抗癌核苷类似物

综述了近年来核苷类抗癌药物的最新研究进展，分别介绍了具有抗癌活性的核 苷类似物的作用机制和药物代谢机理、各种核苷类似物抗癌剂的分类、次黄嘌呤核 苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂以及核苷氨基磷酸酯前药的结构与抗癌活性关系。     

可激活抗癌光敏剂

光动力治疗（Photodynamic therapy,PDT）是利用光敏剂在光照下促使分子氧转为具有细胞毒性的活性氧,从而达到破坏靶细胞和靶组织效应的一种治疗手段。可激活光敏剂（Activatable photosensitizers,aPSs）是指事先屏蔽了光敏效应的光敏剂,只在特定因素下,如与肿瘤相关的特异性酶、酸性pH、核酸等的激活下,光敏剂转为激活状态,从而发挥诊断或者治疗的作用。可激活光敏剂由于具有更高的选择性而备受瞩目,成为医用光敏剂领域的研究前沿热点。本文将总结和分析近年来可激活抗癌光敏剂的研究现状和构效关系,以期为后续的相关研究提供参考。     

抗癌多金属氧酸盐

多金属氧酸盐具有独特的结构特征及优良的理化性能,已引起国内外科技工作者极大的兴趣与关注,特别是多金属氧酸盐作为抗癌化疗药物的研究,更成为本领域科学研究的前沿之一。本文综述了多金属氧酸盐作为抗癌生物活性药物的国内外研究进展,其内容主要包括多金属氧酸盐抗癌作用依据,同多、杂多金属氧酸盐不同结构类型的体外抗癌作用、体内抗癌作用及其抗癌作用机制等,提出了多金属氧酸盐抗癌研究应重点解决的几个问题,为进一步研究多金属氧酸盐抗癌药物活性提供了参考。     

微量元素硒的抗癌作用

对硒在恶性肿瘤的防治及其作用机理进行了总结和讨论,硒通过调节机体免疫功能、介入致癌物的代谢、抑制癌细胞生长及抗过氧化作用等发挥防癌和抗癌功能。另外,硒对白血病的治疗引起了人们的重视。     

芳基钌抗癌化合物的研究进展

无机药物化学领域正在快速发展,尤其是有机金属配合物作为癌症的治疗和诊断试剂有很大的潜力.芳基钌配合物中芳基对抗癌活性有重要影响,并能调控配合物金属中心的热力学和动力学性能.配合物的构效关系研究,对进一步合理设计/合成具有潜在药用价值的有机金属配合物至关重要.本文选取钌芳基配合物作为抗癌药物的具体实例进行讨论,重点介绍了多种芳基钌配合物的构效关系及抗癌机理.     

荧光素衍生物抗癌活性的模式识别

近年来,我们以荧光素为母体合成了一系列的衍生物,药理试验证实其中许多种对肿瘤细胞有明显的杀伤和抑制增殖作用。本文用非线性映照(NLM)模式识别技术研究其活性分类,得到分类清晰的映照图,确定了该类衍生物抗ECa 109细胞的主要结构因素,为指导合成新化合物建立了预报模型。 1 结构参数选择与非线性映照     

苯并咪唑衍生物的合成及抗癌活性

为了获得具有抗癌活性的新型PARP抑制剂,以2-氨基-3-硝基苯甲酸为原料,通过酯化、硝基还原等反应合成了8个苯并咪唑衍生物。合成的中间体及目标化合物结构经过了核磁共振氢谱、碳谱、质谱的确证。计算机类药性评价和MTT实验表明,目标化合物具有良好的类药性质,其中化合物HSS04表现出了与阳性药相当的抗增殖活性。     

抗癌活性天然产物Cryptophycins的研究进展

总结了具有强抗癌活性的天然产物cryptophycins及其结构类似物的研究进展, 内容包括cryptophycin的合成、 活性-结构关系规律以及结构类似物的研究情况.     

大黄素衍生物的合成及抗癌活性

通过对大黄素的C6位进行化学修饰, 设计合成了7个含氮杂环的大黄素衍生物和3个含季铵盐基团的大黄素衍生物. 通过红外光谱、 ¹H NMR和质谱表征了所制备化合物的结构, 并测试了它们对白血病细胞Molt-4和淋巴瘤细胞CA46的体外抑制活性. 其中化合物8, 9a+9b, 20a, 20b和20c均显示出比大黄素更高的抗癌活性, 表明苯并咪唑基团和季铵盐基团是大黄素提高抗癌活性的有效药效团.     

抗癌大环化合物的环合方法

大环化合物具有广泛的生物活性.一些具有抗癌活性的天然大环化合物已开发成上市药物或应用于临床研究.在抗癌大环化合物的合成中,环合步骤是整个合成过程中的关键,同时也是难点所在.目前已经发展出了一些方便实用的环合方法.文章以具有抗癌作用的大环化合物为例,简要介绍各种常用的大环环合方法及应用.     

具有抗癌活性金属化合物的研究进展

综述了具有抗癌活性的铂配合物,二烃基锡衍生物,有机锗化合物,茂钛衍生物及稀土配合物近年来的研究进展,包括化合物的结构类型以及抗癌作用机制等。     

甘草素的合成及其抗癌活性

以间苯二酚和对羟基苯甲醛为起始原料,经付克酰基化、羟基保护、羟醛缩合、Michael加成及脱保护反应合成了甘草素(1),总收率36.4%,其结构经1HNMR,13C NMR,IR和MS表征。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,研究了1对人肺腺癌细胞,前列腺癌细胞(DU-145),人胃癌细胞,人结肠癌细胞(HCT-116)及肝癌细胞的抗癌活性。结果表明:1具有较好的抗HCT-116活性,对DU-145也表现了一定的抑制作用。     

抗癌之星——硒

硒是人类胚胎发育和儿童成长过程中必需的物质，当儿童缺硒时，可出现生长缓慢、肌肉萎缩变性、四肢关节变粗、毛发疏松、体质量减轻。硒在儿童的发育及成年时期均有重要作用，缺硒会使儿童产生心、肝、肾、肌肉等多种组织的病变，缺硒可引起大骨节病及克山病。缺硒能引起机体免疫功能下降，使儿童易于患病，继发引起儿童营养障碍，造成恶性循环，     

某些元素有机化合物抗癌活性的研究

本文综述了一些元素有机化合物抗癌活性的最新研究方向。     

补益中药的抗癌作用与有机锗

有机锗广泛存在于某些中药中，某些补益中药所含有机锗对抗癌有积极意义，为人们辨病选药提供了相应依据，用补益中益治疗肝癌收到良好效果。重点讨论了补益中药所含有机锗的抗癌作用机理。     

抗癌药物顺铂抗癌机制的线索

强力抗癌药顺铂(ｃｉｓｐｌａｔｉｎ)可以跨ＤＮＡ链而使双螺旋弯曲并部分解开;从而杀死癌细胞。顺铂的学名是顺二氨二氯化铂(Ⅱ),ｃｉｓｄｉａｍｉｎｅｄｉｃｈｌｏｒｏｐｌａｔｉｎｕｍ(Ⅱ),曾经很成功地使用了20年,导致诸如睾丸癌等的治愈。但此药在分子水平是如何作用的仍不清楚。某一学派认为是,由于一定的蛋白质同顺铂修饰的ＤＮＡ结合干扰细胞残存过程,包括修复其受损片段的能力。现在麻省理工学院化学系主任ＳｔｅｐｈｅｎＪ.Ｌｉｐｐａｒｄ及其同事们也对所谓高活性基团(ＨＭＧ)蛋白质如何识别含铂ＤＮＡ的情节绘出详细图景。Ｌｉ…     

VP-16抗癌机理的脉冲辐解

运用脉冲辐解技术, 对用于肿瘤治疗的依托泊甙(VP-16)的抗癌机理进行探讨. 首次对过硫酸根氧化VP-16的过程进行了研究, 测得其绝对反应速率常数为4.04×10⁹ dm³·mol^-1·s^-1, 同时观测到VP-16与酪氨酸之间的电子转移, 两者绝对反应速率常数为1.1×10⁸ dm³·mol^-1·s^-1. 为医学工作者进一步了解、探讨VP-16的抗肿瘤机理提供科学的参考.     

有机锗药物——有希望的抗癌新药

20世纪以来,微量元素的研究逐渐引起了人们的重视。特别是人体必需的微量元素及超微量元素,如:Fe、Zn、Cu、V、Mn、Se等对人体作用的研究已相继深入。Ge属超微量元素,它及其它元素在人体中的含量如图1所示。对于Ge元素在人体中的作用的研究还较少,多年来,人们把Ge认为是Cd、Hg、Pb等有毒元素的同类。但众所周知,很多中草药植物中含有锗,