多取代空间阻碍吡咯的合成(Ⅱ)

Knorr-Pall反应是合成空间阻碍吡咯的较理想的方法。为了有效合成各种类型的具有特殊生理效应的吡咯类化合物,对于Knorr-Pall反应本身的研究工作也就是很必要的了。近年Broadbent等人通过合成一系列的1-位烷基和烷胺基空间阻碍吡咯,研究了Knorr-Pall反应的反应机制,以及各种不同的1-位取代的基团空间效应对于形成吡咯环的环合反应的影响。对于带有酯基的1,2,3,5-四取代空间阻碍吡咯     

多取代吡咯基脂肪酸的合成

许多吡咯衍生物具有生理活性,近年来发现1-芳基取代吡咯具有明显的生理效应,作者曾合成了部分多取代吡咯化合物,并研究了其NMR谱。     

多取代吡咯的合成及其性质(Ⅱ)

前文已报导1-芳基-2-甲基-3-乙酰基-5-对氯苯基吡咯。本文用间硝基-ω-溴代苯乙酮与乙酰丙酮作用,得到1-间硝基苯基-3-乙酰基-1,4-戊二酮(1),(1)与各种不同的芳香族伯胺在冰醋酸存在下进行环合反应,生成1,2,3,5-四取代吡咯(2)至(10)。后者与氨基脲反应得到相应的缩氨脲。     

多取代吡咯的合成及其性质(Ⅰ)

近年来发现1-位芳基取代吡咯具有明显的生理效应。我们在研究β-二酮与丙烯腈反应之后,首先用乙酰丙酮与对氯-ω-溴代苯乙酮作用,得到1-对氯苯基-3-乙酰基-1,4-戊二酮(1)。然后(1)与各种不同的芳香族伯胺在乙醇和冰醋酸的混合溶剂中(体积比3:4)进行环合反应,生成1,2,3,5-四取代吡咯(2)至(10)。而后(2)至(9)分别与氨基脲反应,得到相应的缩氨脲。这些都是新化合物,其性质见附表。     

手性多取代吡咯的合成和抗炎活性

手性多取代吡咯的合成和抗炎活性王占岳（温州医学院化学教研室温州３２５００３）花文廷（北京大学化学与分子工程学院北京１００８７１）程桂芳（中国医学科学院药物研究所北京１０００５０）关键词手性多取代吡咯抗炎活性合成中图分类号Ｏ６２６．１３许多天然和合成的...     

3-烷基取代吡咯单体的合成

通过电聚合沉积在基底上的聚吡咯膜容易剥离的问题可以通过粘合增强剂解决。我们设计并合成一类新化合物w-3-吡咯烷基磷酸将聚吡咯膜 通过化学键键合到金属基底上。本文描述了合成含有表面反应功能团的3-取代吡咯的过程。1-苯磺酰吡咯作为起始物经付-克反应得到3-取代吡咯。两种方法可以合成w-3-吡咯烷基磷酸酯。一种路线是：先磷酸化然后脱保护基最后还原羰基。这种方法适用于含有六个碳及以上的取代基。另一种路线是：先还原羰基然后磷酸化及脱保护。这种方法适用于短链及长链取代基。最后水解得到w-3-吡咯烷基磷酸。     

木质素磺酸铁催化合成N-取代吡咯

以造纸废料木质素磺酸钠为原料制备了木质素磺酸铁。以木质素磺酸铁为催化剂,催化2,5-己二酮与伯胺发生Paal-Knorr反应,生成了高产率的N-取代吡咯。该反应是典型的亲核反应,伯胺亲核性越强,反应速率越快,N-取代吡咯产率越高。反应中木质素磺酸铁电离出的Fe~(3+)是Lewis酸,起催化作用。木质素磺酸铁是一种生物质基固体催化剂,价廉易得、环境友好、操作简便、易于和产物分离、可回收循环使用。     

生物质木质素磺酸催化合成N-取代吡咯

木质素磺酸是非均相、环境友好的生物质催化剂。本文以造纸废料木质素磺酸钠为原料,通过离子交换的方法制备了木质素磺酸。通过红外、元素分析、滴定等方法表征了木质素磺酸的结构。以木质素磺酸为催化剂,2,5-己二酮与伯胺发生Paal-Knorr反应以较优的产率合成了N-取代吡咯。伯胺的亲核能力越强,反应越容易进行,是典型的亲核反应。     

一种吲哚螺吡咯多取代杂环化合物的合成及其晶体结构

利用多组分1,3偶极环加成反应方法,合成了一种新的螺环结构1'-甲基-3'-吡啶甲酰基-4'-(2-噻吩基)螺[吲哚啉-3,2'-吡咯啉]-2-酮化合物,并对该化合物进行了红外光谱、核磁共振谱及X-射线单晶衍射表征.单晶衍射结果表明:该晶体属于三斜晶系,空间群为P-1,晶体参数为a=0.899 9(1)nm,b=0.914 4(1)nm,c=1.271 1(2)nm,α=92.852(1)°,β=107.305(2)°,γ=101.580(1)°.在分子晶体结构中,吡咯啉环采用了信封式构象,通过螺碳原子与吲哚啉环相连,形成刚性螺环结构,2个环接近垂直构型,其二面角为84.15(2)°.     

3-取代苯基吡咯吡嗪酮的合成

以2-甲基-3-对氨基苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮为母体,分别经酰基化(或磺酰基化,烷基化)反应合成了一系列新型的吡咯并吡嗪酮类化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。     

取代二吡咯甲烷的合成及其光学性能

以吡咯和硝基苯甲醛为原料,二氯甲烷为溶剂,采用碘催化水浴法于35℃反应5 min合成了5-(4-硝基苯基)二吡咯甲烷(2a)和5-(3-硝基苯基)二吡咯甲烷(2b),其中2b为新化合物,收率分别为82%和84%,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。并利用UV-Vis和FL研究了2a和2b的光学性能。结果表明:2a和2b的λmax分别位于212 nm,264 nm和206 nm,258 nm;最大发射波长分别位于528 nm(λex=264 nm)和525nm(λex=258 nm)。     

手性磷酸催化合成多取代吡咯并[1,2-a]吲哚

以联萘二酚骨架的手性磷酸催化吲哚苄基醇和3-吲哚丙烯酸酯发生环加成反应,产生三个连续的手性中心.当使用3,3'-位被α-萘取代的联萘二酚骨架手性磷酸为催化剂时,反应的效果最佳,产率最高达91%以上,非对映选择性为9∶1~20∶1,对映选择性为62%~92%.     

3-乙酰基取代吡咯衍生物的合成及其晶体结构

本文通过Knorr合成法制备了四个3-位乙酰基取代的吡咯衍生物:1, 2-二甲基-4-异丙基-5-苯基-3-乙酰基-吡咯(5a); 1, 2, 4-三甲基-5-对甲氧苯基-3-乙酰基-吡咯(5b); 1, 2, 5-三甲基-4-苯基-3-乙酰基-吡咯(5c); 1, 2, 5-三甲基-4-对甲氧苯基-3-乙酰基-吡咯(5d)。通过红外, 质谱, 核磁等方法对其结构进行了表征。测定了其中三个化合物的晶体结构。对这类吡咯环上4或5-位有芳环取代基时化合物的晶体结构特征进行了扼要讨论, 晶体衍射实验结果表明,4, 5-位上的芳环与吡咯环本身处于非共平面结构。     

几种多取代吡咯的NMR研究(Ⅰ)

本文测定了1-笨基-2-甲基-3-乙酰基-5-对氯苯基吡咯(I)等十个多取代吮咯的¹HNMR谱和其中五个化合物的¹³CNMR谱。归属了共振谱线,证实了各化合物的分子结构。得到了2-甲基-3-乙酰基-5-对氯苯基吡咯基-1在苯衍生物中的经验取代基增量。     

几种多取代吡咯的NMR研究(Ⅱ)

吡咯的多取代物中,许多具有生理活性。本文测定了下列化合物的¹³CNMR谱:Ⅰ、Ⅶ:R=H;Ⅱ、Ⅷ:R=o-CH₃;Ⅲ、Ⅸ:R=m-CH₃;Ⅳ、Ⅹ:R=p-CH₃;Ⅴ、Ⅺ:R=p-COOCH₂CH₃;Ⅵ、Ⅻ:R=m-NO₂。     

多取代吡唑合成最新研究进展

吡唑是一类重要的五元含氮杂环化合物,广泛存在于许多天然产物、生物活性分子和药物分子中,而且是一类重要的有机合成中间体.因此,近年来吡唑及其衍生物的合成引起了科学家们的极大兴趣,并得以迅速发展.对近年来多取代吡唑的合成新方法进行了综述,以期对相关领域的研究起到一定的辅助与推动作用.     

多取代呋喃合成最新研究进展

呋喃是一类重要的五元含氧杂环化合物,其不仅是许多天然产物、药物和生物活性分子的核心结构,而且还是重要的有机合成中间体,具有广泛的应用价值.因此,呋喃及其衍生物的合成一直是有机化学家关注的研究热点之一.对2013年以来多取代呋喃的合成新方法进行了综述,包括二取代、三取代、四取代呋喃和苯并呋喃等.     

多取代芳香类聚酰胺的合成

芳香聚酰胺具有优异的热稳定性,但在溶剂中的溶解性能较差。人们发现在聚酰胺中的苯环上引进甲基取代基是改善聚合物溶解性能的一种有效的途径,Takatsuka等曾合成了一系列一取代和二取代甲基的芳香聚酰胺,聚合物的溶解性有较大的改善。但尚未见关于三甲基取代聚合物的合成报道。     

溴化二甲基溴化硫催化下合成N-取代吡咯类化合物

室温、无溶剂条件下,以溴化二甲基溴化硫(BDMS)为催化剂,以2,5-己二酮和伯胺类化合物为原料,能高收率的实现一系列N-取代吡咯衍生物的合成.所有化合物结构通过1H NMR,13C NMR和元素分析确定.