抗高血压新药奥美沙坦的合成

以酒石酸为起始原料,经硝化、环合、酯化、格利雅反应、N-烃化、水解、O-烃化、水解去保护等反应制得奥美沙坦,总收率32．7％。目标化合物及各关键中间体的结构均经MS,^1H—NMR,IR分析确证,并对反应条件进行了改进。2-丙基咪唑二羧酸(2)采用酒石酸用混酸硝化后与醛氨溶液缩合制得,避免了文献中所用有毒的2,3-二氨基丁烯二腈。N-烃化以价廉易得的氢氧化钾代替叔丁醇钾、氢化钠。在水解反应中以氢氧化钠代替氢氧化锂,反应时间由20h缩短为2h。O-烃化以丙酮代替二甲基乙酰胺作溶剂,后处理更加简便。整条合成路线条件温和、操作简单、成本低廉,较适合于工业化生产。     

氯沙坦联合ACEI治疗糖尿病肾病高血压的临床应用

目的　评价血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂 (ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体 1拮抗剂 (ATla)联合治疗糖尿病肾病 (DN)伴高血压的临床价值 .方法　观察两组糖尿病肾病伴高血压患者 ,比较联合应用氯沙坦和ACEI(治疗组 )与单独使用大剂量ACEI(对照组 )在降低血压和尿白蛋白排泄 (UAE)、影响糖代谢和肾功能以及不良反应等方面的差异 .结果　治疗 8周后两组尿蛋白、UAE、血压均明显下降 ,治疗组下降幅度大于对照组 ,副作用出现率低 (P <0 .0 5 ) ,控制血糖所需的胰岛素剂量、血肌酐等变化和组间差异不显著 (P >0 .0 5 ) .结论　ATla和ACEI是治疗DN的有效药物 ,联合应用更有利于保护肾脏 ,可能是临床治疗方案的一种选择 .     

降压治疗对原发性高血压患者体液免疫的影响

目的 :探讨降压治疗对原发性高血压患者体液免疫的影响。方法 :测定 34例原发性高血压患者降压前后血 Ig G、Ig A、Ig M、C3、C4水平变化。结果 :各期高血压随着病情加重 ,Ig G逐步升高 ,其它指标无明显改变 ,经有效降压治疗后 ,Ig G等免疫学指标有不同程度下降。同时 ,对使用血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)和钙离子拮抗剂 (CBB)治疗后的两组患者其免疫学指标进行比较 ,发现两组无显著性差异。结论 :降压治疗对原发性高血压病患者体液免疫的指标存在影响     

依那普利对原发性高血压患者瘦素水平的影响

目的探讨依那普利对原发性高血压患者血清瘦素水平及左心室肥厚的影响。方法62例原发性高血压患者服用依那普利24周,观察服药前后血清瘦素水平及左心室质量指数（LVMI）变化。结果与服药前相比,原发性高血压患者服药后血清瘦水平及LVMI均明显降低（P〈0．01）。结论依那普利患者可降低血清瘦素水平,改善心肌肥厚。