硫脲类化合物合成方法研究进展

硫脲类化合物应用广泛,按不同的合成原料、试剂、溶剂和催化剂等对合成方法进行了分类,重点综述了近十年硫脲类化合物合成方法研究新进展.     

甲氨蝶呤与一氧化氮供体或一氧化氮合酶抑制剂组合物的合成

一氧化氮(nitric oxide,NO)在肿瘤病理生理过程中产生多方面的生化作用,诸如引起的某些核苷酸碱基的羟基化,参与免疫系统清除肿瘤细胞,促进肿瘤细胞凋亡和调节血管生成等．在此基础上,首次提出将NO供体(NO donor)或一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)抑制剂分别连接到甲氨蝶呤(methotrexate,MTX,MTX本身就是NOS抑制剂)的α或γ位羧基上的设想,设计并合成出：(1)MTX-NO供体(3-羟甲基-4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物,属于Furoxan衍生物,缩写为FU)：1a(MTX-α-FU),2a(MTX-γ-FU);(2)MTX-NOS抑制剂(L-N^ω-硝基精氨酸或L-N^ω-硝基精氨酸甲酯)：1b(MTX-α-L-N^ω-NO2-Arg),2b(MTX-γ-L-N^ω-NO2-Arg),1c(MTX-α-L-N^ω-NO2-Arg-OMe),2c(MTX-γ-L-N^ω-NO2-Arg-OMe)．在生物活性测试中,我们选择耐MTX细胞株K-562(慢性粒细胞性白血病急性病变细胞株),进行抗肿瘤活性测试,得到以下结果：(1)脂溶性差的MTX衍生物1b,2b抗肿瘤活性低于MTX,其它1a,2a;1c,2c均优于MTX;(2)连接有NO供体的MTX明显增强了MTX衍生物的抗肿瘤活性;(3)MTX中谷氨酸γ位组合物抗肿瘤活性均高于相应的α位异构体的活性．以上初步结果,将对进一步研究NO抗肿瘤作用以及新的抗肿瘤药物设计提供新的思路,对肿瘤临床化疗也有一定的参考价值．     

一氧化氮供体纳米复合物的合成与性质研究

一氧化氮供体纳米复合物由谷胱甘肽(GSH)包覆的Mn掺杂的Zn Se量子点和一氧化氮(NO)光敏供体复合而成.它通过双光子激发诱导RBS分解释放NO可以实现NO的可控释放.本方法顺利实现了静电自组装,合成的纳米复合材料作为智能药物载体具有很大的开发潜力.该量子点纳米复合材料对NO释放采用双光子激发的可控释放,释放的一氧化氮表现出显著的癌症细胞杀伤活性.     

含氟内酯化合物的合成方法研究进展

内酯化合物广泛存在于天然产物和具有生理活性的物质中, 因此, 内酯化合物的合成一直是人们非常关心的一个研究领域, 不仅作为天然产物的重要合成砌块, 也用来合成一些精细化工产品和医药中间体. 将氟原子或含氟基团引入到内酯化合物分子中, 可使其生理活性发生改变. 就含氟内酯化合物合成方法的研究进展进行了综述.     

烯基溴化合物的合成方法研究进展

以烯基溴化合物为代表的烯基卤代烃(1-卤代-1-烯烃)是过渡金属催化下通过C—C偶联反应构建多取代烯烃的重要合成砌块.因此,开发简便、有效的合成烯基溴化合物的新方法越来越受到人们的重视和关注.对按照所使用的合成原料进行分类,对近年来所报道的烯基溴化合物的合成方法进行了回顾.所综述的主要的合成方法中所涉及的合成原料涵盖了酮类、炔类、炔丙醇类、烯基三氟甲磺酸酯类、3-芳基-2,3-二溴丙酸、苄基溴类、丙烯酸类、环丙烯类和烯丙醇类衍生物等共9类化合物.     

膦酰基杂环化合物的合成方法研究进展

综述了利用含膦酰基的开链前体合成子通过环合成来获得膦酰基杂环化合物的各种方法。     

黄酮化合物的合成研究进展

黄酮化合物是一类具有多种生物活性的天然产物,其经典的合成方法主要为查耳酮路线和β-丙二酮路线.近年来出现了许多新技术、新方法.本文介绍了2'-羟基查尔酮的氧化关环法、黄烷酮氧化法、改进的Baker-Venkataraman法及其他合成黄酮化合物的方法.     

合成化合物动物体内抗肿瘤实验方法研究进展

进行了动物体内抗肿瘤活性研究的多为天然药物,但其来源有限;虽然用于抗肿瘤研究的合成化合物种类较多,但对于其在动物体内抗肿瘤研究又相对偏少,所以,合成化合物抗肿瘤体内研究已经成为研究热点之一。本文对合成化合物抗肿瘤作用机制、体内肿瘤模型建立方法和体内抑瘤实验研究等方面的研究进展进行了评述,并通过大量实验数据对合成化合物毒性评价方法、抑瘤基本观察指标测定、氧化损伤相关酶活力的测定方法、组织病理学评价方法等体内抑瘤实验的评价标准和方法进行了详细总结,提出了合成化合物在体内动物抗肿瘤实验研究方法中亟待解决的问题,为新型抗肿瘤合成化合物体内药学活性研究提供有益的参考。     

八元环醚化合物合成方法研究进展

八元环醚化合物在天然产物和生物活性分子中广泛存在,实现该类化合物的高效合成一直是有机化学家的关注热点.与五至七元环化合物合成方法相比,八元环醚化合物的合成更具挑战性.综述了近年来利用过渡金属催化法、环扩张法、Claisen重排法、烯烃复分解关环法,分子内酰胺烯醇烷基化法以及有机小分子催化串联环化法合成八元环醚类化合物的研究进展.     

黄酮类化合物合成的研究进展

黄酮是一类具有抗炎,抗菌,抗病毒等作用的化合物．本文综述了黄酮类化合物的重要合成方法及其最新发展．     

烷基和酰基钴化合物合成方法研究进展

总结了烷基和酰基钴化合物及其膦配体衍生物的合成方法,综述了其合成方法研究进展.指出烷基和酰基钴化合物是多种重要催化反应如氢甲酰化反应、甲醇同系化反应、酰胺羰基化反应的循环中间体;近年来,烷基和酰基钴化合物因可以催化羰基化聚合反应而引起了广泛的关注.     

黄酮醇类化合物的合成研究进展

黄酮醇即3-羟基黄酮,是一类独特的黄酮化合物,广泛存在于植物界中,具有许多重要的生物活性和药理作用,其化学合成研究一直备受关注.综述了黄酮醇骨架的4种主要合成方法:Auwers法,查尔酮氧化关环即Algar-Flynn-Oyamada(AFO)反应,Baker-Venkataraman法,黄酮DMDO(3,3-二甲基双环氧乙烷)氧化法;并对多羟基黄酮醇的区域选择性甲基化、异戊烯基化和糖苷化等衍生化方法进行了概述.     

唾液酸类化合物的合成研究进展

综述了近年来在唾液酸及其衍生物、类似物的设计、合成，以及它们作为唾液 酸酶抑制剂等相关的生物学应用方面的研究进展。     

双黄酮类化合物的合成研究进展

双黄酮类化合物属于黄酮类化合物,具有很多的药理活性如：抗氧化、抗肿瘤、抗炎和抗感染等,许多研究表明双黄酮类化合物的抗氧化、抗炎及抗肿瘤作用优于单黄酮类化合物。由于其独特的分子结构和广泛的药理活性,日益增加的需求使得越来越多的研究者们开始研究其合成方法。本文对双黄酮类化合物的合成方法及其药理活性进行综述,并对各种方法的优缺点进行总结,为进一步研究合成与设计具有药理活性的双黄酮类化合物提供参考,为新药研究与开发提供更加简便高效的方法。     

黄烷酮化合物的合成研究进展

黄烷酮化合物是自然界中广泛存在的一类具诸多生理活性的重要化合物，本文对近20年来黄烷酮化合物的合成研究进展进行了综述。     

芳香偶氮化合物的合成研究进展

综述了芳香偶氮化合物的主要合成方法,包括重氮偶联反应、米尔斯反应、胺的氧化、芳肼的的氧化、硝基化合物的还原偶联反应、重氮盐的二聚反应、叠氮化合物的热解等,并对各方法的优缺点进行了简要评述。     

生物标志化合物的合成研究进展

一、引言 1967年,Eglinton和Calvin提出了将地质体中的某些有机化合物作为“生物标志物”(Biomarkers)和“化学化石”(Chemical fossils)的概念,这类化合物是古生物遗体的某些成份在长期的埋藏条件下,发生一系列地球化学作用导致结构变化而形成的稳定的有机化合物,如类异戊二烯烃,甾烷,萜烷等。由于这些生     

芳酮类化合物的合成研究进展

芳酮类化合物具有多种生物活性,同时也是重要的精细化工品,因此其合成方法受到了广泛关注.对近五至八年来芳酮类化合物的合成方法进行总结,通过对其反应机理进行探讨,将这些反应大致分为三类,即通过过渡金属催化机理的偶联反应、通过自由基机理的反应及通过其他机理的反应,期望为芳酮类化合物的合成新方法提供启发.     

有机叠氮化合物的合成研究进展

综述了有机叠氮化合物近些年的合成方法研究进展.分别按不同类别进行了阐述,包括芳基叠氮、烯基叠氮、烷基叠氮、酰基叠氮等,并对部分反应机理进行了讨论.     

含有氢键供体大环化合物的构筑及其功能研究进展

含有氢键供体基团构筑的大环化合物因其结构中具有可以提供氢键供体的N—H基团,可以为大环化合物的主客体化学提供额外的分子间作用力,在分子识别、自组装以及超分子催化等领域被广泛应用.综述了近十年基于(硫)脲键、酰胺键构筑的大环化合物的合成方法及其在分子识别中的最新研究进展.为今后此类大环化合物的合成及应用提供参考.