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青蒿素1是中药青蒿(Artemisia annua L.)中的抗疟有效成份,它具有与其他抗疟药完全不同的独特结构,近年来,李英等已报道了从青蒿素合成得一系列疗效更高的衍生物,而Schmid等和许杏祥等曾分别独立完成了青蒿素的合成。由于合成其它青蒿素衍生物的需要,我们计划发展较为实用的方法。鉴于目前易于获得天然的青蒿素,因此我们在研究全合成的同时,也探索利用由青蒿素获得接力中间体重组青蒿素和合成青蒿素衍生物。通过酸性降解研究,我们从青蒿素经两步可制得双酮酯化合物3,产率较高。该化合物保持青蒿素中原有的构型,因此是一个理想的接力中间体,本文报道由此化合物重组青蒿素的工作。 相似文献
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用双环[2,2,1]庚-5-烯-1,4,5,6,7,7-六氯-2,3-二酸酐与尿素共熔制备双环[2,2,1]庚-5-烯-1,4,5,6,7,7-六氯-2,3-二酰亚胺.此酰亚胺与甲醛和胺(芳香及脂肪胺)在乙醇中反应,可生成N-曼尼希碱,且产率较高.用此法共制备了二十四个N-曼尼希碱,其中二十二个是新化合物.除了11及13号外(见表)都是在室温下获得的.硝基(对、邻)苯胺与甲醛及该酰亚胺的反应,在室温得到双(对、邻硝基苯胺基)甲烷,回馏一小时后亦可获得预期的N-曼尼希碱.先把该酰亚胺转变成N-羟甲基的衍生物,然后再与胺反应也可得到N-曼尼希碱.该酰亚胺与胺-甲醛缩合物反应,不需另加酸同样也生成N-曼尼希碱. 相似文献
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四氢喹啉及其衍生物是一类在自然界广泛存在并具有重要生物活性的化合物,不仅用作药物、杀虫剂、抗氧化剂、抗腐蚀剂,还用于染料、光学记录材料中.因此其合成多年一直倍受关注[1].在众多的合成方法中,Schiff碱与不饱和化合物的Diels-Alder反应是构筑六元氮杂环最重要的方法之一[1,2].2,4,6-三苯基吡喃四氟化硼(TPT)是一种在光诱导电子转移反应中常用的光敏剂[3],特别是在催化富电子烯烃的光环加成反应方面,显示出独特的性能.我们在最近的研究中发现TPT也可以作为一种有效的Schiff碱与富电子烯烃光诱导Diels-Alder反应的催化剂[3].在进一步研究中,我们发现TPT还可以催化Schiff碱与N-乙烯基吡咯烷酮及N-乙烯基咔唑的Diels-Alder反应并生成高产率(75%~95%)的4-(1-吡咯烷酮基)四氢喹啉(3)和4-(9-咔唑基)四氢喹啉(4).Schiff碱与N-乙烯基吡咯烷酮的反应只生成cis产物,具有很高的立体选择性和区域选择性;而Schiff碱与N-乙烯基咔唑的反应则生成cis和trans混合物. 相似文献
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青蒿素类似物的立体专一性合成 总被引:4,自引:0,他引:4
青蒿素(1)是从青蒿中分离到的一个具有独特结构的抗疟新药.它的结构包含一个C—O—O—C基团并连接着C—O—C—O—C的交替排列,这种特殊的结构可能与其抗疟活性有关.我们曾用青蒿酸(2)进行光敏氧化,经由⊿5-烯-4-氢过氧化物3合成了天然青蒿素B(4)[1].因而若从5得3的双氢化合物6,再经臭氧化和内分子缩酮反应,似可在C4和C6位之间架一个过氧桥,从而得到一个类似青蒿素结构的化合物.根据这一设想,我们已成功地合成了这个化合物.具有这种独特结构的过氧化物还是首次被合成. 相似文献
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1,4-二锂-1,3-丁二烯衍生物与非活化炔烃不反应,而与具有吸电子基团的2-丁炔-1,4-二酸二甲酯(DMAD)反应生成聚合物[1,2].但是,在FeCl3的存在下,非活性炔烃与二锂化合物反应生成取代苯[1];在AlCl3的存在下,与DMAD反应同样生成了相应的苯衍生物[2].这些结果表明,二锂化合物与无机卤化物发生金属交换之后,生成的相应金属有机化合物具有不同于二锂化合物的反应性能.为了进一步发现和发展双(多)金属有机合成试剂,我们尝试了其他一些无机盐. 相似文献
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二氢嘧啶酮(DHPMs)及其衍生物具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗肿瘤、抗癌、抗高血压及消炎等作用[1].此外,DHPMs及其衍生物作为钙通道阻滞剂、α1a-对抗剂和神经肽Y的对抗剂,显示出良好的药理活性[2].更重要的是,最近几种含二氢嘧啶酮-5-羧酸盐的海洋生物碱被成功分离出来,并表现出重要的生物学性质[3],某些可以阻止HIVgp-120-CD4键的形成,是一种潜在的HIV抑制剂[4].因此,对DHPMs及其衍生物的研究成为生物活性有机杂环化合物的研究热点之一. 相似文献
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以5,6-二溴-5,6-二氢二苯并[a,e]环辛四烯和叔丁醇钾及呋喃衍生物作用,随后经锂铝氢-四氯化钛一步去氧而生成了1-取代或1,4-二取代三苯并[a,c,e]环辛四烯衍生物,1,4-二甲基三苯并[a,c,e]环辛四烯经NBS溴化,Sommelet反应而生成1,4-二甲酰基化合物,随后在光照下和NBS反应再和甲醇反应而生成二酸二酯化合物,该化合物为制备1,1.4,4.5-二亚甲基三苯并[a,c,e]环辛四烯的可能中间体,二甲墓化合物和澳反应,随后和叔丁醇钾作用而得到了1,4-二甲墓-9-叔丁氧基三苯并[a,c,e]的环辛四烯,提出了有一个新的去氢环辛四烯中间体1,4-二甲基-9,10-二去氢三苯并[a,c,e]环辛四烯存在。 相似文献
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以2,4-二羟基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经Knoevenagel反应得到7-羟基-香豆素-3-羧酸乙酯(2);再经曼尼希反应、酯水解、酸化,得到7-羟基-8-氨甲基-香豆素-3羧酸(4a~4e);利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代酯(5a~5i),再与硝酸银反应得到9个有机硝酸酯类一氧化氮(NO)供体型7-羟基-香豆素-3羧酸衍生物(6a~6i)。目标化合物的结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。用MTT法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞和人肺癌A549细胞增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物对受试的两种癌细胞均具有较强的增殖抑制作用,其中,化合物6c的活性最好。 相似文献
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杂环化合物大多具有一定的生物活性,而喹啉类杂环化合物是具有生物活性和药理活性最常见的一类杂环化合物.很多喹啉衍生物具有杀菌、抗菌、抗高血压、抗抑郁、抗过敏、抗疟疾、抗肿瘤和抗癌等生物活性和药理活性[1].大部分喹啉衍生物是通过化学方法合成出来的,如磷酸氯喹(Chloroquine phosphate)、扑疟喹(Plasmoquine)、磷酸伯喹(Primaquine phosphate)等抗疟疾药物[2]. 相似文献
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1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸酯的合成及表征 总被引:1,自引:0,他引:1
基于二氢吡啶化合物的构效关系, 设计了一系列1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸酯新化合物. 含有易于水解基团的1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸酯类化合物在碱性条件下水解合成了重要中间体1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸单酯, 收率93%~99.8%. 该二羧酸单酯与α-溴代芳基乙酮在相转移剂催化下反应合成目标化合物, 收率74%~99%. 中间体和目标化合物经1H NMR, 13C NMR, IR, MS和元素分析等确证. 相似文献
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硫和氧在元素周期表中属于同族元素,因此含硫化合物的许多性质和相应的含氧化合物比较除有不少相似之处外,也有其不同之点;例如二硫代羧酸(荒酸)和羧酸比较,前者的酸性较大而且稳定性亦差。此外,二硫代羧酸亦能生成酯、酸酐、酰胺等衍生物。由二硫代羧酸衍生所得的含有硫代酰胺基(—CSNH—)衍生物不但它的加成和环化反应在理论上甚为重要,而且在有机合成、有机分析和金属离子生成络合物以及作为抗菌药物等实际应用方面皆有很大的前途。为此,本文主要对二硫代羧酸和含有硫代酰胺基衍生物的合成及化学特性作一简单的综述。 相似文献