布洛芬插层类水滑石/淀粉凝胶复合物的制备及缓释行为

为设计新型布洛芬缓释体系提供实验依据,以氯化镁、氯化铝、布洛芬(IBU)及淀粉等为原料,采取共沉淀-焙烧还原法及冷冻-解冻法,制备了层状双氢氧化物-布洛芬插层复合物(LDH-IBU)、淀粉凝胶-布洛芬复合物(淀粉凝胶-IBU)及层状双氢氧化物/淀粉凝胶-布洛芬插层复合物(LDH/淀粉凝胶-IBU)。 通过傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)表征了上述3种复合物的结构,并研究了它们在模拟人体环境条件下的缓释性能。 结果表明,3种复合物中的IBU在不同的缓释介质中都具有一定的缓释效果,复合物释放速率大小为:LDH/淀粉凝胶-IBU>LDH-IBU>淀粉凝胶-IBU;在pH值为6.6和7.4以及0.9%生理盐水3种缓冲介质中释放速率依次减小。 释放动力学均符合准一级动力学方程。     

阿霉素-姜黄素纳米递药系统制备及体外缓释研究

基于点击反应,高效合成具有pH响应性和高载药率的己烷-1,6-二丙炔酸二酯共交联阿霉素、姜黄素主链型纳米递药系统,并采用紫外光谱、红外光谱、粒度仪、Zata电位、透射电镜进行结构及形貌表征,并考察其在不同pH条件的缓释行为,监测纳米粒降解后的形态学变化。结果表明：所制材料为双药共载均匀球形纳米粒,粒径100～200 nm。通过pH响应化学键实现对药物“智能”化控制释放。纳米粒所载阿霉素的包封率49.7%,载药率59.4%;姜黄素的包封率41.1%,载药率35.7%。缓释曲线显示：随环境pH降低,药物释放率增大,粒径分布变宽,电镜观察形貌从均匀球形变成“树枝状”;而在正常生理条件下药物基本不释放。实验表明该纳米递药系统具有良好的肿瘤微环境pH响应及缓控释性能。     

PEGDA/NIPAM共聚物水凝胶的药物释放性能研究

以IRGACURE2959为光引发剂,聚乙二醇双丙烯酸酯(PEGAD)和N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)为单体,通过紫外光引发光聚合,合成了PEGDA/NIPAM共聚物水凝胶,研究了凝胶于不同酸度介质及不同温度中对阿司匹林的释放行为。结果表明,模拟胃肠液中,随释放时间的延长,载药凝胶对药物的累积释放率增加。NIPAM单体的引入增大药物累积释放率,药物缓释时间延长,具有良好的药物释放性能。凝胶对药物的缓释受温度与释放时间的影响,在37℃和45℃时,随释放时间增加,药物累积释放率增大;在30℃时,随释放时间的增长,累积释放率先增大后减小。     

淀粉基荧光微球的制备及其布洛芬包载和释药性能

以淀粉为原料,用乙酸酐酰化后,将异硫氰酸荧光素（FITC）接枝到淀粉醋酸酯大分子链上,以自组装的方法制备出包载布洛芬的淀粉基荧光微球,同时考察了淀粉基荧光纳米微球对布洛芬的控制释放性能。 荧光淀粉酯的用量、布洛芬的加入量及丙酮与水的体积比可影响载药微球的包封率和药物释放速度。 研究结果表明,当荧光淀粉酯用量为200 mg、布洛芬的量为60 mg、水和丙酮体积分别为50和20 mL时所合成的载药微球包封率最高,为69.5%,其药物体外释放也最快,48 h可释放62.7%。 用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜(CLSM)对包药微球的体外释放过程进行了表征。     

大茴香醛改性海藻酸钠凝胶的制备及释药性能

在酸催化下使海藻酸钠与对甲氧基苯甲醛(又名大茴香醛)发生缩醛化反应,使其疏水改性,并将其制备成凝胶。利用红外(FTIR)、荧光、透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、紫外、热重分析(TGA)对产物进行了表征。结果表明,大茴香醛成功地与海藻酸钠发生了反应。该凝胶可以作为药物载体对牛血清白蛋白进行包埋释放,结果发现,改性后的产物其载药率和缓释性能比未改性的海藻酸钠有了一定的提高。     

基于纳米尺寸低聚硅倍半氧烷潜香体的合成、表征及其香料醛分子缓释性能研究

在功能性香精与香料的应用中,香气怡人与留香持久是需要长期挑战的目标.为了达到该目标,通过形成可切断的共价键来实现香料的缓释留香是有效的途径之一.基于此,本文合成了一系列基于纳米尺寸的低聚硅倍半氧烷(POSS)基体、缩醛结构作为键链的纳米潜香体.该类潜香体在温和条件下能够缓慢地释放香料醛分子.模拟仿生的酸性环境条件,研究了pH对潜香体释放香料分子的影响,发现酸性强弱对香料分子的释放有着重要的关系, pH值也与缩醛键链接的化学键的断裂成正相关关系.在弱酸环境中,释放相对较慢,达到释放平衡的时间相对较长,具有优异缓释的效果.此外,利用该类新颖的潜香体对丝绸、纸张进行负载,并研究了仿生环境下的香料醛分子的释放,与单纯香料醛分子对照样进行了对比和讨论.     

黄体酮纳米胶束构建及体外释放行为

为了制备可缓释释放的黄体酮纳米胶束新剂型,构建了两嵌段聚合物载体聚乙二醇-聚丙烯基缩水甘油醚(PEG-PAGE),组装成胶束,对黄体酮担载,考察不同条件下的载药量和包封率,筛选出最佳比例,并进行体外释放研究。 结果表明,该胶束能够担载黄体酮,载药量为4.26%,包封率为21.30%,48 h内累计释放达61.31%,能够有效地延缓黄体酮的释放,为黄体酮纳米剂型的开发提供了实验和技术参考。     

以Pb-(BrO_3~-/Br~-)为媒介间接电氧化合成双醛淀粉

应用间接氧化法,以Pb为阳极,BrO3-/Br-为氧化媒介,电氧化淀粉制备双醛淀粉.研究了温度、硫酸与淀粉浓度对电合成过程的影响.在35℃,阳极液WNaBr=2%,CH2SO4=0.05 mol/L,W淀粉=10%,电流密度15 mA/cm2的实验条件下,电流效率为50%.     

载阿奇霉素CS/PLGA缓释材料的制备与性能研究

以壳聚糖(CS)、乳酸一羟基乙酸共聚物(PLGA)、阿奇霉素片为原料制备多孔载阿奇霉素CS/PLGA缓释材料。采用比表面及孔径分析仪(BET)、场发射扫描电子显微镜(FESEM)、热重-质谱联用仪(TG-MS)、紫外分光光度计(UV)等方法对多孔材料进行表征。BET结果表明所制的多孔材料平均孔直径均在2~50nm范围内,符合多孔材料的要求; FESEM结果表明多孔材料载药成功; TG-MS热分析结果表明,在500℃时,载阿奇霉素多孔材料的质量残留率为33. 8%,阿奇霉素的质量残留率为14. 2%,载阿奇霉素多孔材料热性能优于阿奇霉素药物本身; UV实验测定结果为该缓释剂的载药量为40. 63%,包封率为54. 03%,106h时累计释放率达到91. 72%,此后基本不再释放,缓释效果良好。     

α,ω-双醛功能化遥爪聚苯乙烯的合成及表征

采用原子转移自由基聚合(ATRP)制备了α,ω-双溴功能化的聚苯乙烯,然后通过叠氮化、点击化学反应得到了α,ω-双醛功能化遥爪聚苯乙烯。作为对比,也采用一步法,即通过双溴聚苯乙烯末端Br与对羟基苯甲醛的亲核取代反应合成了双醛聚苯乙烯。通过叠氮化、点击化学两步反应合成分子量为2480g·mol-1的双醛聚苯乙烯,其末端醛基功能化率可达79%,与一步法相比,功能化率提高了54%。并且发现低分子量聚合物有利于末端功能化率的提高。     

P(γ-PGA-co-NIPAAm)水凝胶对5-氟尿嘧啶药物分子的释放行为

以γ-聚谷氨酸(γ-PGA)、N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)为单体,通过自由基共聚法制备一种水凝胶缓释材料。采用扫描电镜观察水凝胶的多孔断面形貌,并研究不同温度(25℃和37℃)下水凝胶表面的亲疏水性和不同pH(2.0~10.0)时的溶胀率变化。将该共聚水凝胶用作药物缓释载体,通过紫外分光光度计法研究其对5-氟尿嘧啶(5-FU)药物分子的缓释行为。结果表明:该凝胶在酸性条件下释药速率最快,碱性条件下次之,中性条件下释放最慢,25℃下释放量与γ-PGA含量呈正相关,37℃下结果相反;该凝胶具有温度、pH双敏感性,在弱碱性条件下释放缓慢、释药量小,具有一定的靶向释药能力。     

阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放性能

利用溶液法预先制备壳聚糖(Cs)-蒙脱土(MMT)复合材料(Cs-MMT),以Cs-MMT、Cs为原料,采用反相悬浮聚合法制得一种新型药物缓释体系阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖载药微球(Asp-MMT-Cs)。采用FT-IR、SEM表征了Cs-MMT和Asp-MMT-Cs载药微球的结构及形态;设计正交实验优化了Asp-MMT-Cs载药微球的制备工艺;通过体外释放实验探讨了载药微球在不同模拟释放液中的释药规律。结果表明:所得微球球形度好,粒径分布较均匀;最优工艺制得的载药微球平均粒径为81.20μm,载药量为9.61%,包封率为76.78%。该缓释体系具有pH敏感性,更倾向于在pH较高的磷酸盐缓冲溶液中释放。     

交联淀粉囊材对含羧基类除草剂的缓释性能研究

以淀粉或变性淀粉为囊材,对囊化农药进行控释或缓释,可延长药效、避免药害、减少浪费和防止污染^[1-4]。 然而,水溶胀程度大导致淀粉胶囊制品耐水性差。目前,降低其水溶胀程度的措施有淀粉黄原酸酯化后的交联囊化法^[5]、淀粉－钙加合物法^[6]和淀粉－硼酸络合物法^[7,8]。但由于含羧基类农药的水溶性对碱敏感,上述方法中淀粉的糊化、化学改性和交联所必须的强碱性条件会使含羰基类农药呈现水溶性,致使它们在水环境条件下会以更大的速度从淀粉囊材中释放出来。可 见,含羧基类农药不能用这几种方法来改善其缓释性能。本文以甲醛为交联剂,在淀粉囊化农药过程中对淀粉囊材进行交联,能够有效地降低淀粉胶囊制品的水溶胀程度的和所囊药剂的释放速度,延长有效控释时间,较大幅度地提高其缓释性能和耐水性。该囊化方法解决了一些碱敏感性农药在淀粉中的囊化问题。     

磷钨酸铜绿色催化合成乙酰缩醛的研究

合成了磷钨酸铜并利用XRD、FT-IR和UV等对其结构进行了表征,结果表明其具有Keggin结构.在室温无溶剂条件下,考察了磷钨酸铜催化一系列醛和乙酸酐合成相应的乙酰缩醛的反应.结果表明,醛和乙酸酐的物质量比为1∶2,磷钨酸铜用量仅需占醛的0.5%(摩尔比)就能使反应在较短时间内完成,产物产率可达62%~96%.该催化剂在醛和酮同时存在时,可以选择性地与醛基发生反应.     

淀粉囊化农药控释缓释技术

介绍了近20年来淀粉囊化农药控释缓释技术的研究和发展概况，详细综述和讨论了淀粉囊化技术的囊化方法、影响释放特性的主要因素、制品耐水性问题的解决办法、开发应用研究及发展前景。     

还原和温度双重敏感P(NIPAM-AA)纳米凝胶的合成及载药性能

以N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)和丙烯酸(AA)为单体,N,N'-双丙烯酰胱胺(BAC)为交联剂,采用自由基沉淀聚合方法制备了一系列温度和还原敏感聚N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸(PNA)纳米凝胶.利用红外光谱、拉曼光谱、动态光散射、紫外-可见光谱和扫描电子显微镜等方法表征了纳米凝胶的结构、粒径、Zeta电位和形貌等,研究了PNA纳米凝胶对阿霉素盐酸盐(DOX)的负载和释放行为.结果表明,BAC的浓度对PNA纳米凝胶的温敏性和还原敏感性及载药率和药物缓释性能有较大影响.当BAC的浓度为0.32和1.6mmol/L时,PNA纳米凝胶具有很好的载药率,但BAC的浓度为0.32 mmol/L时,纳米凝胶交联密度较低,低温时DOX也能轻易扩散出来,释放4 h时,25和37℃的释放率分别为56%和58%,温度控制释放不明显.当BAC的浓度为1.6 mmol/L时,释放4 h时,25和37℃及模拟细胞还原微环境下[37℃,二硫苏糖醇(DTT)浓度为4 mmol/L]的释放率分别为56%,61%和77%,可见PNA纳米凝胶有一定的温度和还原敏感性,能很好地控制药物释放,适合作为药物载体.     

淀粉接枝丙烯酸甲酯与乙二胺合成高分子螯合剂

以淀粉为原料,接枝丙烯酸甲酯,然后与乙二胺反应,合成了具有多个酰胺基和胺基的螯合淀粉(SMAEN)。接枝淀粉(SMA)的接枝率(GP)和接枝效率(GE)分别为44.14%和18.42%。由凯式定氮法测得此螯合淀粉的含氮量为2.86%。红外光谱分析结果表明,淀粉已经成功地被接枝和螯合。将螯合淀粉用于对铜离子和银离子的吸附,结果表明,对铜离子和银离子的吸附量分别为:3.328和1.667 mmol/g。     

固定化脲酶催化作用下双醛纤维素对尿素氮的吸附平衡和动力学

研究了在固定化脲酶催化作用下双醛纤维素对尿素氮的吸附平衡和动力学. 吸附过程符合Langmuir方程, 为单分子层化学吸附. 考察了双醛纤维素的氧化度、初始尿素氮浓度、双醛纤维素与固定化脲酶的质量比和温度等对双醛纤维素吸附尿素氮的影响, 结果表明上述因素对尿素氮的吸附均有较显著的影响. 实验数据能很好地拟合准二级吸附速率方程, 说明该吸附过程遵从二级动力学模型. 当氧化度为88%的双醛纤维素与固定化脲酶的质量比为10∶1, 尿素氮浓度为638.3 mg•L^－1时, 由Arrhenius方程求得表观吸附活化能为6.0 kJ•mol^－1, 该吸附过程为吸热反应.     

壳寡糖和磷酸化壳寡糖对Cu(Ⅱ)的络合和缓释性能

以壳寡糖(COS)和磷酸化壳寡糖(PCOS)为原料与铜离子反应,制备了壳寡糖铜(Ⅱ)络合物(COS-Cu)和磷酸化壳寡糖铜(Ⅱ)络合物(PCOS-Cu),讨论了pH、时间、温度和PCOS取代度对络合物吸附量的影响.释放性能表明COS-Cu(Ⅱ)和PCOS-Cu(Ⅱ)均具有缓释性能,且PCOS-Cu(Ⅱ)具有更加均匀的释放速率.     

双重载药多层海藻酸盐-壳聚糖缓释微球的制备及体外释放

采用滴注法将海藻酸钠与钙离子交联,制成负载血管内皮生长因子(VEGF)的藻酸钙核心球,利用层层自组装技术在核心球的表面依次包覆壳聚糖、海藻酸和壳聚糖,壳聚糖中负载万古霉素(VAN),形成多药载药缓控体系.采用正交实验考察海藻酸钠浓度、钙离子浓度及壳聚糖浓度对VEGF和VAN的药物包封率和载药量的影响,优化了制备工艺.采用扫描电子显微镜观察多层微球的表面、截面形貌及粒径,采用傅里叶变换红外光谱检测海藻酸盐与壳聚糖的自组装情况,分别采用酶联免疫吸附(ELISA)双抗体夹心法和紫外分光光度法检测VEGF和VAN的包封率、载药量及体外释放情况.结果表明,海藻酸钠最优浓度为0.04g/mL,氯化钙最优浓度为0.15g/mL,壳聚糖最优浓度为0.01g/mL.微球光滑圆整,均质实心,直径900~1100μm,VEGF的包封率达61.31%,VAN的包封率为3.48%.体外释放实验结果表明,VEGF缓释时间为15.5d,并出现2个释放高峰;VAN缓释时间为4.5d,释药情况平稳持续,无明显突释.双重载药多层包覆微球兼具控制感染和促进血管生成两种潜能,有望应用于组织工程骨的基础研究和临床实践.