L-苯甘氨酸衍生物新型三齿手性氨基醇的合成

对叔丁基苯胺经二甲基化、甲酰化得到5-叔丁基-2-二甲氨基苯甲醛;L-苯甘氨酸经LiAlH4直接还原,得到的二齿手性氨基醇与上述醛经缩合、还原,得到新型三齿手性氨基醇(2S)-2-[(5-叔丁基-2-二甲氨基)苯基]甲氨基-2-苯基乙醇。用红外光谱(IR)、质谱(MS)和核磁共振氢谱(1H-NMR)等对产物进行了结构表征。     

L-苯丙氨酸衍生物的一锅法合成及其抗/促凝活性

氨基酸及其衍生物在止血/抗凝活性方面有一定的应用。以L-苯丙氨酸为起始原料,经磺化引入磺酸基,再与甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇和正丁醇脱水酯化,一锅法合成了6种未见报道的L-苯丙氨酸的磺酸酯类衍生物(L1~L6),以期获得具有的较强血液生理活性的潜在药物。实验中采用了质谱、核磁共振进行结构表征。该合成方法产率高(78%~95%),后处理简单,不失为合成该类衍生物的好方法。衍生物的凝血四项实验表明:抗促凝效果是内源性和外源性凝血途径共同作用的结果。血浆复钙实验表明:衍生物均具有一定的抗凝活性,其抗凝效果随浓度变化而变化,但是随R链的长度增加,抗凝效果并未见规律性。衍生物的抗凝活性主要受磺酸基及酯基的影响,因此在设计合成抗血栓化合物时可以考虑引入磺酸基及酯类基团。     

新型L-酪氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸（PHBA）为原料,经缩合、水解和亲核取代反应,设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物（3b和4a~4h）,其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR和MS（ESI）表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞（K562）、人肺癌细胞（A549）和人肝癌细胞（HepG2）的体外抑制活性。结果表明：N-[N-(4-苄氧基-苯甲酰基)-O-二甲氨基丙基-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇(4e)对HepG2和K542细胞的抑制活性均高于阳性对照药阿霉素,IC₅₀分别为0.41和11.77 μmol·L^-1。     

新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性

以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N-甲基-L-苯丙氨醇（4）; 4依次与N-Fmoc-L-苯丙氨酸（5a）或N-Fmoc-L-酪氨酸（5b）经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a或7b; 7a(7b)与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的N-甲基马蹄金素衍生物（8a～8t）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS（ESI）表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒（HBV）活性评价。结果表明：化合物8n和8o显示出一定的抗HBV活性,IC₅₀分别为52.5 μmol·L^-1和49.2 μmol·L^-1。     

新型布洛芬衍生物的合成及其抗炎活性

以布洛芬为原料,依次与草酰氯和氨基酸(2a~2d)反应制得中间体布洛芬衍生物(3a~3d);3与可缓慢释放H2S的5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(4)经酯化反应,合成了4个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(5a~5d)。α-溴乙酰氯与4经酯化反应制得5-(4-α-溴乙酰氧基)-苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(6);6与1经偶联反应合成了一个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(7),5和7的结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明:5a,5c,5d和7均有较强的抗炎活性。     

新型川芎嗪阿魏酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

以阿魏酸及其类似物为原料,设计并合成了6个新型的川芎嗪阿魏酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR及MS表征.初步药理活性测试结果显示,部分化合物的血小板抑制率较高.     

以L-苯甘氨酸衍生物为模板制备介孔SiO_2纳米空心球

用L-苯甘氨酸合成了L-苯甘氨酸衍生物阳离子两亲化合物,以其自组装体为模板,采用四乙氧基硅烷为硅源,制备了介孔SiO_2空心球.结果表明,制备的介孔SiO_2纳米粒子直径50~200nm,孔径3.8nm左右,孔道成平行排列.     

L-核苷类抗HIV、HBV活性化合物研究进展

抗病毒新试剂的不断涌现,为HIV、HBV感染者的临床治疗提供了有效的方法.在抗病毒试剂中,核苷类化合物占据了十分重要的地位.本文阐述了核苷类化合物抗病毒的作用机理,介绍了L型核苷的发展历史及一些新型具有抗HIV、HBV生物活性的L型核苷类化合物的分类.同时,通过对一些新型具有抗HIV、HBV生物活性的核苷类化合物如BCH、FTC、OddC、d4A、Fd4C等,D型和L型不同对映异构体抗病毒活性及生物毒性的对比发现,L型异构体比其相应的D型异构体具有抗病毒活性更高、生物毒性更低的特点.药物化学家们对此产生了极大的兴趣,进一步开展了新型L型核苷类化合物设计、合成的相关研究,以便筛选出更安全有效的抗病毒试剂.     

2,4,6-三硝基苯腙的合成及其抑菌活性

三硝基氯苯与水合肼反应,直接合成了2,4,6-三硝基苯肼(2),2与醛、酮试剂反应合成了6个新的苯腙化合物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。抑菌试验表明,部分目标产物具有良好的抑菌活性。     

新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物（4a~4h, 5, 6a, 6b和8a~8k）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明：化合物5（IC₅₀=2.98 μM）、 6b（IC₅₀=0.62 μM）和8k（IC₅₀=5.07 μM）对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS（IC₅₀=11.16 μM）。     

三苯胺亚胺类化合物的合成

以三苯胺为起始原料,经硝化、还原和胺醛缩合反应合成了4个三苯胺亚胺类化合物,其结构经1H NMR和IR确证。     

2,7-二溴-4-(N,N-二甲基丙烯酰基)芴的合成

以芴为原料,通过溴代、硝化、还原后再与甲基丙烯酰氯反应合成了溴代芴的酰亚胺交联聚合单体——2,7-二溴-4-(N,N-二甲基丙烯酰基)芴,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。     

4-氯-6-新戊酰胺基-7-甲氧基喹唑啉的合成

近年来研究发现,喹唑啉类化合物具有良好的医药和农药生物活性,是化学界和生物学界研究的热点.医药方面,喹唑啉类化合物早期应用主要为抗疟药[1],但近年来研究热点转换为其在抗肿瘤方面[2-3]和治疗白血病方面[4-5]的应用,并且,喹唑啉类化合物作为α- 受体阻滞剂,在心血管疾病的防治中也占据重要的地位[6-7].当前的热门抗癌药吉非替尼(gefitinib)[8]就是喹唑啉类化合物广阔发展前景的一个缩影.     

几种取代胡椒醛缩合不对称卟啉化合物的合成及结构表征

利用微波加热法, 以6-硝基胡椒醛、两种R取代苯甲醛(R＝H, Cl)、吡咯为原料, 在丙酸中缩合, 合成了两种新的不对称卟啉化合物5-(2-硝基-4,5-亚甲二氧基)苯基-10,15,20-三苯基卟啉(2)和5-(2-硝基-4,5-亚甲二氧基)苯基-10,15, 20-三对氯苯基卟啉(3). 将2和3还原得到了化合物5-(2-氨基-4,5-亚甲二氧基)苯基-10,15,20-三苯基卟啉(4)和5-(2-氨 基-4,5-亚甲二氧基)苯基-10,15,20-三对氯苯基卟啉(5). 新化合物结构分别经UV-Vis, IR, ¹H NMR及元素分析所证实. 荧光测试表明, 几个化合物都有比较好的荧光强度, 且氨基取代化合物的荧光强度比相应的硝基化合物的大.     

3,4-二甲氧基-6-氨基苯甲醛的合成

以藜芦醛为原料合成4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲醛,经铁粉还原后高产率地得到了3,4-二甲氧基-6-氨基苯甲醛。     

新型京尼平衍生物的合成、表征及抗糖尿病活性

为了寻找新型的抗糖尿病分子,从京尼平出发,经过甲基化（苄基化）、甲磺酰基取代、叠氮基取代和还原等4步反应得到含有活泼胺基的2个母核化合物. 这2个母核化合物与不同的酰氯反应,共得到13个新的京尼平衍生物,总收率41%~63%,其结构经核磁共振、质谱和元素分析确认. 活性测试结果表明,所有目标化合物在10 mmol/L 浓度下都有一定的抗糖尿病活性,其中化合物10f对二肽基肽酶4（DPP Ⅳ）的抑制率达31.2%.     

柠檬酸对Ru/AC氨合成催化剂结构和活性的影响

使用柠檬酸(CA)修饰石墨化活性炭(AC)和钌以改善Ru/AC催化剂中钌粒子的尺寸分布和催化剂的活性, 并通过透射电镜(TEM)、热重分析(TGA)、CO化学吸附和N2物理吸附等方法研究了柠檬酸对AC和Ru/AC催化剂织构、钌的分散度和催化剂的活性等性质的影响. 结果表明, 负载的柠檬酸优先吸附于活性炭微孔, 少量柠檬酸即可大幅度降低活性炭的比表面积, 增加活性炭表面含氧官能团的数量, 改善了钌粒子分布. 最佳负载顺序是柠檬酸和氯化钌依次负载. 在活性炭中添加适量的柠檬酸对催化剂的低温活性有显著影响. 柠檬酸处理后的Ru/AC催化剂活性最大提高幅度为21.4%.     

Green Synthesis and Characterization of Silver Nanoparticles of Psidium guajava Leaf Extract and Evaluation for Its Antidiabetic Activity

Diabetes mellitus (DM) and its complications are a severe public health concern due to the high incidence, morbidity, and mortality rates. The present study aims to synthesize and characterize silver nanoparticles (AgNPs) using the aqueous leaf extract of Psidium guajava (PGE) for investigating its antidiabetic activity. Psidium guajava silver nanoparticles (PGAg NPs) were prepared and characterized by various parameters. The in vivo study was conducted using PGE and PGAg NPs in Streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats to assess their antidiabetic properties. STZ of 55 mg/kg was injected to induce diabetes. The PGE, PGAg NPs at a dose of 200 and 400 mg/kg and standard drug Metformin (100 mg/kg) were administered daily to diabetic rats for 21 days through the oral route. Blood glucose level, body weight changes, lipid profiles, and histopathology of the rats’ liver and pancreas were examined. In the diabetic rats, PGE and PGAg NPs produced a drastic decrease in the blood glucose level, preventing subsequent weight loss and ameliorating lipid profile parameters. The histopathological findings revealed the improvements in pancreas and liver cells due to the repercussion of PGE and PGAg NPs. A compelling effect was observed in all doses of PGE and PGAg NPs; however, PGAg NPs exhibited a more promising result. Thus, from the results, it is concluded that the synthesized PGAg NPs has potent antidiabetic activity due to its enhanced surface area and smaller particle size of nanoparticles.     

Biogenic Synthesis of NiO Nanoparticles Using Areca catechu Leaf Extract and Their Antidiabetic and Cytotoxic Effects

Nanoworld is an attractive sphere with the potential to explore novel nanomaterials with valuable applications in medicinal science. Herein, we report an efficient and ecofriendly approach for the synthesis of Nickel oxide nanoparticles (NiO NPs) via a solution combustion method using Areca catechu leaf extract. As-prepared NiO NPs were characterized using various analytical tools such as powder X-ray diffraction (XRD), scanning electron microscopy (SEM), transmission electron microscopy (TEM), and UV-Visible spectroscopy (UV-Vis). XRD analysis illustrates that synthesized NiO NPs are hexagonal structured crystallites with an average size of 5.46 nm and a hexagonal-shaped morphology with slight agglomeration. The morphology, size, and shape of the obtained material was further confirmed using SEM and TEM analysis. In addition, as-prepared NiO NPs have shown potential antidiabetic and anticancer properties. Our results suggest that the inhibition of α-amylase enzyme with IC 50 value 268.13 µg/mL may be one of the feasible ways through which the NiO NPs exert their hypoglycemic effect. Furthermore, cytotoxic activity performed using NiO NPs exhibited against human lung cancer cell line (A549) proved that the prepared NiO NPs have significant anticancer activity with 93.349 μg/mL at 50% inhibition concentration. The biological assay results revealed that NiO NPs exhibited significant cytotoxicity against human lung cancer cell line (A549) in a dose-dependent manner from 0–100 μg/mL, showing considerable cell viability. Further, the systematic approach deliberates the NiO NPs as a function of phenolic extracts of A. catechu with vast potential for many biological and biomedical applications.     

新型含氟聚苯撑乙烯的合成及电致发光性能

设计并合成了两个不同烷氧基增溶的结构新颖的含氟聚苯撑乙烯Pa, Pb和共聚物Pc. 通过核磁共振和元素分析对其结构进行了表征, 通过热重分析、凝胶色谱测定了其热分解温度和分子量及分布; 紫外-可见吸收光谱仪和荧光分光光度计测得其吸收-发射光谱. 测量发现热失重曲线拐点温度超过400 ℃. 由2-乙基己基增溶的Pa和Pc具有优异的溶解性, 固态荧光发射波长分别为499和585 nm, 相应比PPV和MEH-PPV稍有蓝移. 应用旋转涂膜的方法制作Pa和Pc的双层器件(ITO/PEDOT/Polymer/Ba/Al), 电致发光波长分别为494和604 nm, 器件均具有较低的启动电压(4 V左右), 分别在24和15 V时达到最大亮度598和203 cd•m^－2, 而此时电流密度分别为100和80 mA•cm^－2.