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黄耀曾等曾报道了环丙烷衍生物的合成方法,但在碱存在下用季鉮盐直接与α,β-不饱和酮进行相转移反应合成环丙烷衍生物的方法尚未见报道。我们用常法制得溴化(p-乙氧羰基苯基)亚甲基三苯基鉮(1),进而与系列α,β-不饱和酮(2_(a-f))在二氯甲烷和50%氢氧化钠液相体系中于室温反应得到相应的环丙烷衍生物(3_(a-f)),为合成这类化合物提供了一条简便 相似文献
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本文报道了十六个标题化合物(即β-内酰胺单环衍生物)的立体专一性合成。以Dane盐1和亚胺2为原料,在氯甲酸乙酯和三乙胺存在下缩合成β-内酰胺环,该环合反应安全、方便,生成顺式构型产物。十六个化合物中,有五个具有抑制β-内酰胺酶的活性。 相似文献
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用叠氮钠和D-苯基甘氨酸为原料合成了2-[4-取代苯基-2-氧-3-酰氨基-1-吖啶基]-2-苯基乙酸类化合物. 在叠氮乙酰氯和亚胺化合物在三乙胺存在下在-78℃时进行环缩合反应, 可导致立体专一性合成顺-甲基-2-(4-取代苯基-2-酮-3-叠氮-1-吖啶基)-2-苯基乙酸, 催化氢化或硫化氢可减少叠氮基和得到氨基β-内酰胺后者被酰化生成α-酰氨基-β-内酰胺, 在温和碱性条件下选择性地氢化酯基既不会影响β-内酰胺环, 又不全影响酰胺侧链. 合成了二十个标题化合物, 其中九个被表明对β-内酰胺酶有抑制活性. 相似文献
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(1'R,3R,4R)-N-取代-3-(1'-羟基乙基)-4-乙酰氧基-β-内酰胺(3)是合成青霉烯和碳青霉烯类β-内酰胺抗生素的关键中间体。以廉价的L-抗坏血酸为原料,制得S-缩异丙氧叉甘油醛(5),与胺反应定量转变成相应的手性亚胺(6a~6d),6与双烯酮[2+2]环加成反应,高立体选择性地合成3(S)-乙酰基-β-内酰胺(8a~8d),其非对映体过量由类似反庆的80%提高到接近100%。8a经四步反应得到目标化合物3a。 相似文献
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自从1986年Gedye等将微波作用于酯化、水解、氧化和亲核取代反应以及Giguere等研究了微波对蒽与马来酸二甲酯的Diels-Alder环加成以来,微波已成功的应用于多种有机反应,展示出广泛的应用前景[1].本课题组在以前工作的基础上[2],在微波作用下合成了5个新的1,5-苯并硫氮杂卓-α溴代-β-内酰胺衍生物,用此方法还合成了用常规方法已经合成的5个1,5-苯并硫氮杂卓-β-内酰胺衍生物.同时研究了溶剂、时间、微波功率、反应物的物质的量之比四个因素对反应的影响.反应方程式如下: 相似文献
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N4-环丙氨-5-氟-β-L-尿苷的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
报道了N4-环丙氨-5-氟-β-L-尿苷的合成新方法,以L-阿拉伯糖为起始原料合成了化合物L-吡比喃核糖(6),然后经三步反应合成了重要中间体1-氧-乙酰基-2,3,5-三-氧-苯甲酰基-β-L-呋喃核糖(9),与硅烷化的5-氟尿嘧啶缩合得到了带有保护基的5-氟-β-L-尿苷(10),脱保护后与六甲基二硅氮烷(HMDS)、环丙氨、硫酸铵(催化剂)一锅反应得到了目标化合物N4-环丙氨-5-氟-β-L-尿苷(12).产物结构经MS,UV,IR,NMR,元素分析等确认. 相似文献
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Staudinger 反应是合成β-内酰胺类化合物最重要的方法之一. 3-(噻吩-2-基)-β-内酰胺是一类重要的β-内酰胺类衍生物. 发展了一种从1-(噻吩-2-基)-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮和对甲苯磺酰叠氮方便地制备1-(噻吩-2-基)-2-重氮基乙酮的新方法, 利用1-(噻吩-2-基)-2-重氮基乙酮加热分解生成的噻吩-2-基烯酮参与的Staudinger反应合成了一系列3-(噻 吩-2-基)-β-内酰胺衍生物, 并研究了噻吩-2-基烯酮参与的Staudinger反应的立体选择性. 实验结果表明噻吩-2-基烯酮是比苯基烯酮更富电子的Moore烯酮, 其电子性质介于对甲氧基苯基烯酮和对甲基苯基烯酮之间. 相似文献
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2,6,6-三甲基-1-烷酰基环己烯是名贵香料,本文报道通过β-环香叶酰氯与有机金属化合物(RMnI,R_2Zn,R_2Cd)合成该类化合物的新方法。产物的(IR、~1H NMR、MS)分析表明,反应过程中有双键转移发生。根据收集到的烷烃气体和对中间体的验证,提出了消除加成与亲核取代并存的反应机理。用此法合成了一系列2,6,6-三甲基-1-烷酰基环己烯,这些化合物都具有强烈而愉快的木香、花香香气。新的合成路线具有收率较好,操作简便,产物易提纯等优点。 相似文献
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报道了一种合成β-甘油磷酸(β-3)的新方法。在相转移催化剂的作用下,环氧氯丙烷与苄醇反应制得1,3-二苄氧-2-丙醇(1);1与五氧化二磷缩合后经氢化脱苄合成了β-3,纯度98%,总产率62%,其结构经31P NMR确证。并解释了脱苄反应过程中磷原子的邻位迁移现象。 相似文献
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β-二酮缩β-丙氨酸希夫碱的锰(Ⅲ)配合物 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了锰(Ⅲ)的双核配合物Mn_2(Hacala-β)_2(O_2CMe)_4和三核配合物Mn_3O(bzala-β)_2(O_2CMe)_3·4H_2O,其中Hacala-β~-和bzala-β~(2-)分别是乙酰丙酮缩β-丙氨酸和苯甲酰丙酮缩β-丙氨酸希夫碱负离子。用电导率、磁化率、热分析、红外及紫外可见光谱等对它们的结构和性质进行了研究。 相似文献
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综述了β-内酰胺合成方法的研究进展,包括环加成反应和分子内环化反应两种方法,并从几个方面展示了β-内酰胺的应用。 相似文献
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β-内酰胺类抗生素是目前最具应用价值的抗生素,其结构特征具有β-内酰胺环的基元结构,该类化合物的设计、合成和立体化学研究一直是有机合成化学研究的前沿和热点领域.二茂铁凭借其独特的结构和多样的性质,在生物和医药方面均有广泛的应用价值.因此,二茂铁修饰的β-内酰胺是一类结构新颖且具有潜在生物活性的化合物.对该类化合物的深入研究,将对新型抗生素的研发提供重要的指导意义.综述了近年来青霉烷类和头孢烯类β-内酰胺及单环类β-内酰胺这两大类含二茂铁取代的β-内酰胺衍生物的合成与生物活性的研究进展. 相似文献
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在25±0.1℃,I=0.1mol·l~(-1)KNO_3条件下,在80%(V/V)DMSO—H_2O混合溶剂中,应用pH法测定了DL—苯丙氨酸、甘氨酸、L—缬氨酸、L—丝氨酸、L—异亮氨酸、L—脯氨酸等α—氨基酸的电离常数;铜(Ⅱ)—α—氨基酸二元配合物和铜(Ⅲ)—芬布芬—α—氨基酸三元配合物的稳定常数。使用的α—氨基酸均为生化试剂。实验发现,在Logβ_(102)与pK_b~B,logβ_(111)与pK_2~B及logβ_(111)与olgβ_(102)三对参数之间均存在良好的直线自由能关系。用ΔlogK和Δlogβ_(111)表征了三元混配型配合物相对于二元母体配合物的稳定性.讨论了溶剂的性质、配体之间的堆积作用和疏水作用对配合物稳定性的影响。 相似文献
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生物及临床实验结果表明β-羧基乙基锗倍半氧化物[简式为(GeCH_2CH_2COOH)_2O_3]工具有抗癌等广泛的生物活性,且毒性极低。最近,我们又发现该化合物是一种具有双重性能的放射增敏剂,并合成了末见报道的类似物β-(N-芳基酰胺基)乙基锗倍半氧化物[简式(GeCH_2CH_2CONHAr)_2O_3],研究了其抗癌活性。本文所要报道的新有机锗化合物包括7个三烷氧基(β-酯基)乙基锗化合物[简式(R~2O)_3GeCH_2CHR~1COOR~2]和6个β-三氯锗基丙酸酯类化合物[简式Cl_3GeCH_2CHR~1COOR~2]。 相似文献