新型含二茂铁的α-氨基膦酸酯的合成及表征

将亚磷酸二乙酯与含有二茂铁席夫碱的化合物反应, 合成了一系列新型的含二茂铁的α-氨基膦酸酯, 所有化合物均经过元素分析, IR, 1H NMR, 31P NMR进行表征. 3h的X射线单晶表明, 3h属三斜晶系, P-1空间群, 晶胞参数a＝0.9728 nm, b＝1.1056 nm, c＝1.3713 nm, α＝108.445(2)°, β＝98.649(2)°, γ＝104.890(2)°, 最终偏差因子R＝0.049, wR＝0.1152.     

新型含磺酰基α-氨基膦酸酯的合成

以N-对甲苯磺酰基乙二胺、取代醛、芳酮及亚磷酸酯为原料,采用“一锅煮”合成了一系列新型的含磺酰基的α-氨基磷酸酯,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR和元素分析表征.     

新型含氟α-氨基膦酸酯的合成和晶体结构

利用含氟苯基亚胺与亚磷酸酯反应,合成了新型含氟α-氨基膦酸酯,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征.X射线单晶衍射测试结果表明:化合物为三斜晶系,空间群P1,a=1.0178(6)nm,b=1.0354(6)nm,c=2.2534(13)nm,α=77.413(10)°,β=78.340(10)°,y=77.540(10)°,V=2.233(2)nm3,Z=4,Dc=1.289 Mg·m-3,μ=O.175 mm-1,F(000)=904.0,最终偏离因子R=0.0728,wR=0.1724.     

1H-吲唑-3-羧酸的合成

综述了1H-吲唑-3-羧酸的合成方法,并评述了其优缺点;同时介绍了作者在寻找其新合成方法中的一些探索。参考文献28篇。     

含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯的合成及其表征

以硫代氨基脲为前体原料, 合成了两种2位为不同烷硫基的5-氨基-1,3,4噻二唑, 采用“一锅煮”的方法, 与不同的醛及亚磷酸酯合成了一系列含1,3,4-噻二唑的α-氨基磷酸酯, 所得产物均经IR, MS, 1H NMR, 31P NMR和元素分析确证结构.     

"一锅煮"合成新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物

在微波辅助、无溶剂、无催化剂条件下,以取代吡唑甲醛,2-氨基苯并噻唑和亚磷酸二乙酯为原料,"一锅煮"合成了6个新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征.     

α-氨基膦酸酯的合成方法研究进展

从Lewis催化剂合成法、非Lewis催化剂合成法、绿色合成法3个方面综述了近年来国内外在α-氨基膦酸酯合成研究领域的最新进展.参考文献33篇.     

新型含吲唑环嘧啶衍生物的合成

以6-硝基-1H-吲唑为原料,经氮原子甲基化、催化氢化还原、亲核取代以及烷基化反应制得关键中间体N(2′-氯嘧啶-4′-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺(5);5与芳香胺进行亲核取代反应合成了一系列新型取代氨基嘧啶衍生物——N-(2′-取代氨基嘧啶-4′-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺,其结构经1H NMR和MS表征.     

水杨醛氨基酸席夫碱类α-氨基膦酸酯的合成及生物活性

利用水杨醛氨基酸席夫碱钾盐与亚磷酸二烷基酯的加成反应,合成了9个新型水溶性α-氨基膦酸酯化合物. 其结构经IR、1H NMR、元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,化合物f的初步生物活性测试显示,其具有良好的杀菌和促进植物生长活性.     

1H-吲唑-3-乙酸衍生物合成工艺的改进

在乙醇溶剂中,以2-硝基苯甲醛衍生物(1a～1c),丙二酸和乙酸铵为原料得到关键中间体3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸衍生物(2a～2c),后者在活性炭的催化下环合生成1H-吲唑-3-乙酸衍生物(3a～3c)。其结构经IR、~1H NMR和MS确证。在实验筛选出的最佳条件下,收率在52.8～64.3%。该方法底物适应性高,产物纯度高,收率较高,为合成该类化合物提供了简便有效的方法。     

N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯的合成、晶体结构及生物活性

采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,合成了一系列含氟芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物,结构经元素分析,IR,1H NMR及MS确认.对所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒(TMV)田间生物测试,结果表明,该类化合物具有良好的抑制TMV活性,其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒(TMV)防效达到了67.03%.就此对4d化合物作了单晶培养,并就晶体结构进行了X衍射分析.结构表明4d化合物分子属单斜晶系,空间群P21/c.晶胞参数a=1.1957(5)nm,b=1.0664(5)nm,c=1.5943(7)nm,α=90°,β=97.623(8)°,γ=90°,V=2.0150(15)nm3,Z=4.Dc=1.336 Mg/m3,μ=0.189nm-1,F(000)=840.     

α-吡唑基-N-苯基-α-氨基膦酸酯的合成及生物活性的初步研究

α－氨基膦酸及其酯与α－氨基酸结构类似,其具有抑菌［１］、抗肿瘤［２］、杀虫［３］以及抗植物病毒［４～７］的活性．α－氨基膦酸酯上与磷原子相连的２个烷氧基不同、α位碳原子以及氨基上取代基的不同将导致生物活性的巨大差异［８］．吡唑是一具有多种生物活性的...     

含三唑基的α-氨基芳基膦酸酯的合成与植物激素活性

Schiff碱;三氮唑;生长素;含三唑基的α-氨基芳基膦酸酯的合成与植物激素活性     

含α-氨基膦酸酯的脱落酸酰胺类似物的合成与生物活性

植物生长抑制活性;含α-氨基膦酸酯的脱落酸酰胺类似物的合成与生物活性     

氨基磺酸催化无溶剂一锅法合成α-氨基膦酸酯

利用廉价、低毒、易于处理的氨基磺酸作为Lewis酸催化剂,在无溶剂.室温条件下,催化羰基化合物,胺及亚磷酸二乙酯反应,一锅法合成了α-氨基膦酸酯.合成了7个目标化合物,通过1 H NMR分析确定了结构.产物最终收率均超过80%.此方法温和,简单,安全,易于操作,催化剂氨基磺酸在反应结束后经简单处理可以回收再利用.     

含噻吩并[3,2-c]吡啶α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性的研究

以3-噻吩甲醛和氨基乙醛缩二甲醇为原料,经亲核加成、还原、取代、成环、甲酰化反应,得到2-醛基噻吩并[3,2-c]吡啶(4),然后与亚磷酸酯、芳香胺发生类Mannich反应得到一系列新型含有噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物6a～6p.所有目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和MS确证.初步的生物活性测定试验表明,在50 ug/mL浓度下,大部分目标化合物对食管癌细胞(EC109)、人体肝癌细胞(HepG2)表现出较好的抑癌活性,其中化合物6k和6o对人体肝癌细胞的抑制率超过90%.     

α-氨基苯基膦酸酯衍生物的合成

以苯基二氯化膦为原料,合成了O-丁基苯基亚膦酸酯(1)。利用1中的P-H键与芳醛,芳胺的类M an-n ich反应,一锅煮合成了一系列具有多种潜在生物活性的新型α-氨基苯基膦酸酯(4)。1和4的结构经1H NMR,IR和MS确证。     

新型光学活性α-氨基膦酸及其酯合成进展

α-氨基膦酸酯是一类很重要的天然氨基酸类似物,具有新颖的化学结构和多种生理活性.综述了近年来光学活性α-氨基膦酸及酯的合成进展.     

α-羟基取代膦酸酯类化合物的合成研究进展

含磷化合物一直是有机化学研究的热点之一,许多合成药物以及天然产物都含有磷原子。其中,α-羟基取代膦酸酯类化合物是重要的有机合成中间体,其在有机合成中的应用一直受到广泛关注。文章详细综述了α-羟基取代膦酸酯类化合物的合成方法。     

双杂环α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究

以2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑为原料,经氯代频呐酮取代,溴代、硫脲环合得到中间体,再与一系列芳香醛和亚膦酸酯反应合成了7种目标化合物,并用元素分析、质谱和核磁共振氢谱对化合物进行了表征,生物活性实验证明,该类化合物10mg/L表现出较好的生长素活性和细胞分裂素活性.