具有生物活性的4-色满酮衍生物的合成进展

4-色满酮衍生物在自然界中广泛存在,大多数都具有生物活性。具有生物活性的4-色满酮衍生物又大多具有手性,尤其C2位置。有关它们的不对称合成引起了有机合成工作者的广泛关注。C2(手性)-4-色满酮衍生物合成的关键是C2手性中心的控制合成。本文根据4-色满酮衍生物构建方式的不同进行分类,概述了近十几年来合成C2(消旋或手性)4-色满酮衍生物的最新方法, 侧重讨论了合成立体结构专一的C2(手性)-4-色满酮的反应特点。     

色满衍生物的不对称合成

含有色满环(2H-1-苯骈吡喃-3,4-二氢)结构的天然产物有抗氧化,抗病毒,免疫,强壮神经等功能。合成这类中间体结构,很早就为人们所关注。早期根据生源合成理论,将异戊二烯和酚反应,在路易斯酸存在下合成出色满衍生物。此后在这方面作过许多工作。     

色满螺哌啶衍生物的合成及生物活性研究进展

色满螺哌啶是一类特殊的三环骨架,其通过结构修饰可发展一系列衍生物,从而表现出广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗疟、抗肥胖、抗炎、抗氧化以及抗精神病等。因此,色满螺哌啶衍生物在有机合成和医药研发领域中发挥了重要的作用。本文主要介绍在色满的C2位和哌啶环的C4′位稠合而成的色满螺哌啶类衍生物,包括螺[色满-2,4′-哌啶]类、螺[色满-2,4′-哌啶]-4(3H)-酮类、螺[色烯-2,4′-哌啶]类和螺[苯并[b][1,4]噁氮杂?-2,4′-哌啶类化合物等,简述这四类衍生物的经典合成方法,并重点对其生物活性研究进展进行评述。     

哒嗪酮衍生物的合成和生物活性研究

以4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮和2-溴-1-苯乙酮或2-溴-1-苯-1-丁酮反应合成了中间体4,5-二氯-2-(2-苯基-2-氧代-乙基))-3(2H)哒嗪酮,再与吗啉和哌啶反应合成了标题化合物.所有化学物的结构通过1 HNMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测定表明,部分化合物在200mg·L-1对东方粘虫有一定的生物活性.     

双不对称合成反应

不对称合成反应的研究是有机化学的前沿领域,有关的进展对合成具有光活性的天然产物、药物、多肽和糖类化合物等都有重要的意义。人们不断追求获得更高的立体化学选择性,期望实现对反应产物的立体控制,以满足分     

不对称放大—不对称合成最新进展

在不对称合成反应中,使用低光学纯度的手性源物质得到高光学纯度的产物的现象,称为不对称放大。本文以日本的小国和野依两教授的奠基性工作为中心,对于不对称放大的发现、特点和机理以及发展前景,作扼要的介绍。     

黄烷类衍生物的合成及其生物活性研究

An efficient and feasible synthetic approach was developed for the synthesis of an array of new flavane derivafives from the substituted benzaldehyde with the reduction of chalcones and subsequent cyclization as the key steps. The purity and structure of the products were confirmed by the elemental analysis and a combination of its IR, ^1H and ^13C NMR, and mass spectra. These synthetic compounds were tested for xanthine oxidase （XO） inhibitions and antifungal actions against Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Aspergillus sp. and Trichophyton rubrum. 7-Hydrazinocarbonylmethoxy-4＇-methoxyflavane （9） was found to be the most XO inhibitory with IC50=76.4 μmol/L, and the most potent antifungal compound was 4＇-hydrazinocarbonylmethoxyflavane （12） with minimal inhibition concentration MIC=8 μg/mL against Trichophyton rubrum.     

两类含有吡唑酮或吲哚酮结构的色满衍生物的合成与结构表征——羰基与醛基的反应活性及化学选择性

以色酮醛为反应物,在四氢吡咯催化条件下分别与甲基吡唑酮或2-吲哚酮发生加成-消除反应,得到两类含有吡唑酮或吲哚酮结构的色满衍生物,并且通过熔点测定、核磁共振(1H NMR、13C NMR)、高效液相色谱(HPLC)和高分辨质谱仪(HRMS)对产物结构进行表征。     

槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展

综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性.然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制.为此,国内外学者对其结构进行修饰改造,开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物,可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考.     

N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性

N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性;拟除虫菊酯;1H吡唑衍生物;合成;生物活性     

固定化脯氨酸及其衍生物用于催化不对称有机合成

脯氨酸及其衍生物作为有机手性催化剂,在不对称有机合成中得到广泛应用。该类催化剂具有结构简单、来源丰富和选择性高等优点,但仍存在催化剂用量大、难以回收以及无法重复利用等不足。近年来,随着固定化技术的发展,固定化脯氨酸及其衍生物受到广泛关注。固定化脯氨酸及其衍生物催化剂可以简化不对称催化中产物的分离过程,实现催化剂的便利回收与循环使用。本文综述了固定化脯氨酸及其衍生物的制备及在催化不对称有机合成(如Aldol反应、Michael加成反应、Mannich反应等)中的研究进展。     

Synthesis and Bioactivity of Cellulose Derivatives

Summary: Cellulose derivatives having carboxyl- or carboxymethyl- and sulphate groups were synthesized with control of reaction conditions to regulate the distribution of substituents and molecular weights of the products. Sodium cellulose sulphates (NaCS) were synthesized through acetosulphation of cellulose or direct sulphating of cellulose and cellulose-2.5-acetate (C2.5A). The properties of the products were controlled by choice of starting materials and reaction parameters like reaction temperature and duration. Cellulose sulphates containing carboxyl groups were prepared through oxidation with 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl radical (TEMPO)/NaBr/NaClO in water or through carboxymethylation with chloroacetic acid after alkali treatment with sodium hydroxide. The biological activity of the products was analyzed with a binding assay to fibroblast growth factor (b-FGF). It was found that NaCS with maximum O-6-sulfation and intermediate to high O-2-sulfation was able to bind b-FGF comparable to natural heparin. Products being sulphated and afterwards carboxymethylated at all three positions were also able to bind substantial quantities of b-FGF.     

N-茄呢基-N,N''''-二芳基乙二胺衍生物的合成与生理活性

以乙二胺，芳香醛和相应的卤代物为原料合成了N-茄呢基-N，N’-二（3，4-二甲氧基苄基）乙二胺（SBD-乙二胺）及三个新的衍生物．对L1210和CHO细胞初步的体外活性测试表明在SBD-乙二胺的仲氮上引入第四个取代基后，生成的衍生物对所测细胞的抑制活性提高，但对长春新碱的增效作用减弱．     

二芳基脯氨醇衍生物催化的硝基烯参与的多组分不对称串联合成研究进展

硝基烯是一类重要的有机合成子,以硝基烯烃为原料,二芳基脯氨醇衍生物催化的多组分不对称串联反应是构建复杂手性化合物的重要方法,被广泛应用于有机合成和新药开发领域.根据构建的目标化合物类型,较全面地总结了基于二芳基脯氨醇衍生物催化、硝基烯为合成子的多组分不对称串联反应的合成研究,从反应的催化剂体系、反应机理、实验结果、反应优点、存在的问题和局限性等方面进行介绍,并对今后的发展做出展望.     

N-茄呢基-N,N′-二芳基乙二胺衍生物的合成与生理活性(英文)

以乙二胺,芳香醛和相应的卤代物为原料合成了N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺(SBD-乙二胺)及三个新的衍生物.对L1210和CHO细胞初步的体外活性测试表明在SBD-乙二胺的仲氮上引入第四个取代基后,生成的衍生物对所测细胞的抑制活性提高,但对长春新碱的增效作用减弱.     

螺环季酮酸衍生物的合成及生物活性研究

为了寻求新颖的螺环季酮酸先导化合物,以3 -(2,4-二氯苯基)-4-羟基-1-氧杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮为原料,合成了21个螺环季酮酸衍生物,其结构经1H NMR,ESI MS和元素分析确认,并测定了化合物6b的晶体结构.初步生物活性测定表明,此类化合物对朱砂叶螨、蚜虫和粘虫都具有很好的生物活性,尤其是化合物5g和5m对朱砂叶螨的LD50分别为35.12和22.39 mg/L,高于螺螨酯的LD50:45.20 mg/L;化合物5b对蚕豆蚜的LD50为21.90 mg/L,而螺螨酯对蚕豆蚜的LD50为174.13 mg/L.     

含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物的合成和生物活性

烟酸经酯化、肼解、与取代芳酸异硫氰酸酯缩合成 1 (3 吡啶甲酰基 ) 4 芳基氨基硫脲 (2 ) ,2经环合生成 2 (3 吡啶 ) 4 芳基 1,3,4 三唑啉 5 硫酮 (3) ,接着用碘甲烷对吡啶环季铵化得相应的季铵盐 4 ,4用硼氢化钠还原可得目标物 2 (1 甲基 1,2 ,5 ,6 四氢吡啶 3 基 ) 4 芳基 1,2 ,4 三唑啉 5 硫酮 (5 ) .对所合成的目标化合物进行了舒张血管活性实验     

邻羟基苄醇与邻羟基苯乙烯的催化不对称[4+2]环加成反应——手性色满骨架的立体选择性构建

研究了手性磷酸催化下邻羟基苄醇和邻羟基苯乙烯的不对称［4+2］环加成反应,立体选择性地一步构建了手性2,4-二取代四氢色满骨架,该反应具有较高的收率、中等到较高的对映选择性和很好的非对映选择性（最高产率为78%,最高ee值为72%,dr值基本都大于95∶5）.带有不同取代基的多种邻羟基苄醇和邻羟基苯乙烯均适用于该反应,电子效应对于该反应的对映选择性有一定影响,其中连有供电子基的底物具有更高的反应活性和对映选择性.由邻羟基苄醇原位生成的邻亚甲基苯醌中间体和邻羟基苯乙烯可以同时与催化剂手性磷酸形成双重氢键,对于促进反应的进行和控制该反应的对映选择性起着至关重要的作用.