5-氨基噻唑衍生物合成的研究进展

5-氨基噻唑衍生物具有很好的生理活性,其合成方法和生物生理活性研究已引起药物研发者的关注.综述了近几十年来有关5-氨基噻唑衍生物的合成方法.     

氨基噻唑类化合物的合成

三溴氧磷与2,4-噻唑烷二酮反应制得2,4-二溴噻唑(1);1与含氮化合物经胺化反应合成了一系列氨基噻唑类化合物,其结构经1H NMR确证。     

噻唑并嘧啶类化合物的合成研究进展

综述了在医药和农药领域具有广泛用途的噻唑并嘧啶类化合物近二十年来合成方法上的研究进展. 结合本研究组在这一领域的工作介绍了噻唑并嘧啶类化合物的三种主要结构类型: 噻唑并[3,2-a]嘧啶、噻唑并[4,5-d]嘧啶、噻唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展.     

2-氨基-5-氟噻唑盐酸盐的合成

以2-氨基噻唑为原料,经Boc保护、溴代、氟代和脱保护成盐反应合成了制备葡萄糖激酶激活剂的重要中间体--2-氨基-5-氟噻唑盐酸盐,总收率55%,其结构经1H NMR表征.     

噻唑啉类化合物的合成和抑菌活性

噻唑啉类化合物的合成和抑菌活性;噻唑啉; 合成; 杀菌活性     

DL—β—（噻唑基）—α—乙酰氨基丙酸合成方法的改进

报道了由（４－噻唑基）－甲基乙酰氨基丙二酸二乙酯通过碱性水解并脱羧来合成外消旋β－（４－噻唑基）－α－乙酰氨基丙酸的新路线，产率可达８０％，同时对前几步中间产物的合成进行了有效的改进。     

二茂铁基氨基噻唑类化合物的合成及其抗菌活性研究（英文）

利用溴乙酰基二茂铁为底物,与芳基取代硫脲在回流的乙醇介质中,以三乙胺作为碱,有效进行了Hantzsc反应,合成了一系列结构新颖的二茂铁基取代的氨基噻唑类化合物。选用四种菌株为研究对象,进行了初步的体外抗菌活性实验。结果表明,含有4-甲氧基取代的化合物7d和4-氟取代的化合物7h对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌和革兰氏阴性菌大肠杆菌表现出很好的抑制活性,其MIC值分别为15.625/15.625μg/mL和15.625/7.8125μg/mL,相当或好于参考药物环丙沙星的活性。     

新型5-氨基异噻唑衍生物的合成

以苯甲腈和乙腈为起始原料,在叔丁醇钾催化下,得到烯胺中间体,随后经过4步反应并在温和简单的条件下,以中等到良好的产率(74%～88%)合成新型5-氨基异噻唑衍生物,所有产物结构由¹H NMR,¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。     

β-氨基腈类化合物的合成研究进展

近年来,β-氨基腈类化合物的合成与应用有了很大的进展,引起人们的广泛关注。由于旋光纯的β-氨基腈类化合物及其衍生物是非常重要的药物合成中间体,因此新的简捷、低成本不对称合成方法的研究与开发仍然是必要的。本文比较全面而又简要地综述了β-氨基腈类化合物的合成方法,并对该领域的今后发展方向进行了展望。     

新型含醚结构噻唑类化合物的合成及其抑菌活性

根据活性基团拼接原理,以对羟基硫代苯甲酰胺和4,4,4-三氟-2-氯乙酰乙酸乙酯为原料,经环化反应制得中间体2-(4'-羟基)苯基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯(3);3与取代苄基氯或氯乙酸反应合成了5个新型的含醚结构噻唑类化合物(5a~5e),其结构经1H NMR,ESI-MS和元素分析表征。用离体平皿法考察了5a~5e对小麦赤霉病和纹枯病细菌的抑菌活性。结果表明,5a~5e均有一定的抑制活性。其中2-(4'-间氟苄氧基苯基)-4-三氟甲基噻唑-5-甲酸乙酯5c抑菌活性最好,对小麦赤霉病和纹枯病细菌的抑菌活性分别为37.8%和53.3%。     

三芳胺合成的研究进展

三芳胺化合物的合成方法主要有3种:(1)非金属催化的胺化反应;(2)铜催化的Ullnann反应,包括使用过量铜粉为催化剂的传统的Ullmann反应、使用相转移催化剂的Ullmann反应以及使用配体的post-Ullmann反应;(3)钯催化的Buchwald-Hartwig反应.该类反应活性的关键是配体的选择,根据配体结构的不同可分为双膦螯合型配体、单膦配体和非膦配体.对该类化合物的这几种合成方法的研究进展进行了总结.     

Recent Advances in the Oxone-Mediated Synthesis of Heterocyclic Compounds

Oxone is a commercially available oxidant, composed of a mixture of three inorganic species, being the potassium peroxymonosulfate (KHSO₅) the reactive one. Over the past few decades, this cheap and environmentally friendly oxidant has become a powerful tool in organic synthesis, being extensively employed to mediate the construction of a plethora of important compounds. This review summarizes the recent advances in the Oxone-mediated synthesis of N-, O- and chalcogen-containing heterocyclic compounds, through a wide diversity of reactions, starting from several kinds of substrate, highlighting the main synthetic differences, advantages, the scope and limitations.     

铜催化交叉偶联反应研究的新进展

对Cu催化交叉偶联反应的最新研究进展作了综述 .该反应涉及碳—碳、碳—氮、碳—氧、碳—硫、碳—硒、以及碳—卤的成键 .反应的类型包括Ullmann反应、Suzuki反应、Stille反应以及Heck反应等 .还详细地介绍了Cu催化交叉偶联反应中选用不同的铜盐、配体以及溶剂时所产生的效果     

Sonogashira反应研究的最新进展

对Sonogashira反应的最新研究进展作了综述. 详细地介绍了Sonogashira 反应的最新优化、联串化、绿色化以及非Pd催化的Sonogashira反应等, 同时还综述了Sonogashira反应的机理研究.     

铜催化碳杂偶联反应的新进展

某些过渡金属可催化亲电性不饱和碳与含活泼氢的氮、氧、硫、碳原子直接成键,这种交叉偶联反应是现代有机合成中重要的手段之一.与钯、镍等过渡金属相比,铜是一种廉价且毒性低的金属,用铜来催化这些交叉偶联反应不仅可以节省贵金属的消耗,降低成本,而且可以减少对环境的污染,促进绿色化学的发展.对铜催化碳杂键偶联反应的最新研究进展做了综述。     

多核苷酸合成化学新进展

本文总结了近十年来多核苷酸合成化学的进展,重点论述了核苷和核苷酸的区域选择酰化反应,亲核性催化的保护基和新近发展的核苷酸间键合的形成方法。     

Recent Progress and Challenges in Graphene Nanoribbon Synthesis

Graphene, the thinnest two‐dimensional material in nature, has abundant distinctive properties, such as ultrahigh carrier mobility, superior thermal conductivity, very high surface‐to‐volume ratio, anomalous quantum Hall effect, and so on. Laterally confined, thin, and long strips of graphene, namely, graphene nanoribbons (GNRs), can open the bandgap in the semimetal and give it the potential to replace silicon in future electronics. Great efforts are devoted to achieving high‐quality GNRs with narrow widths and smooth edges. This minireview reports the latest progress in experimental and theoretical studies on GNR synthesis. Different methods of GNR synthesis—unzipping of carbon nanotubes (CNTs), cutting of graphene, and the direct synthesis of GNRs—are discussed, and their advantages and disadvantages are compared in detail. Current challenges and the prospects in this rapidly developing field are also addressed.     

Recent Advances in Visible-Light Photoredox Catalysis for the Thiol-Ene/Yne Reactions

Visible-light photoredox catalysis has been established as a popular and powerful tool for organic transformations owing to its inherent characterization of environmental friendliness and sustainability in the past decades. The thiol-ene/yne reactions, the direct hydrothiolation of alkenes/alkynes with thiols, represents one of the most efficient and atom-economic approaches for the carbon-sulfur bonds construction. In traditional methodologies, harsh conditions such as stoichiometric reagents or a specialized UV photo-apparatus were necessary suffering from various disadvantages. In particular, visible-light photoredox catalysis has also been demonstrated to be a greener and milder protocol for the thiol-ene/yne reactions in recent years. Additionally, unprecedented advancements have been achieved in this area during the past decade. In this review, we will summarize the recent advances in visible-light photoredox catalyzed thiol-ene/yne reactions from 2015 to 2021. Synthetic strategies, substrate scope, and proposed reaction pathways are mainly discussed.     

硫脲及其席夫碱衍生物合成与应用研究进展

硫脲类化合物因其独特的分子结构、良好的理化性能以及广泛的生物活性,在材料、医药、农药和配位催化等领域有重要的应用。因而其合成方法受到广泛关注。近年来,微波合成、超声波合成、无溶剂合成、离子液合成、相转移催化合成等一系列高效、绿色的合成方法在硫脲类化合物的合成中得到广泛的应用。结合本课题组的研究成果,本文着重综述了硫脲和席夫碱类化合物的合成方法及其应用,并对今后的研究方向进行了展望。