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萘普生(S)-(+)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸(1)是一种新型非甾体抗菌消炎药物,临床应用十分广泛,疗效显著[1]。其分子结构中有一个不对称碳原子,S体比R体的药理作用要强28倍[3]。 相似文献
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三光气法合成盐酸罗哌卡因 总被引:4,自引:0,他引:4
以三光气为酰氯化剂,2-哌啶甲酸经酰氯化,酰胺化制得1-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺(2),收率50.1%(以2-哌啶甲酸计)。以DMF为溶剂,2经丙基化反应合成了盐酸罗哌卡因(1),收率54%。1和2的结构经1H NMR表征。 相似文献
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喜树碱合成中间体的光学异构体分离及分离机理研究 总被引:1,自引:0,他引:1
首次在CHI-DMB及(R,R)-DNB-DPEDA手性柱上对喜树碱合成中间体--2-[N-对甲苯磺酰基-(R)-脯氨酰氧基]-2-[6-氰基-(1,1-亚乙二氧基)-5-酮-1,2,3,9-四氢中氮茚-7-基]-丁酸乙酯进行了光学异构体分离. 考察了流动相中极性醇类添加剂对手性分离种类及浓度对分离的影响, 并比较了溶质在这两种手性柱上的手性识别机理, 结果发现在这两种手性固定相上, 溶质与手性固定相之间的吸引作用都是产生手性识别的关键. 从溶质与固定相的空间结构看, 在CHI-DMB手性柱上, π-π堆积作用及偶极偶极作用起了关键作用; 而在(R,R)-DNB-DPEDA手性柱上, π-π堆积作用, 偶极偶极作用及氢键作用对分离起了重要作用. 此外, 空间位阻在喜树碱中间体的光学异构体分离中也起了一定的作用. 根据溶质和固定相的空间结构, 推导出的两个光学异构体的流出顺序, 并通过相应的光学异构体得到验证. 相似文献
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光学异构体拆分法新进展 总被引:1,自引:0,他引:1
一个化合物的药理性质取决于分子中各有效基团的性质及其空间排列。结构上特异性的药物与生物受体的三点作用使不同构型的光学异构体产生不同的生物活性。所以合成的外消旋体的拆分在理论上和生产实践上都有重要的 相似文献
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利用顺式二氯菊酯和反式二氯菊酸的溶解度不同及pKa值的差异,分离二氯菊酸中的顺式体和反式体,可取得较好的效果(反式二氯菊酸收率83.7%,顺式二氯菊酸收率88.9%),以S(-)-α-甲基苄胺为拆分剂,对顺式-2,2-二甲基-3-3(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸酯(俗称顺式二氯菊酯)类杀虫剂合成中间体0顺式-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸(俗称顺式二氯菊酸)进行拆分,可以得到其旋光异构体;其旋光异构体与S(-)-α-甲基苄胺衍生化,生成相应的酰胺;经TLC纯化后,以外消旋顺式二氯菊酸酰胺作为对照,用HPLC检测其旋光异构体的光学纯度;结果显示,顺式-R(+)-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羟酸光学纯度为93.7%,顺式-S(-)-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸光学纯度为81.8%,对反式二氯菊酸的光学纯度分析,可采用类似的方法:经顺,反分离,旋光异构体拆分获得的高效中间体,再进行后序合成,其顺反比,旋光纯度不变。 相似文献
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萘丙胺除草剂及其中间体的光学异构体分离研究 总被引:2,自引:0,他引:2
萘丙胺为芳氧链烷酰胺类水田除草剂,α-氯代丙酰替苯胺是合成萘丙胺类除草剂的重要中间体。萘丙胺具有旋光性,其中只有R异构体有除草活性。本实验在自制的纤维素三(3,5-二甲苯基氨基甲酸酯)(CDMPC)和Pirkle型(S,S)-Whelk-O 1手性固定相上,改变流动相正己烷中醇类添加剂的种类和浓度,对萘丙胺及其中间体α-氯代丙酰替苯胺进行了对映体分离研究,并对它们的手性识别机理进行了初步的探讨。研究结果表明,萘丙胺及其中间体获得了很好的分离,最大分离度分别为2.42和2.15。 相似文献
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光学异构体的气相色谱拆分法 总被引:4,自引:1,他引:3
光学异构体的气相色谱拆分法曾苏,章立,沈向忠,刘志强(浙江医科大学药物分析教研室杭州310031)1前言药物对映体的拆分是医药工业和药物分析领域的重要课题之一。药物的消旋体引入人体内后,其对映体分子均由体内具手性的蛋白质、酶和受体以两个完全不同的分子处理。因而,药物对映体在体内可具有不同的代谢途径和药理作用。研究和临床实践表明:药物光学异构体的疗效与毒性均可有差异。如DL-(±)-合霉素的治疗效果仅为D-(—)-、氯霉素的一半;S-(+)-海索比妥的催眠作用强于R(—)-对映体;S(—)-、氧氟沙星的抗菌... 相似文献
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