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许多噻唑类化合物具有生物活性,有些已作为杀菌剂、除草剂在农业上得到应用。近年来还进行了α-氨基酸的类似物α-氨基膦酸的合成及其生物活性的研究。迄今为止,还未见有4-噻唑基膦酸酯类化合物的合成和生物活性方面的文献报道。本文报道一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯(1)和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯(2)的合成。这类化合物显示了一定的杀菌活性。 1由取代乙酰氯与亚磷酸三酯经Arbuzov反应得到的取代乙酰基膦酸三酯(3)与缩二硫脲的溴氢酸盐(4)、一定量的弱碱(如硫脲、乙酸钾)在乙醇中反应制得。溶剂和碱的强弱 相似文献
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本文报导合成α-氨基烃基膦酸(1)及其衍生物的新方法与反应。(一)提出用苯甲酰胺(或丙烯酰胺)和醛、亚磷酸三苯酯反应,经水解合成(1);(二)在BF_3·Et_2O催化下用磷酰胺或代磷酰胺、醛和亚磷酸三苯酯或苯基亚磷酸二苯酯反应,生成α-磷胺酰氨基(或硫代磷酰胺基)取代苄膦酸二苯酯或次膦酸苯酯(2)。经选择性脱去氨基保护基生成α-氨基膦酸二苯酯溴代盐(3);(三)二苯氧基氯磷、醛和磷酰胺(或硫代磷酰胺)在 ZnCl_2等路易斯酸存在 相似文献
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利用Pd(O)催化下R~2R~3P(O)H(R~2,R~3=烷基、芳基、烷氧基)与芳基溴,烯基溴以及丁二烯反应合成芳基、烯基和烯丙基膦酸酯近年来有较多报道,但后者产率仅为10%。Fiaud曾报道了二苯基膦锂和醋酸烯丙酯的反应,但烯丙基膦化合物产率低于15%。我们曾发现醋酸烯丙酯在O,N-二(三甲硅基)乙酰胺(BSA)存在下,用Ni(cod)_3为催化剂与亚磷酸二酯反应,高产率地得到了烯丙基膦酸酯,而Pd(PPh_3)_4不能催化这个反应。我们认为反应的关键是亚磷酸二酯首先与BSA反应生成O,O-二烷基-O-三甲硅基亚磷酸酯 相似文献
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异氰酸苯酯和N-[2-(4, 6-二甲基)-嘧啶基]-羟胺(5)反应生成1-[2-(4, 6-二甲基)-嘧啶基]-1-羟基-3-苯基脲(6)。化合物(6)在三乙胺存在下和氯甲酸乙酯反应生成2-[2-(4, 6-二甲基)-嘧啶基]-4-苯基-1, 2, 4-恶二唑烷-3, 5-二酮(1)。 相似文献
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以取代苯、丁烯二酸酐、邻氨基(对氯邻氨基)苯酚为原料,合成了一系列2-酯基-1,5-苯并氧氮杂衍生物,其结构通过IR,1H NMR,MS(HRMS)及元素分析进行表征.同时,确定了一个主要副产物2-苯甲酰甲基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(6h’)的结构,提出了其可能的生成机理.研究还表明,中间体4-芳基-4-氧代-2-丁烯酸酯(4)在对甲基苯磺酸为催化剂、DMF作溶剂、回流温度下反应时主要生成目标产物2-酯基-1,5-苯并氧氮杂6,而在冰醋酸为催化剂、甲醇作溶剂、回流温度下反应时则主要生成副产物6h’. 相似文献
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4-(5-喹啉-3-基-四氮唑-2-基)丁胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
三苯基膦钯催化3-溴喹啉完成氰化取代制得3-氰喹啉(1);1与叠氮化钠经[2+3]环加成合成了3-(2H-四氮唑-5-基)喹啉(2);2与N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺反应制得2-[4-(5-喹啉-3-基-四氮唑-2-基)丁基]异吲哚-1,3-二酮(3);3经肼解合成了4-(5-喹啉-3-基-四氮唑-2-基)丁胺(4... 相似文献
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6-取代苯并噻唑-2-氨基硫代磷酸二烷基酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
用6-位取代的2-氨基苯并噻唑与三氯硫磷反应,合成了3个苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二氯,并由此合成了9个苯并噻唑-2-氨基硫代磷酸二烷基酯.讨论了苯并噻唑环上取代基对反应的影响和产物中硫代磷酸酯的烷基的空间效应对反应的影响.所合成的部分化合物对人喉鳞状细胞癌(Hep-2)具有一定的抑制能力. 相似文献
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详细研究了2-叠氮基-1,1-二硝基乙基取代苯衍生物的合成方法。由苯基二硝基甲烷钾盐经羟甲基化,磺酰酯化和叠氮化得到目标化合物:3-硝基-(2-叠氮基-1,1-二硝基乙基)苯(4b),4-硝基-(2-叠氮基-1,1-二硝基乙基)苯(4c),m-二(2-叠氮基-1,1-二硝基乙基)苯(10)和p-二(2-叠氮基-1,1-二硝基乙基)苯(15)。 相似文献
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详细研究了2-叠氮基-1,1-二硝基乙基取代苯衍生物的合成方法。由苯基二硝基甲烷钾盐经羟甲基化,磺酰酯化和叠氮化得到目标化合物:3-硝基-(2-叠氮基-1,1-二硝基乙基)苯(4b),4-硝基-(2-叠氮基-1,1-二硝基乙基)苯(4c),m-二(2-叠氮基-1,1-二硝基乙基)苯(10)和p-二(2-叠氮基-1,1-二硝基乙基)苯(15)。 相似文献
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本文对一系列2-氨基-5-取代基-4-噻唑基膦酸酯进行了质谱研究,发现2-氨基-5-取代基-4-噻唑基膦酸酯的膦酰基中的烷基在碎裂过程中产生了一种新的γ-烷基重排反应,并且讨论了这类化合物的质谱碎裂行为,用电子轰击碰撞活化质量分析离子动能谱(EI-CA-MIKES)和高分辨精确质量测量技术(AMMT)作了进一步的研究。 相似文献
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三尖杉酯碱是一种具有显著抗肿瘤活性的化合物。在以磷酰基、磺酰基、乙酰基作N-苯乙基甘氨酸上氨基的保护基进行分子内酰化的Friede-Crafts反应,合成三尖杉酯碱母核-(N-7,8-亚甲二氧苯并-3-氮杂环庚酮-1)时所得结果相差甚远。特别是用磷酰基保护甘氮酸衍生物可以避免脱羰,顺利地进行内酰化反应,对合成三尖杉酯碱的母核有重要的意义。为了阐明磷酰基对氨基酸中氮原子上的孤对电子的稳定作用,我们测定了N-二异丙基磷酰基-N-[2-(3’,4’-亚甲二氧苯基)]乙基甘氨酸的单晶结构。 相似文献
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手性4-膦酸二酯基-3-卤-2(5H)-呋喃酮的合成与结构 总被引:11,自引:0,他引:11
手性呋喃酮1a-1b与亚磷酸三酯2a-2b通过串联的不对称Michael加成/分子内Michalis-Arbazov重排反应,得到了含磷官能团的新手性化合物,5-(S)-(l-孟氧基)-4-膦酸二酯基-3-卤素-2(5H)-呋喃酮4a-4d。该反应具有条件温和,产率高(86%-95%),光学纯度单一(d.e.≥98%)的特点。通过元素分析,IR,UV,^1HNMR,^1^3CNMR,MS,[α]~D^2^0波谱分析数据以及X射线四圆衍射数据确定了它们的化学结构和绝对构型。 相似文献
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为实现多种活性成分的有效叠加和为药物筛选提供先导化合物,以1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酸为初始原料,依次合成1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酰氯、1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酰基异硫氰酸酯,再与取代苯并噻唑肼反应生成了8个未见报道的N-取代苯并噻唑-2-氨基-N'-取代吡唑-4-甲酰基硫脲.采用超声波催化法合成了标题化合物,并与加热回流的常规方法进行了对比.超声波催化法具有操作简单、反应时间短、条件温和、产率高、副反应少等优点,为此类化合物的合成提供了一种有效的新方法.标题化合物经元素分析,IR,1HNMR确证结构. 相似文献
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报道了二价配合物(CH3C5H4)2Sm(THF)和SmI2(THF)x与异氰酸苯酯的反应. (CH3C5H4)2Sm(THF)和异氰酸苯酯反应生成配合物[(CH3C5H4)2(THF)Sm]2[μ-η4-(PhN)OCCO(NPh)]*2THF(1), 而SmI2(THF)x则被异氰酸苯酯氧化为[SmI2(THF)5][SmI4(THF)2]. (CH3C5H4)2Sm(THF)和配合物1都能催化异氰酸苯酯的齐聚反应.(CH3C5H4)2Sm(THF)和异氰酸苯酯作用生成配合物1的反应可以认为是 (CH3C5H4)2Sm(THF)催化异氰酸苯酯齐聚的引发反应, 而配合物1是该齐聚反应的活性中间体. X射线衍射分析表明, 配合物1是一个由草酰胺双负离子桥联的双金属化合物. 相似文献