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报道了一条合成(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸(Ahppa)衍生物的新路线。以氨基保护的L-苯丙氨酸为起始原料,依次经Weinreb胺缩合、还原、aldol缩合及溴仿4步反应合成了3个Ahppa衍生物,总收率5.8%~6.7%,其结构经1H NMR, 13C NMR和ESI-MS确证。对反应条件进行了探讨,结果表明:催化剂D-脯氨酸用量对反应收率影响不大,对立体选择性影响较大;氨基上保护基体积较大有利于提高反应立体选择性。 相似文献
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价廉易得的L-亮氨酸先以苄基同时保护氨基及羧基得(S)-2-(二苄胺基)-4-甲基戊酸苄酯,进而在碱性条件下与乙腈发生亲核取代反应得(S)-4-(二苄胺基)-6-甲基-3-氧代庚腈,再经硼氢化钠选择性还原羰基得(3S,4S)-4-(二苄胺基)-3-羟基-6-甲基庚腈,用双氧水氧化得(3S,4S)-4-(二苄胺基)-3-羟基-6-甲基庚酸,最后在Pd(OH)2/C-H2作用下脱掉苄基得到(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-6-甲基庚酸,即(3S,4S)-statine。整个合成路线总产率为33.6%。 相似文献
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1,2,4-三嗪类化合物具有干扰核酸代谢作用,多年来受到药物化学工作者们的重视。3-巯基-5-羟基-1,2,4-三嗪(I)是合成1,2.4-三嗪类化合物的一种重要中间体。 相似文献
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以邻苯二甲酸酐,乙酰苯胺为原料,二氯乙烷为溶剂,无水三氯化铝为催化剂,通过Friedel-Crafts酰基化反应制得2-(4′-乙酰氨基苯甲酰基)苯甲酸(1),1在酸性条件下回流,除去乙酰基得到2-(4′-氨基苯甲酰基)苯甲酸(2)。通过1H NMR,IR,MS和元素分析对1和2的结构进行了表征。最佳的Friedel-Crafts反应条件为:邻苯二甲酸酐20 mmol,n(邻苯二甲酸酐)∶n(乙酰苯胺)=1∶1,n(邻苯二甲酸酐)∶n(AlCl3)=1∶3,于45℃反应2 h,收率70.4%。 相似文献
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以5(6)-硝基-1-(4-硝基苯基)-1,3,3-三甲基茚满为原料,Pd/C为催化剂,用氢气还原合成5(6)-氨基-1-(4-氨基苯基)-1,3,3-三甲基茚满。红外、核磁表征了产物结构;考察了反应温度、反应时间、充入氢气压力及催化剂用量四个因素,设计正交试验对还原工艺条件进行优化分析。结果表明,对粗产率的影响显著程度依次为充入H2压力、反应时间、反应温度和催化剂用量,获得了优化工艺条件,即反应温度70℃、反应时间为2 h、充入H2压力为1.5 MPa,催化剂用量为5(6)-硝基-1-(4-硝基苯基)-1,3,3-三甲基茚满的10%。 相似文献
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以芳甲酰肼和对硝基苯甲酰氯为主要原料, 合成出了10个酰氨基硫脲化合物5a~5j, 其中有6个(5d, 5f~5j)为新化合物. 在无需任何酸性催化剂条件下, 将制得的酰氨基硫脲在DMF中加热回流直接脱水关环合成出了9个2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑化合物6a~6i, 其中7个(6b~6d, 6f~6i)为新化合物. 利用IR和1H NMR证明了化合物5存在两种异构体. 目标产物的结构通过IR, 1H NMR和元素分析进行了表征. 相似文献
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微波促进下3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑 总被引:1,自引:0,他引:1
微波辐射条件下, 首先由2-苯并呋喃甲酰肼依次与二硫化碳和水合肼反应合成3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基- 1,2,4-三唑, 进一步在微波辐射条件下由4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑分别与芳甲酸/芳氧基乙酸、α-溴代苯乙酮及芳醛反应以较高产率制得了相应的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪及4-芳亚甲基亚胺基-5-巯基-1,2,4-三唑. 产物结构经IR, 1H NMR, MS及元素分析进行了表征. 相似文献
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