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2-(1,11-十一亚甲基)-5-取代亚氨基-Δ3-1,3,4-噻二唑啉的合成及杀菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
通过坏十二酮与N-取代氨基硫脲的缩合反应,合成了一系列N-取代环十二酮缩氨基硫脲,经MnO2氧化关环,得到15种未见文献报道的标题化合物,其结构经IR,^13CNMR,元素分析的确证,初步实验表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。 相似文献
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以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料, 合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3), 化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应, 得到了一系列2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮类化合物4a~4p. 目标化合物4a~4p的结构经IR, 1H NMR和元素分析确证. 相似文献
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以2-氨基-5-烃基-1,3,4-噻二唑和水杨醛为原料,分别用"分步法"和"一锅法"经还原中间产物Schiff碱的CN双键合成了一系列2-((1,3,4-噻二唑基)胺甲基)苯酚类新化合物,"一锅法"的产率较高,为56%~80%。产物的结构用IR、1H NMR、13C NMR和MS进行了表征。初步测试了目标化合物的杀菌活性,证明化合物对赤星病菌具有较好的抑菌活性,当浓度为25 mg/L时,化合物3i的抑制率为76%,化合物3f、3h、3k和3l的为70%。 相似文献
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5-苄基-4-叔丁基-2-氨基噻唑与水杨醛衍生物反应制备了12种5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑类新化合物。初步测试了25种5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的杀菌活性。结果表明,化合物1a(500mg/L)对水稻纹枯病菌抑制率为95%;化合物1i、1j、1l、1p、1q和1s(25mg/L)对小麦赤霉病菌的抑制率分别为55.1%、55.1%、51.3%、51.5%、51.5%和51.5%;化合物1i、1l和1s(25mg/L)对辣椒疫霉病菌抑制率分别为51.1%、51.9%和64.9%;化合物1h和1j(25mg/L)对黄瓜灰霉病菌抑制率为53.1%和61.2%;化合物1t、1o和1r(25mg/L)对油菜菌核病菌的抑制率分别为56.1%、56.1%和65.4%;化合物1w(25mg/L)对烟草赤星病菌的抑制率为52.6%。 相似文献
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5-亚环己基-2-取代氨基咪唑啉酮类化合物的合成及其杀菌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以环己酮和2-硫代乙内酰脲为起始原料,经Knoevenagel缩合反应制得5-亚环己基-2-硫代咪唑啉-4-酮(1),化合物1在乙醇钠/乙醇体系中与碘甲烷反应得到5-亚环己基-2-甲硫基咪唑啉-4-酮(2),化合物2再与相应的取代苯胺或苄胺在冰醋酸体系中回流制得目标化合物5-亚环己基-2-取代氨基咪唑啉酮3a~3r,它们的化学结构经1H NMR,IR,MS和X-ray单晶衍射确证.5-亚环己基-2-对氯苄氨基咪唑啉酮(3q):Mr=335.83,C16H18ClN3O CH4O,Monoclinic,P2(1)/n,ρ=1.264 g/cm3,F(000)=712,Z=4,a=0.59895(12)nm,b=1.2161(2)nm,c=2.4289(5)nm,β=94.03(3)°.初步生物活性测定结果表明:在50μg/mL浓度下,部分目标化合物均对供试菌种显现出一定的抑制活性,其中5-亚环己基-2-对氟苄氨基咪唑啉酮(3p)对油菜菌核的EC50为24.37μg/mL,3q对辣椒疫霉的EC50为28.68μg/mL. 相似文献
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1,3,4—噻二唑类杂环化合物,由于具有除草、植物生长调节、防治水稻百叶枯、柑桔溃疡、杀菌、驱虫以及消炎等多种生物活性,引起广泛兴趣。仅1967~1982 相似文献
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取代苯亚胺基噻唑啉的合成和抑菌活性 总被引:3,自引:0,他引:3
2-取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ( )中的双键可以在环上或在环外 ,在一定条件下 ,两种异构体可以相互转换 .Ar为单取代或多取代的芳基 .先导化合物 唑烷酮是一种海藻类的毒素[1 ] ,能衍生出一些具有生物活性的化合物 .我们曾对此类化合物的植物激素活性和除草活性进行过研究 [2 ] ,也有文献对其动物麻醉效能进行了报道 [3] .本文采用改进的合成方法制备了 2 -取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ,并进行了生物测定 ,发现其具有很好的抑菌活性 ,有的化合物未见文献报道 .标题化合物按下列途径合成 :NH2 CH2 CH2 OH H2 SO4 H2 NCH2 CH2 OSO3H C… 相似文献
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以多种取代苯甲酸为原料,通过酰化、醇解、肼解、亲核加成、脱水、亲核取代等多步反应,合成了16个未见文献报道的含1,3,4-噻二唑杂环的甲氧基丙烯酸酯类化合物,其结构均通过1H NMR,IR,MS,HRMS等予以表征确认,并对所有化合物进行了离体杀菌活性测试.结果表明:对水稻立枯和棉花枯萎病菌的防效好于番茄晚疫病菌,对西瓜炭疽病菌防效显著,其中化合物5a~5c,5g,6a~6c的抑制率均高于嘧菌酯,5g在100μg/mL下抑制率为77.5%. 相似文献
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以1,2:5,6-O-二异丙叉-α-D-呋喃葡萄糖为原料,经过吡啶重铬酸盐(PDC)氧化、NaBH4还原及选择性水解,实现α-D-木糖环向α-D-核糖环的C(3)位羟基构型的转化,然后分别在高碘酸钠氧化作用下得到糖环上C(5)位为醛基的α-D-木糖和α-D-核糖衍生物,它们分别与2,4-咪唑啉二酮-5-膦酸酯及2-硫代-2,4-咪唑啉二酮发生Wittig-Horner反应及Knoevenagel反应,分离得到3对5-核糖或木糖亚甲基-2,4-咪唑啉二酮衍生物顺反异构体,它们的化学结构经1H NMR,IR,MS和X射线单晶衍射确证.初步生物活性测定结果表明:在50μg/mL浓度下,部分目标化合物均对供试菌种显现出一定的抑制活性. 相似文献