这些合成方法的特点。     

肽脱甲酰化酶抑制剂的合成及其抑菌活性

通过对肽脱甲酰化酶抑制剂构效关系的研究,以放线酰胺素为先导化合物,设计并合成了一系列异噁唑类化合物。其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。生物活性实验表明,该类化合物对标准肺炎克雷白球菌有显著的抑菌活性。     

含糖聚合物的酶促合成

介绍含糖聚合物的酶促催化合成研究进展，主要包括主链含糖聚糖酯，支链含糖聚合物，中心为糖的星形取合物，硅烷主链含糖聚合物等。主链含糖聚合物直接由酶促催化酯化或酯交换作用制得；支链含糖聚合物由酶促合成糖酯单体及单体的化学聚合两步制得。     

异核苷低聚核苷酸的合成及其酶促稳定性

用磷酸三酯法在溶液中合成了两个带有３′－（Ｓ）－胸腺嘧啶基－４′－（Ｒ）－羟基－５′－（Ｓ）－羟甲基四氢呋喃的三脱氧核苷酸３和４。与三脱氧核苷酸（２）相比，化合物３和４对核酸酶Ｓ１具有更大的稳定性。     

促睡眠肽(DSIP)的合成及其生理活性

用经典方法合成了保护的兔睡眠九肽经三氟乙酸处理,凝胶柱层析纯化,得到了纯的自由九肽。pH 3.8电泳、微晶纤维素薄板层析及高效液相色谱鉴定表明产物为不合Asp残基α→β转位副产物的纯Asp~5-α-促睡眠肽,将其经脑室(5微克/兔)或静脉(25微克/公斤)给家兔注射后引起睡眠,兔脑电图(EEG)均呈现δ及σ波明显增强作用。     

酶促反应分子马达的研究进展

传统观点认为酶促反应并不会影响酶本身的扩散运动.最近的研究表明,在酶促反应过程中,酶分子的扩散系数会增大,而且其增大强度具有底物依赖性,即随着底物浓度的增加而增大.酶促反应分子马达,是利用酶促反应过程中产生的能量驱动纳米或微米级物体的运动.尽管在几种不同的酶体系中的研究已经证实了酶在催化过程中的底物依赖性,但是造成酶扩散增强的原因至今仍不清楚.本文从酶促反应过程中酶自身扩散系数的变化、酶自身扩散系数变化的可能机理及其应用等3个方面,对酶在催化过程中的底物依赖性以及酶促分子马达的研究进展进行了综述.     

α－葡萄糖基甜菊糖的酶促合成反应（Ⅱ）

研究了以球形纤维素弱阴离子交换剂作载体，固定化葡萄糖基转移酶ＧＴ－１转化甜菊糖为α－葡萄糖基甜菊糖反应的各种影响因素。结果表明，甜菊糖的酶促转化到达一定程度后，继续增大酶用量及淀粉用量，对转化结果没有太多改善，固定化酶重复使用８次，活力下降较少，说明固定化效果良好。     

α—葡萄糖基甜菊糖的酶促合成反应（Ⅱ）

研究了以球形纤维素弱阴离子交换剂化载体，固定化葡萄糖基转移酶ＧＴ－１转化甜菊糖为α－葡萄糖基甜菊糖反应的各种影响因素。结果表明，甜菊糖的酶促转经到达一定程度后，继续增大酶用量及淀粉用量，对转化结果没有太多改善。     

香草醇酯类物质的酶促合成

通过脂肪酶催化酯交换反应,设计并合成了一系列脂肪链长为C2-C18的辣椒素酯同系物(3a-3h),其结构经UV,1H NMR,13C NMR,IR及MS表征.最佳反应条件为:香草醇5 mmol,n,(香草醇):n(脂肪酸酯)=50∶75,脂肪酶Novozyme 435(1 g)为催化剂,丙酮(100 mL)为溶剂,摇床转速为200 r·min-1,于30℃反应10 h,收率18%～93%.对3c高通量筛选结果表明,具有激活PPARγ(过氧化物酶受体)的生物活性.