共查询到19条相似文献,搜索用时 62 毫秒
1.
首先,以七(6-叠氮-6-脱氧)-β-环糊精、3-炔基丁基-β-D-半乳糖苷为原料,经Click反应合成具有肝靶向功能的半乳糖-β-环糊精(Gal7-CD);其次,以胱胺二盐酸盐、十八烷酸为原料,经氨基保护、酰化反应、脱保护等步骤,得到胱胺基十八酰胺(NH2-SS-SA);再次,以金刚烷甲酸活性酯、双端氨基聚乙二醇为原料,经酰化反应得到金刚烷基聚乙二醇胺(Ad-PEG1000-NH2),该产物与丁二酸酐反应,得到金刚烷基聚乙二醇胺丁二酸(Ad-PEG1000-COOH);接下来,NH2-SS-SA和Ad-PEG1000-COOH反应得到金刚烷基聚乙二醇胺十八酰胺(Ad-PEG1000-SS-C18);最后,采用透析法,Gal7-CD与Ad-PEG1000-SS-C18经主客体自组装形成两亲性聚合物,进而形成聚合物胶束半乳糖-胱... 相似文献
2.
近年来,单分子胶束/粒子(Unimolecular micelle:UIM)引起了人们的极大兴趣,这是由于通过对核和壳的化学设计,粒子的溶解性、生物相容性、刺激响应性、与基质的相互作用等都可得到改进,粒子还可以包裹多种客体。相对于自组装法而言,超支化聚合物法在合成UIM方面具有某些独有的特征,主要表现在:(1)UIM的尺寸主要由超支化聚合物决定,从而具有相当的可预见性;(2)可以大规模、高浓度合成UIM;(3)对聚合物的亲水性没有要求,可以利用的聚合物非常广泛,核-壳结构更为丰富;(4)产品可以以任何形式存在。本文在简要比较以自组装法和超支化聚合物法合成UIM的基础上,主要介绍了以超支化聚合物(特别是超支化聚甘油醚(PG))为支架合成各种核-壳聚合物及其应用。以长链小分子或聚合物改性的PG可以用作纳米胶囊,也可以作为纳米模板来合成各种无机粒子,而后者显示出量子限制效应和模板效应。特别地,一种全亲水壳交联的、刺激响应的粒子的合成显示了超支化聚合物法在合成复杂UIM方面的优势。总之,超支化聚合物法提供了巨大的核-壳结构分子设计空间,为合成功能集成粒子提供了更多机会。 相似文献
3.
采用原子转移自由基聚合(ATRP)方法合成了水溶性良好的不同聚合度的三嵌段共聚物P(DEAEMA-co-MEO2MA-co-HMAM)-b-PEG-b-P(DEAEMA-co-MEO2MA-co-HMAM). 利用傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)以及凝胶渗透色谱(GPC)对聚合物结构及组成进行表征;通过透光率、表面张力的测定以及动态光散射(DLS)、荧光探针和透射电镜(TEM)技术研究了共聚物水溶液的性质及胶束化行为. 通过对不同pH下共聚物的凝胶状态和不同pH下温度诱导的溶胶-凝胶转变过程的观察,研究了温度和pH对共聚物凝胶化行为的影响. 测定了载药凝胶分别在不同温度和不同pH的缓冲溶液中对药物的累积释放率. 结果表明:ABA型三嵌段共聚物具有良好的温敏性和pH敏感性,在温度或pH诱导下可形成核壳胶束和凝胶. 载药凝胶对药物的累积释放率随温度和pH的降低而升高. 相似文献
4.
6.
7.
通过对不同分子量的超支化聚乙烯亚胺(hyperbranched polyethyleni mine,HPEI)的端基进行部分或完全异丁酰胺(isobutyric amide,IBAm)化,可以制备一系列具有不同低临界溶解温度(Lower Critical SolutionTemperature,LCST)的超支化温敏聚合物HPEI-IBAm。通过离子键或氢键之间的相互作用,所得超支化温敏聚合物可以吸附于柠檬酸钠还原并稳定的14nm的金纳米粒子(AuNP)的表面,从而得到具有温敏性质的金纳米粒子。所得温敏金的LCST都低于其相应的温敏聚合物,其差值在0.8至6℃之间。在pH值为9.18的缓冲溶液中,通过改变所用聚合物的分子量以及异丁酰胺基团的取代度,所得温敏金的LCST可控制在21.7~48.2℃之间。此外,所得温敏金的LCST也是pH值敏感的,通过溶液pH值的改变,所得温敏金的LCST值可以在更宽的范围内调节。增加溶液的碱性,LCST可能变化不大或降低,减小溶液的碱性会使LCST升高,直到消失。在偏酸的条件下,所得金复合物通常发生聚集,变得不稳定。此外,溶液中的盐度对所得温敏金的LCST也有影响,氯化钠和硫酸钠会降低其LCST,尤其是硫酸钠的效果更显著。 相似文献
8.
pH敏感型mPEG-Hz-PLA聚合物纳米载药胶束的制备 总被引:1,自引:0,他引:1
以合成的含有腙键的聚乙二醇大分子(mPEG-Hz-OH)为引发剂,以丙交酯为单体引发开环聚合反应,并通过调整投料比,制备出3种不同分子量的含腙键的生物可降解嵌段聚合物(mPEG-Hz-PLA).将腙键引入到聚合物的骨架中,以此构建聚合物胶束并作为pH敏感型纳米药物载体.制备的pH敏感型胶束的CMC值等于或低于5.46×10-4 mg/m L,DLS和TEM显示粒径均小于100 nm,且粒径分布均匀.非pH敏感型胶束在不同pH下的粒径变化不明显,而pH敏感型胶束在酸性环境下(pH=4.0和pH=5.0)胶束粒径出现了明显变化.以阿霉素为模型药物制备了pH敏感型载药胶束,其粒径比空白胶束大(100~200 nm),且粒径分布均匀.药物释放实验表明pH敏感型载药胶束随着释放介质pH降低累积释药量增高.MTT实验表明空白胶束对HeLa细胞和RAW264.7细胞几乎没有抑制作用,而载阿霉素的胶束对2种细胞的抑制作用都随着剂量的增大和时间的延长而增强. 相似文献
9.
10.
《高分子学报》2015,(1)
通过两步ATRP制备了两亲性p H响应性超支化星形共聚物HP(DMAESP-co-BS2MOE)-(POEGMA)n.首先,以2-(2'-溴异丙酰氧基)乙基2″-甲基丙烯酰氧基乙基二硫化物(BS2MOE)为自引发单体,与甲基丙烯酰氧基-3-硫代己酸二甲氨基乙酯(DMAESP)共聚,得到超支化共聚物HP(DMAESP-coBS2MOE).然后以HP(DMAESP-co-BS2MOE)作为大分子引发剂引发甲基丙烯酸寡聚乙二醇酯(OEGMA)的聚合,得到超支化星形共聚物HP(DMAESP-co-BS2MOE)(POEGMA)n.在DMAESP中,叔胺基团和甲基丙烯酸酯基团通过酸敏感的β-硫丙酯键连接,由于该键在酸性条件下能够缓慢水解,形成羧基末端,最终得到的聚合物具有p H响应性.同时,由于BS2MOE中含有二硫键,能够被细胞中的谷胱甘肽还原,该聚合物同时具有氧化还原响应性.HP(DMAESP-co-BS2MOE)(POEGMA)n在水中能够自组装成以HP(DMAESP-co-BS2MOE)为核,以POEGMA为壳的纳米级胶束,并能负载DNA,可作为基因转染的载体. 相似文献
11.
磁性微胶囊的制备及其药物缓控释性能 总被引:2,自引:0,他引:2
用乳液-凝胶法制备了磁性壳聚糖/海藻酸钠微胶囊. 在壳聚糖/海藻酸钠微胶囊中掺入Fe3O4磁性中空球, 使微胶囊具有磁靶向性能. 以头孢拉定作为模型药物研究了载药磁性微胶囊的载药量、包封率及药物缓控释性能等. 结果表明, 提高头孢拉定的初始浓度可以提高载药量, 却不利于提高药物的包封率. 所制备的微胶囊在各种缓冲溶液中长时间内具有显著的缓释效果, 并具有pH 刺激响应释放的性能, 即在模拟胃液中的药物释放率大大降低, 而在模拟体液和肠液中的释放时间大大延长, 可达50 h以上. 另外, 在外加磁场作用下, 微胶囊表现出良好的磁定向运动性能, 为磁靶向药物输送提供基础. 相似文献
12.
pH响应型纳米载体因具有智能的酸敏或碱敏释药性能,已成为当前一类重要的多功能纳米载体,并得到了研究人员的广泛关注。特别是酸敏性纳米载体,可用于肿瘤弱酸微环境的药物控释,因而对药物的定点释放和癌症的靶向治疗等生物医学应用发挥了积极作用。本文综述了近年来各类pH响应型纳米载体的典型合成方法,系统地介绍了共价键、分子间作用力以及物理结构变化3种方式引发的pH响应释药机制。深入阐述了pH响应型纳米载体的载药性能、体外释药性能、体外细胞毒性、体内抗癌性能及体内分布性能,并详细列举了近年来pH响应型纳米载体的各类实验参数,进而为pH响应型纳米载体的深入研究提供了方法学的借鉴和性能参考。 相似文献
13.
14.
Haiyan Hong Yiyong Mai Yongfeng Zhou Deyue Yan Jun Cui 《Macromolecular rapid communications》2007,28(5):591-596
This work focused on the synthesis and aqueous self‐assembly of a series of novel hyperbranched star copolymers with a hyperbranched poly[3‐ethyl‐3‐(hydroxymethyl)oxetane] (HBPO) core and many linear poly[2‐(dimethylamino)ethyl methacrylate] (PDMAEMA) arms. The copolymers can synchronously form unimolecular micelles (around 10 nm) and large multimolecular micelles (around 100 nm) in water at room temperature. TEM measurements have provided direct evidence that the large micelles are a kind of multimicelle aggregates (MMAs) with the basic building units of unimolecular micelles. It is the first demonstration of the self‐assembly mechanism for the large multimolecular micelles generated from the solution self‐assembly of hyperbranched copolymers.
15.
以基于亚胺键的嵌段共聚物为构筑单元的温度/pH响应性共聚物复合胶束(CMs), 由于具有亚胺键和核-壳-冠结构, 表现出较高的灵敏度和稳定性. 以聚乙二醇单甲醚(MPEG)、 N-乙烯基己内酰胺(NVCL)和ε-己内酯(ε-CL)为原料, 分别制备了端醛基聚乙二醇单甲醚(MPEG-CHO)、 端醛基聚N-乙烯基己内酰胺(PNVCL-CHO)和端氨基聚己内酯(H2N-PCL), 利用希夫碱反应, 进一步制备了基于亚胺键的聚乙二醇单甲醚-b-聚己内酯(MPEG-b-PCL)和聚N-乙烯基己内酰胺-b-聚己内酯(PNVCL-b-PCL)嵌段共聚物, 对共聚物结构进行了确认. 以MPEG-b-PCL和PNVCL-b-PCL为构筑单元, 制备了共聚物复合胶束, 研究了复合胶束对阿霉素的包载、 释放性质和细胞毒性等. 研究结果表明, 室温下MPEG-b-PCL和PNVCL-b-PCL能够在水中自组装形成以PCL为核、 MPEG和PNVCL为混合壳的共聚物复合胶束, 在生理温度下, 温敏性PNVCL链段发生相变塌缩在PCL核表面, 能够防止药物扩散释放, 亲水性MPEG链段形成可控通道. 药物体外释放结果表明, 在弱酸性环境中, 亚胺键能够断裂, 胶束被破坏, 促进药物的释放, 噻唑蓝(MTT)实验表明, 复合胶束的细胞毒性较低. 相似文献
16.
17.
利用原子转移自由基聚合方法(ATRP)合成了pH敏感的两亲性嵌段共聚物mPEG-b-PDPAn(聚合度n=100-200)及荧光修饰的嵌段聚合物异硫氰酸荧光素-聚乙二醇-聚N,N-二异丙胺基甲基丙烯酸乙酯(FITCPEG45-PDPA100)。采用溶剂挥发的方法制备胶束,此胶束呈现均一的球形分布,平均粒径180-240 nm(0.3 mg·mL-1)。以阿霉素(DOX)为模拟药物,其胶束载药量约11%(w,质量分数)左右,外环境pH对载药胶束的粒径和体外释放行为有显著影响。在弱酸环境下,胶束核质子化发生膨胀甚至解体,在2-3 h内药物可释放80%左右。体外毒性试验表明,空白胶束与人类肝癌细胞(Huh7)有良好的生物相容性。同时,与此细胞共同孵育5 h的荧光聚合物胶束体现了较好的转染效果。因此,这类荧光标记胶束可能会为实时跟踪化疗药物的输送或分布打开新的视角。 相似文献
18.
19.
《Macromolecular bioscience》2018,18(3)
Redox‐responsive micelles are versatile nanoplatforms for on‐demand drug delivery, but the in situ evaluation of drug release is challenging. Fluorescence resonance energy transfer (FRET) technique shows potential for addressing this, while the aggregation‐caused quenching effect limits the assay sensitivity. The aim of the current work is to combine aggregation‐induced emission (AIE) probe with FRET to realize drug release assessment from micelles. Tetraphenylethene (TPE) is selected as AIE dye and curcumin (Cur) is chosen as the model drug as well as FRET receptor. The drug is covalently linked to a block copolymer via the disulfide bond linker and TPE is also chemically linked to the polymer via an amide bond; the obtained amphiphilic polymer conjugate self‐assembles into micelles with a hydrodynamic size of ≈125 nm. Upon the supplement of glutathione or tris(2‐carboxyethyl)phosphine) trigger (10 × 10−3m ), the drug release induces the fluorescence increase of both TPE and Cur. Accompanied with the FRET decay, absorption enhancement and particle size increase are observed. The same phenomenon is observed in MCF‐7 cells. The FRET–AIE approach can be a useful addition to the spectrum of available methods for monitoring drug release from stimuli‐responsive nanomedicine. 相似文献