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1.
N-异丙基-O-芳基-O'-半乳吡喃基硫代磷酰胺酯的合成、结构及生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
报道了新型N-异丙基-O-芳基O''-半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的合成,并对有关反应进行了讨论。通过重结晶分离得到了化合物N-异丙基-O-(对-氯苯基)-O''-半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的纯异构体,单晶X射线衍射分析结果表明,此纯异构体分子中手性磷原子的构型为R.初步测定了这类化合物的除草活性及抗病活性。 相似文献
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为探讨糖基磷酰胺酯类化合物的抗肿瘤活性,用三氯氧磷作磷酰化试剂,合成了标题化合物。通过重结晶,分离出标题化合物的一个纯异构体。经X射线衍射单晶结构分析,该晶体属单斜晶系,空间群P21,α=1.3474(5)nm,b=1.0624(4)nm,c=1.6916(5)nm,β=110.55(3)°,z=4,Dx=1.35g/cm^3,收集到独立衍射点4379个,其中2159个可观测点,最终一致性因子R… 相似文献
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The Reaction of arylatrloxythiophosphoric hydrazide 2a ~ 2d with glycosyl isothioeyanates 3a ~ 3d gave the corresponding aryl N-( glyeosylthioureylene)-arylthiophosphoramidates 4a ~ 4d, 5a ~ 5d, 6a ~ 6d, 7a ~ 7d. The resulted compounds contained glyeosyhhioureylene and thiophosphorie amide fragments. The glycosyl isothioeyanates 3a~ 3d were prepared by the reaction of α-D-glyeosyl bromides with Pb(SCN)2. The biologic activities of the representative compounds were studied. 相似文献
4.
O—乙基—N—异丙基(取代硫脲基)硫代磷酰胺酯类衍生物杀菌作用… 总被引:1,自引:1,他引:0
研究了一系列O-乙基-N-异丙基(取代硫脲基)硫代磷酰胺酯类化合物的杀菌活性,发现分子的活性中心在硫脲基上,其氮原子所连的取代基对活性有重要影响,采用取代基物理参数化合物对多种植物病菌的抑制活性,进行了结构与活性定量关系的研究,建立了较好的民性的盯关笥,预测出更高活性的化合物并得到实验证实。 相似文献
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O—(1—甲硫基乙叉胺基)硫代磷酰胺(酯)的合成及生物活性… 总被引:2,自引:0,他引:2
首次报道了甲硫基乙醛肟与硫代磷酰氯的缩合反应,合成了16种新型O-(1-甲硫基乙叉胺基)硫代磷酰胺酯及硫代磷酸酯类化合物,化合物6b具有很好的杀虫活性。 相似文献
7.
为探讨糖基磷酰胺酯类化合物的抗肿瘤活性,用三氯氧磷作磷酰化试剂,合成了标题化合物.通过重结晶,分离出标题化合物的一个纯异构体.经X射线衍射单晶结构分析,该晶体属单斜晶系,空间群P21,a=1.3474(5)nm,b=1.0624(4)nm,c=1.6916(5)nm,β=110.55(3)°,z=4,Dx=1.35g/cm3.收集到独立衍射点4379个,其中2159个为可观测点.最终一致性因子R=0.079.结构分析结果表明,反应中形成的手性磷原子为R构型. 相似文献
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N-硫代磷酰基磺酰脲的合成及除草活性研究金桂玉,赵国锋,郑健禺(南开大学元素有机化学研究所,天津,300071)关键词硫代磷酰胺,N-硫代酰基磺酰脲,除草活性磺酰脲类化合物作为高效除草剂已得到广泛地应用和开发[1~7].为寻找具有除草活性的新化合物,... 相似文献
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合成了14种含有氮芥结构及芳基取代硫脲基的磷酰胺酯,其结构经1HNMR、IR、MS和元素分析证实。研究了它们的波谱性质及结构和化学位移的关系,讨论了磷原子上取代基对反应的影响.初步生测结果表明,部分化合物具有良好的抗TMV病毒活性和良好的抗肿瘤活性. 相似文献
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设计合成了22个具有4,5,6-三取代嘧啶磺酰脲衍生物, 其结构经1H NMR, MS和元素分析确证. 经盆栽试验测定了化合物的除草活性, 结果表明, 嘧啶环5位取代基的引入对分子除草活性有一定的影响. 相似文献
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以单取代苯磺酰脲除草剂NK92825和NK94827为基础,将三氟甲基引入嘧啶环中,设计合成了17个新的4′-三氟甲基嘧啶苯磺酰脲化合物,产物结构均经1H NMR及元素分析确证.目标化合物经盆栽试验,结果表明,部分化合物有较好的除草活性. 相似文献
13.
2-甲基-6-硝基苯磺酰脲衍生物的合成及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
设计合成了一系列2-甲基-6-硝基苯磺酰脲衍生物(4a~4p),通过核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了确认.盆栽法除草测试结果表明,在300 g/ha剂量下,目标化合物具有优异的芽前或芽后除草活性.进一步筛选发现,在75 g/ha剂量下,化合物4b,4g,4h,4l和4p对油菜、反枝苋和稗草具有98%以上的除草活性,与对照药单嘧磺隆(100%)和氯磺隆(≥96.3%)相当.另外,部分化合物对真菌也表现出一定的抑制效果,其中化合物4l对油菜菌核病菌的半最大效应浓度EC50=9.20 mg/L(对照药多菌灵的EC50=5.79 mg/L). 相似文献
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三丁基锡烃氧(硫)乙酸盐的合成和除草活性测定 总被引:2,自引:0,他引:2
本文报道了13种三丁基锡烃氧(硫)乙酸盐的合成及其除草活性的初筛和复筛结果,讨论了化合物的IR和NMR谱,农药活性的测定结果表明,该类化合物的除草活性优于或接近除草剂2,4-D(2,4-二氟苯氧乙酸)。 相似文献
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在对乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂进行生物合理设计的基础上, 分别以4-氟-3硝基苯胺和2-胺基-5硝基苯腈为原料, 合成了8个苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物和7个双苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物, 其结构通过核磁共振谱、质谱、红外光谱及元素分析验证. 初步的生物活性测定结果表明, 部分化合物在体内和体外均具有一定的生物活性, 其中化合物4c, 4d和7c在100 μg/mL浓度下对拟南芥AHAS的抑制率分别为66%, 76% 和68%, 而化合物4a, 4c, 7a和7b在100 μg/mL浓度下对油菜根长的抑制率分别为76%, 70%, 89% 和82%. 研究结果为进一步设计合成潜在的AHAS抑制剂提供了有益参考. 相似文献
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苯环2-位不同酯基取代的磺酰脲类化合物的合成及其除草活性 总被引:3,自引:2,他引:3
以正在开发的磺酰脲类超高效除草剂NK94827[N'-(4'-甲基嘧啶-2'-基)-2-甲氧羰基苯磺酰脲]的基本结构为基础,设计合成了18个苯环2位不同酯基取代的的新型磺酰脲类化合物,产物结构均经1HNMR及元素分析确证.经油菜平皿法和盆栽试验测试除草活性,所合成的部分磺酰脲化合物的除草活性高. 相似文献
18.
Synthesis and Herbicidal Activity of Novel Sulfonylureas Containing Thiadiazol Moiety 总被引:1,自引:0,他引:1
Thirteen novel sulfonylureas containing thiadiazole moiety were synthesized in a two-step reaction. Their structures were determined using IR, ^1H NMR, HRFTMS, and elemental analysis. Herbicidal activities of these compounds were determined in the green house bio-assay. The results show that four compounds among them exhibit some activity toward four tested herbs. 相似文献
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将苯基引入到嘧啶环的4位, 设计、 合成了2个系列共24个结构新颖的磺酰脲类衍生物, 并对其生物活性进行了研究. 抑菌实验结果表明, 目标化合物对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌表现出优异的抑制率, 其中化合物9f对5种病菌的抑制率均超过65%. 进一步研究发现, 化合物9f对苹果轮纹病菌的EC50值为8.63 mg/L, 略高于对照药百菌清(7.33 mg/L); 化合物8k和9k对小麦纹枯病菌的EC50值分别为5.48和6.09 mg/L, 与百菌清(4.26 mg/L)接近. 同时, 盆栽法除草测试结果表明, 在75 g/ha剂量下, 化合物8d和9d对油菜具有较好的芽前除草活性, 分别为86%和73%; 化合物9h对反枝苋的土壤处理抑制活性为100%, 优于对照药氯磺隆(96%). 相似文献