酰胺基硫脲及其相关的杂环衍生物的研究 V:1-(β-吗啉丙酰基)-4-芳基氨基硫脲及其相关杂环衍生物的合成

研究了β-吗啉丙酰肼和一系列芳基异硫氰酸酯间的反应. 获得六个1-吗啉丙酰基-4-芳基氨基硫脲类化合物, 其中一些被环化得到5-吗啉乙基-4-芳基-三唑啉-5-硫酮和2-芳胺基-5-(β-吗啉乙基)-1,3,4-噻二唑. 这里有些化合物具有植物生理活性和抗结构活性.     

酰氨基硫脲及有关的杂环衍生物的研究 Ⅰ. 1-氰乙酰基-4-芳基氨基硫脲及有关的杂环衍生物的合成

文献报道一些酰氨基硫脲及有关的杂环衍生物,如1,2,4-三唑,1,3,4-噻二唑,具有一定程度的促进植物生长的功效。Cathey亦指出,含有C-C-N-N骨架的有机分子对植物有促进生长的作用。某些含有硫脲基团的有机化合物还具有抗结核等生理活性。为了研究含有这两种活性基团的化合物的生理活性,我们以氰乙酰肼(1)同芳基(取代芳基)异硫氰酸酯(2a-2i)进行反应,制得了九个1-氰乙酰基-4-芳基(取代芳基)氨基硫脲化合物(3a-3i)。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究——Ⅻ.1-(α-苯基氰乙酰胺基)-3-芳酰基硫脲及3-(α-苯基氰甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑-5-硫酚衍生物的合成

前文报道氰乙酰肼同芳基或芳酰基异硫氰酸酯缩合制得的一些新的酰胺基硫脲及其相关杂环衍生物,并观察到这些衍生物大多具有较强的生物活性。进一步研究发现,除氰乙酰肼以外,5-甲基异恶唑-3-甲酰肼,β-吗啉丙酰肼,异烟酰肼等同芳基异硫氰酸酯的加成产物也有促进小麦、蕃茄、黄瓜等农作     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究 Ⅲ.1-(5-甲基异(口恶)唑-3-甲酰基)-4-芳基氨基硫脲及其相关杂环衍生物

前文报道了某些酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物具有抗结核及促进植物生长的功效.我们试图通过5-甲基异噁唑-3-甲酰肼(1)与芳基异硫氰酸酯(2)的反应,制备一系列新的1-(5-甲基异噁唑-3-甲酰基)-4-取代氨基硫脲(3a-3h),并研究3在不同条件下环化的可能性.1的制备及其抗麻疯病的功效已有报道,但1与2的反应迄今未见报道.我们将1与2程95％的乙醇中进行反应,得到了预期的3及其衍生物3a-3h.     

1-芳酰基-4-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性

酰胺基硫脲;芳基酰肼;1-芳酰基-4-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性     

1-芳酰基-4-(1＇-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成

通过2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯和2,3,4-三-O-乙酰基-β-D-吡喃型木糖异硫氰酸酯与取代的芳基酰肼的亲核加成反应合成了10个1-芳酰基-4-(1＇-N-2＇,3＇,4＇,6＇-四-O-乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖基)氨基硫脲和7个1-芳酰基-4-(1＇-N-2＇,3＇,4＇-三-O-乙酰基-β-D-吡喃型木糖基)氨基硫脲,所得化合物的结构经元素分析,IR,1H NMR确证.     

1-(α-萘乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲及3-(α-萘亚甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑琳-5-硫酮的合成

许多酰氨基硫脲类衍生物有抗病毒、抗细菌、抗肿瘤等功效,我们曾经通过5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰肼与芳酰异硫氰酸酯缩合得一系列新的酰氨基硫脲和相关的杂环衍生物,观察到它们在很低的浓度下就有调节小麦芽鞘生长的功能。Kothari等用α-萘乙酰肼与芳基异硫氰酸酯缩和制得一系列1-(α-萘乙酰基)-4-芳基氨基硫脲及     

N,N′-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性

酰氨基硫脲类化合物不仅具有广谱抗菌性能,还具有极好的杀虫和植物生长调节活性[1～3],因而引起许多国内外学者对硫脲类化合物的合成及其化学结构与生物活性关系方面的研究[4～8].为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响,作者用硝基苯酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼加成制得相应的N,N′-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲(Ⅲ),并初步测定了它们抑制大肠杆菌和枯草杆菌生长的生物活性.这些化合物尚未见文献报道.     

1—苯乙酰基—4—芳酰基氨基硫脲的合成及其在碱催化下的环化反应

1-酰基-4-芳基氨基硫脲类化合物在碱性条件下环化为具有广泛生物活性的3-取代基-4-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的反应报道甚多,但1,4-位都含羰基的酰氨基硫脲在碱性条件下环化反应迄今报道较少。我们曾研究了1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰基]-4-芳酰基氨基硫脲和1-(α-萘乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲在碱催化下环化为3-取代基-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的反应,它们在低浓度下均有一定的生物活性。本文研究了1-苯乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲1_(a～m)在1mol/L K_2CO_3溶液催化下的环化反应,得到环化产物3-苄基-4-芳酰基-1,2,     

酰氨基硫脲及有关的杂环衍生物的研究 I:1-氰乙酰基-4-芳基氨基硫脲及有关的杂环衍生物的合成

合成了九个1-氰乙酰基-4-芳基氨基硫脲类化合物和四个3-氰甲基-4-芳基-1,2,4-三唑啉与硫酮类化合物和四个2-苯基氨基-5-取代-1,3-噻二唑类化合物.并初步研究了这些化合物的抗结核菌活性和植物生长促进作用.     

1-对甲苯磺酰基-2-苯氧基-3-烷基-4-苯基-1,4-二氮-2-磷酰杂环戊-5-酮的合成及除草活性

我们已报道了1-对甲苯磺酰基-2-苯氧基-3-芳基-4-苯基-1,4,2-二氮磷酰杂环戊-5-酮的合成及除草活性[1],为了进一步探讨3-位取代基的变化对这类1,4,2-二氮磷酰杂环戊-5-酮的除草活性的影响,按如下方法合成了相应的3-位烷基取代的1-对甲苯磺酰基-4-苯基-1,4-二氮-2-磷酰杂环戊-5-酮（2）,并对脂肪醛与1及亚磷酸酯的酸催化反应机理进行了初步探讨．用元素分析、NMR、MS证实了化合物2的结构．初步除草活性测定结果表明,2具有一定的除草活性;其除草活性比相应的3-位芳基取代类化合物的低[1]．R：2a,H;2b,Me;2c,Et;2d,n－Pr…     

N,N''''-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性

酰氨基硫脲类化合物不仅具有广谱抗菌性能 ,还具有极好的杀虫和植物生长调节活性 [1～ 3] ,因而引起许多国内外学者对硫脲类化合物的合成及其化学结构与生物活性关系方面的研究 [4～ 8] .为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响 ,作者用硝基苯酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼加成制得相应的 N ,N -硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲 ( ) ,并初步测定了它们抑制大肠杆菌和枯草杆菌生长的生物活性 .这些化合物尚未见文献报道 .Ar— COCl KSCN Ar—CONCS a～ cAr CONHNH2 ( 1 ～ 7) Ar—CONHC( S) NHNHCOAr Ar:a.o-N…     

1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲及其1,3,4-噁二唑杂环衍生物的合成

合成了1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲(5),以及由(5)衍生的环化产物2-磷酰氨基-5-本基(或氰乙基)-l,3,4-噁二唑(6),它们的结构经~1H NMR,IR和元素分析的证实。初步生测结果表明,部分化合物具有一定的植物生长调节活性和除草活性。     

2-芳基-3-N-丙酰基-5-(2-溴-4-氟苯基)-1，3，4噁二唑啉类衍生物的合成及抗菌活性

2-芳基-3-N-丙酰基-5-(2-溴-4-氟苯基)-1;3;4噁二唑啉类衍生物的合成及抗菌活性;噁二唑啉衍生物;合成;结构表征;抑菌活性     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅩⅤ)——1-(2,4-二氯苯氧乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲的合成及其碱催化环化行为的研究

本文合成了20种新的1-(2,4-二氯苯氧乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲3,研究了化合物3在碱催化条件下的环化行为。结果表明离析物为3-芳基-4H-1,2,4-三唑-5-硫酮4.文中还讨论了化合物3的环化机制.经元素分析、IR及MS等方法确认了3及4的结构。     

1-芳酰基-4-(1'-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成

糖基硫脲;酰氨基硫脲;1-芳酰基-4-(1'-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成     

1-取代-1,4,5,6-四氢(及1,6-二氢)-6-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成

哒嗪类化合物具有抗原虫,抗鞭毛虫及阿巴米等多种药理活性,一些6-芳基-4,5-3(2H)哒嗪酮具有抗高血压,利尿及中枢神经抑制作用[1],并且哒嗪类化合物在农药方面也有广泛的应用[2].另外酰氨基硫脲及其衍生物具有广谱的抗菌和杀虫作用.本文以α-酮戊二酸和水合肼为起始原料,合成哒嗪酰肼[3],将其酰肼与糖基异硫氰酸酯或芳香烃异硫氰酸酯反应,合成哒嗪酮酰氨基硫脲及衍生物.其药理活性有待测试.     

1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲及其1, 3, 4-恶二唑杂环衍生物 的合成

合成了1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲(5),以及由(5)衍生的环化产物2-磷酰氨基-5-苯基(或氰乙基)-1,3,4-恶二唑(6),它们的结构经^1HNMR,IR和元素分析的证实。初步生测结果表明,部分化事物具有一定的植物生长调节活性和除草活性。     

N-糖基-2-取代-氨基硫脲及N-糖基-N''''-取代-联二硫脲类化合物的合成

芳香酸经酯化、肼解,合环后再引入肼基,得2-肼基-5-芳基-1,3,4-噁二唑(2),芳基硫脲经环化、肼解得2-肼基-4/6-取代-苯并噻唑(3).糖基异硫氰酸酯(1)分别与2,3及N-取代氨基硫脲(4)发生亲核加成反应,制得系列新的N-糖基-2-取代-氨基硫脲衍生物5,6及N-糖基-N'-取代-联二硫脲类化合物7.所有化合物的结构均经IR,1H NMR,MS谱和元素分析证实.IR谱中900cm-1附近的吸收及1H NMR谱中偶合常数JCl-H=9～10 Hz,证明产物为β-构型.     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(Ⅴ)——1-(吡啶-4′-甲酰基)-4-芳基氨基硫脲及其相应的氮、硫、氧五员杂环化合物的合成

本文合成了一些新的1-(吡啶-4'-甲酰基)-4-芳基氨基硫脲(Ⅰ)、1,2,4-三唑啉-5-硫酮(Ⅱ)、1,3,4-噻二唑(Ⅲ)和1,3,4-嗯二唑(Ⅳ)衍生物。实验表明化合物(Ⅰ)在低浓度时对小麦、黄瓜等农作物的生长有显著的促进作用。