酰胺基硫脲及其相关的杂环衍生物的研究 V:1-(β-吗啉丙酰基)-4-芳基氨基硫脲及其相关杂环衍生物的合成

研究了β-吗啉丙酰肼和一系列芳基异硫氰酸酯间的反应. 获得六个1-吗啉丙酰基-4-芳基氨基硫脲类化合物, 其中一些被环化得到5-吗啉乙基-4-芳基-三唑啉-5-硫酮和2-芳胺基-5-(β-吗啉乙基)-1,3,4-噻二唑. 这里有些化合物具有植物生理活性和抗结构活性.     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究——Ⅱ.1-[5-(α-萘)-2 H-四唑-2-乙酰]-4-苯基氨基硫脲及其相关杂环衍生物的合成

本文合成了1-[5-(α-萘)-2 H-四唑-2-乙酰]-4-苯基氨基硫脲5,以及由5衍生的环化产物3-[5-(α-萘)-2 H-四唑-2-甲撑]-4-苯基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮6,2-苯胺基-5-[5-(α-萘)-2 H-四唑-2-甲撑]-1,3,4-噻二唑7及2-苯胺基-5-[5-(α-萘)-2 H-四唑-2-甲撑]-1,3,4-(口恶)二唑8。它们的结构均通过元素分析,红外光谱,核磁共振及质谱鉴定。其药理实验正在进行中。初步实验表明,5及6对小麦生长有较强的促进作用。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究III.1-(5-甲基异唑-3-甲酰基)-4-芳基氨基硫脲及其相关杂环衍生物

Eight 1-(5-methylisoxazol-3-ylcarbonyl)-4-substituted thiosemicarbazides (I), eight 3-(5-methylisoxazol-3-yl)-4-substituted-1,2,4-triazoline-5-thiones (II), seven 2-arylamino-5-(5-methylisoxazol-3-yl)-1,3,4-thiadiazoles, and five 2-arylamino-5-(5-methylisoxazol-3-yl)-1,3,4-oxadiazoles were prepared from isoxazole III and aryl isocyanates. The derivatives I and II showed antitubercular activity and promoted the growth of plumule of wheat in preliminary experiments     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究——Ⅻ.1-(α-苯基氰乙酰胺基)-3-芳酰基硫脲及3-(α-苯基氰甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑-5-硫酚衍生物的合成

前文报道氰乙酰肼同芳基或芳酰基异硫氰酸酯缩合制得的一些新的酰胺基硫脲及其相关杂环衍生物,并观察到这些衍生物大多具有较强的生物活性。进一步研究发现,除氰乙酰肼以外,5-甲基异恶唑-3-甲酰肼,β-吗啉丙酰肼,异烟酰肼等同芳基异硫氰酸酯的加成产物也有促进小麦、蕃茄、黄瓜等农作     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅩⅤ)——1-(2,4-二氯苯氧乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲的合成及其碱催化环化行为的研究

本文合成了20种新的1-(2,4-二氯苯氧乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲3,研究了化合物3在碱催化条件下的环化行为。结果表明离析物为3-芳基-4H-1,2,4-三唑-5-硫酮4.文中还讨论了化合物3的环化机制.经元素分析、IR及MS等方法确认了3及4的结构。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究 XII: 1-(α-苯基氰乙酰胺基)-3-芳酰基硫脲及3-(α-苯基氰甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑-5-硫酚衍生物的合成

报导了α-苯基氰乙酰肼同异硫氰酸酯反应, 制得一系列1-(α-苯基氰乙酰胺基)-3-芳酰基硫脲的新衍生物, 用二分子酰胺基硫脲衍生物与一克分子NaH进行催化反应可环化成1,2,4-三唑衍生物.     

酰氨基硫脲及有关的杂环衍生物的研究 I:1-氰乙酰基-4-芳基氨基硫脲及有关的杂环衍生物的合成

合成了九个1-氰乙酰基-4-芳基氨基硫脲类化合物和四个3-氰甲基-4-芳基-1,2,4-三唑啉与硫酮类化合物和四个2-苯基氨基-5-取代-1,3-噻二唑类化合物.并初步研究了这些化合物的抗结核菌活性和植物生长促进作用.     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅦ)——1-芳酰基-4-[4′-(2,2,6,6-四甲基哌啶)-1-氧]-氨基硫脲的合成

本文报道21种新的1-芳酰基-4[4′-2,2,6,6-四甲基哌啶)-1-氧]-氨基硫脲化合物(5_(a-u)的合成,利用IR、MS和ESR谱确认了产品结构,讨论了IR、MS、ESR谱的性质,初步观察了5_(a-u)对L_(7712)白血病细胞的抑制作用。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究II.1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰[-4-苯基氨基硫脲及其相关环衍生物的合成

本文合成了1-[5-(α-萘)-2-H-四唑2-乙酰]-4-苯基氨基硫脲5,以及由5衍生的环化产物3-[5-(α-萘)-2H-四唑2-甲撑]-4-苯基-1,2,4-三咪啉-5-硫酮6,2-苯胺基-5-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-甲撑]-1,3,4-噻二唑7及2-苯胺基-5-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-甲撑]-1,3,4-二唑8.它们的结构均通过元素分析,红外光谱,核磁共振及质谱鉴定.其药理实验正在进行中.初步实验表明,5及6对小麦生长有较强的促进作用.     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(Ⅻ)——1-(3-吡啶甲酰基)-4-芳基氨基硫脲取代1,2,4-三唑的合成及其波谱性质研究

本文合成了一系列1-(3-吡啶甲酰基)-4-芳基氨基硫脲和3-(3-吡啶基)-4-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮,研究了它们的IR、~1H NMR和MS波谱性质,并测试了这些新化合物的生物活性,发现其中大多数在低浓度能显著促进植物生长。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究 Ⅲ.1-(5-甲基异(口恶)唑-3-甲酰基)-4-芳基氨基硫脲及其相关杂环衍生物

前文报道了某些酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物具有抗结核及促进植物生长的功效.我们试图通过5-甲基异噁唑-3-甲酰肼(1)与芳基异硫氰酸酯(2)的反应,制备一系列新的1-(5-甲基异噁唑-3-甲酰基)-4-取代氨基硫脲(3a-3h),并研究3在不同条件下环化的可能性.1的制备及其抗麻疯病的功效已有报道,但1与2的反应迄今未见报道.我们将1与2程95％的乙醇中进行反应,得到了预期的3及其衍生物3a-3h.     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅧ)——5-[5-(3-吡啶)-四唑-2-亚甲基]-2-芳氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其抗菌活性

四唑和噻二唑类衍生物具有广泛的生物活性,如抗真菌、抗霉菌、抗肿瘤、抗结核菌,以及促进植物生长等活性,1,4-二取代酰氨基硫脲是合成此类物质的重要原料,为了深入研究同一分子中聚结各种杂环化合物的合成及生物活性。     

1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲及其1,3,4-噁二唑杂环衍生物的合成

合成了1-取代酰基-4-磷酰基氨基硫脲(5),以及由(5)衍生的环化产物2-磷酰氨基-5-本基(或氰乙基)-l,3,4-噁二唑(6),它们的结构经~1H NMR,IR和元素分析的证实。初步生测结果表明,部分化合物具有一定的植物生长调节活性和除草活性。     

酰氨基硫脲及相关杂环衍生物研究（XXV）

通过５－氨基－１－（４＇－氯苯基－４－甲酰肼基－１，２，３－三唑与芳基异硫氰酸酯的反应，合成了１３种新的１－［５＇－氨基－１＇－（４＇＇－氯苯基）－１＇，２＇，３＇－三唑－４＇－甲酰基］－４－芳基氨基硫脲类化全物３ａ－１，经元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ以及ＭＳ确证其结构。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(Ⅴ)——1-(吡啶-4′-甲酰基)-4-芳基氨基硫脲及其相应的氮、硫、氧五员杂环化合物的合成

本文合成了一些新的1-(吡啶-4'-甲酰基)-4-芳基氨基硫脲(Ⅰ)、1,2,4-三唑啉-5-硫酮(Ⅱ)、1,3,4-噻二唑(Ⅲ)和1,3,4-嗯二唑(Ⅳ)衍生物。实验表明化合物(Ⅰ)在低浓度时对小麦、黄瓜等农作物的生长有显著的促进作用。     

酰氨基硫脲及有关的杂环衍生物的研究 Ⅰ. 1-氰乙酰基-4-芳基氨基硫脲及有关的杂环衍生物的合成

文献报道一些酰氨基硫脲及有关的杂环衍生物,如1,2,4-三唑,1,3,4-噻二唑,具有一定程度的促进植物生长的功效。Cathey亦指出,含有C-C-N-N骨架的有机分子对植物有促进生长的作用。某些含有硫脲基团的有机化合物还具有抗结核等生理活性。为了研究含有这两种活性基团的化合物的生理活性,我们以氰乙酰肼(1)同芳基(取代芳基)异硫氰酸酯(2a-2i)进行反应,制得了九个1-氰乙酰基-4-芳基(取代芳基)氨基硫脲化合物(3a-3i)。