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为寻找新的适用于不同情况的最佳品种显影抑制剂释放化合物(DIR化合物).合成了母体结构为1-苯基-2-乙酰氧基-2-[(1-苯基-1H-四氮唑-5-)疏基]乙酮的DIR化合物.在这一化合物的二个苯环中分别引入不同取代基制备了十四个新化合物.所有化合物以苯乙酮为骨架,1-(4'-取代苯)-5-疏基四唑部份为显影抑制剂. 相似文献
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以2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑为起始原料,设计合成16个含1,3,4-噻二唑取代基的中间体4a~4p,进而使其在POCl3及DMF作用下反应得到16个3-取代-1-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡唑-4-甲醛化合物5a~5p,所合成的32个化合物均为新化合物。 采用溶液结晶法获得化合物5a晶体,通过X射线单晶衍射测得该晶体属于三斜晶系,P-1空间群。 借助 IR、1H NMR、元素分析等技术手段对合成的所有化合物结构进行了表征。 利用微量稀释法测试了化合物5a~5p的抑菌活性,结果表明,部分化合物对金黄色葡萄球菌具有抑制作用,在相同条件下化合物5h的抑菌活性最好,抑菌率达到65.30%。 相似文献
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以2-氨基-5-硝基苯甲酸或4-氯苯甲酸、1-苯基-2-吡咯烷酮为原料,经过酯化、亚胺合成、关环、不对称合成四步反应合成了2种新的Blebbistatin化合物:3a-羟基-6-硝基-1-苯基-1,2,3,3a-四氢-吡咯并[2,3-b-喹啉-4-酮或3a-羟基-7-氯-1-苯基-1,2,3,3a-四氢-吡咯并[2,3-b]-喹啉-4-酮.通过IR,1H NMR,元素分析证实其结构,并测定了一些重要中间体的单晶结构.初步研究化合物的光学性质发现,所合成的新Blebbistatin化合物的紫外吸收与荧光发射强度均比前人合成的Blebbistatin化合物高. 相似文献
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本文报道了十六个标题化合物(即β-内酰胺单环衍生物)的立体专一性合成。以Dane盐1和亚胺2为原料,在氯甲酸乙酯和三乙胺存在下缩合成β-内酰胺环,该环合反应安全、方便,生成顺式构型产物。十六个化合物中,有五个具有抑制β-内酰胺酶的活性。 相似文献
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合成梨圆蚧性信息素主要组分的新路线 总被引:3,自引:0,他引:3
3,7-二甲基-2,7-辛二烯-1-醇丙酸酯(1)是梨圆蚧性信息素的主要组分。报道的以乙酰乙酸乙酯和丙烯酸乙酯为原料的合成工作,路线太长。考虑到化合物(1)具有1,5-二羰基化合物的碳骨架,我们合成了2,6-庚二酮(2),并通过单保护及两步Wittig反应合成了化合物(1),合成路线如下: 相似文献
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以醋酸为催化剂,用3-氨基-1H-1, 2, 4-三唑与取代苯甲醛反应合成了8个3-氨基-1H-1, 2, 4-三唑类席夫碱,化合物结构经1H NMR,IR和元素分析证实,并对其进行了生物活性测试,初步生物活性结果表明此类化合物具有良好的杀菌活性。 相似文献
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设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物,并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用,其中,化合物7-chloro-N-(2-(4-(4-chloro-6-(dibutylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)piperazin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine(5d)显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC50值为7.74μM)。分子对接显示,化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合。合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱,显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性。 相似文献
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以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原及酯化反应,设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇乙酯类化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型对目标化合物的抗炎活性进行初步评价。共合成了6个化合物,经~1H-NMR、MS确证其结构,初步药理实验结果表明目标化合物保留了抗炎活性。 相似文献
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3-甲基-5-苯砜基-3E-戊烯-1-醇(1)是合成某些萜类化合物的重要中间体.它具有反式烯丙基苯砜基双键.Julia等曾报道用含砜基的环丙基醇的开环重排反应来实现这类化合物的立体选择性合成,但其开环前体不易得到.本文以4-羟基-2-丁酮(2)为起始原料,经4步反应立体专一性地合成了标题化合物1.合成路线短、操作简便、易于大量制备.合成路线用方程式表示如下: 相似文献