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采用固相-液相两步法合成一种天然抗菌环肽Thermoactinoamide A。在9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成的基础上,通过优化N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)的添加量,得到直链肽,收率为84%,在此基础上,采用液相环合的方法对直链肽进行环合,通过优化环合体系中混合液的配比、初始pH等条件,得到Thermoactinomide A,收率为51%,总收率43%。抑菌实验结果表明,Thermoactinoamide A对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为32μg/m L。固相合成与液相环合两步法合成步骤少、过程简单、产率较高,为进一步研究该天然产物的生物活性及构效关系奠定了基础。 相似文献
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采用Fmoc固相合成法,以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,Fmoc保护的氨基酸为原料,合成了环八肽Samoamide A,其结构经1H NMR, 13C NMR和LC MS(EI)确证。研究了反应溶剂、缩合剂、切割条件和pH对Samoamide A收率的影响。结果表明:合成Samoamide A的最佳条件为:60%DCM/DMF为溶剂,O-苯并三氮唑-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸(TBTU)为缩合剂,TFA/EDT/PhOH/H2O/硫茴香醚为切割试剂(80/2.5/7.5/5/5, V/V/V/V/V), pH 8.0,总收率54.5%。采用MTT法研究了Samoamide A的细胞毒性。结果表明:Samoamide A浓度为50.0 μg·mL-1时,4T1细胞的存活率为20.79%。 相似文献
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微波促进催产素和赖氨加压素环肽的固相合成 总被引:2,自引:0,他引:2
以Rink Amide-MBHA树脂为载体, 采用Fmoc/tBu正交保护固相合成策略, 运用微波照射促进, 先快速高效地合成得到载有催产素或赖氨加压素还原型多肽的树脂, 再将连接在树脂上的各还原型多肽分别在微波促进条件下和常温条件下环合形成二硫键制得环肽, 最后用Reagent K试剂将环肽从树脂上裂解下来得到目标多肽的粗品. 利用HPLC法测定不同固相环合条件下得到的多肽粗品纯度, 结果显示经微波促进固相环合得到的多肽粗品纯度明显高于常温条件下得到的多肽粗品纯度. 粗品最后经过反相制备高效液相系统纯化并冻干得到目标多肽纯品, 通过电喷雾质谱法测定了制得的还原型多肽及相应环肽的分子量, 验证了它们的结构. 相似文献
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建立了利托那韦的合成新方法。N-{N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基}-L-缬氨酸(1)与(2S,3S,5S)-5-氨基-2-{N-[(5-噻唑基)-甲氧羰基]氨基}-1,6-二苯基-3-羟基己烷在3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮催化下于室温经缩合反应合成了利托那韦,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证。在最佳反应条件[1 0.2 mol,DEPBT 0.25 mmol,二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,于室温反应过夜]下,收率72.6%。 相似文献
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龙葵醛的新合成方法研究 总被引:6,自引:0,他引:6
龙葵醛是一种珍贵的香料 ,也是重要的化工原料 ,广泛应用于香料、医药、染料及农药等行业 .龙葵醛的工业生产以苯乙酮和一氯醋酸乙酯为原料 ,按 Darzens法合成[1,2 ] .苯乙酮与一氯醋酸乙酯在强碱作用下制得甲基苯基环氧丙酸酯 ,该酯经皂化、中和、水解成酸 ,再将该酸加热分解 ,得龙葵醛 .该方法操作比较复杂 ,产率和产品纯度也不高 .为了寻找产率高、纯度好且成本低的新制备方法已有广泛的研究 .Rivero等 [3]提出的 2 -甲基苯乙醇氧化法 ,尽管产率较高 ,但反应温度要在 -78℃ ,不利于工业化生产 .陈万之等[4 ] 利用各种铑螯合物作为催化剂… 相似文献
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研究了l-肼基-2,3-二氮杂萘盐酸盐的合成新方法.以相对廉价易得的邻苯二甲酸酐为起始原料,依次通过还原、溴代、环合、取代、酸化等反应步骤得到目标产物1-肼基-2,3-二氮杂萘盐酸盐.研究表明该方法具有原料便宜易得、收率高、产物易分离纯化、后处理操作简单、总成本低等优点. 相似文献
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Bin ZHANG Yong GAO Jian Li LI Zhen SHI 《中国化学快报》2006,17(9):1165-1168
Triketones are an important class of compounds in view of the distinct structure feature and wide utility in macromolecular material, organic synthesis and coordination chemistry1. The synthetic method for preparing symmetrical triketones 1, 3, 5- triacetylbenzene reported by Robert et al. is via condensation of acetone with ethyl formate followed by the trimerization of the intermediate acetylacetaldehyde2. We reported the reaction of benzimidazolium salts with Grignard reagents, providing a … 相似文献