具有生物活性氮杂甾体化合物的研究进展

本文概述了近年来新合成的氮杂甾体类化合物的生物活性及研究进展,并对此方面的发展趋势、应用前景做了展望.     

芳(杂)环甾体化合物的合成及生理活性研究

芳(杂)环甾体化合物是一类具有显著生理活性的化合物,它们往往具有很好的抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。本文根据此类化合物的结构类型进行分类,讨论近年来芳(杂)环甾体化合物的合成及生物活性研究进展,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

具有特殊甾核结构甾体化合物的合成及生理活性研究进展

改变甾体的甾核结构,在甾核或支链中引入不同的官能团,可以得到一些具有不同生理活性的化合物.按照不同类型甾核结构分类,结合本课题组在具有特殊甾核结构甾体化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,对近年来具有A-失碳甾体化合物、B-失碳甾体化合物及C-失碳-D-增碳甾体化合物的合成及生理活性进行讨论,并展望了此类化合物的发展趋势及应用前景.     

甾体不对称合成的研究 13,两个新的(±)-3-氧杂-A-失碳甾体的合成

本文报道两个新的(±)-3-氧杂-A-失碳甾体1a和1b的合成,5'- 甲基呋喃二噻烷阴离子5b与消旋甾体CD环合成原6在THF-HMPA中进行共轭加成得到9,10-开环-3-氧杂-A-失碳甾体22,后者在酸性介质中发生分子内环化反应生成23,继而进一步水解生成1b.23用Raney-Ni脱硫则生成1a.     

网络版论文摘要

w2011006甾体合铂配合物设计合成与抗肿瘤活性研究进展 摘要 自从发现顺铂具有抗癌活性之后,人们设计合成了许多铂类抗癌药物。甾体激素在生命体中起着重要的作用,铂与甾体配位得到的甾体合铂配合物往往也具有很好的抗癌活性     

甾族化合物不对称合成的研究XV: 光学活性3-氧杂-A-失碳甾族化合物的合成

我们在寻找新的甾体口服避孕药的研究中,设计了A-失碳-3,9(10)-二烯-18-甲基甾体(1)作为全合成研究的目的物.前文已报道从5’-甲基呋喃二噻烷阴离子2b与消旋甾体CD环合成原3b的共轭加成,合成了两个新的消旋3-氧杂-A-失碳甾体4b和5b.本文报道     

吡嗪双甾体的化学

吡嗪双甾体,包括从海洋寄生虫Cephalodiscusglichristi体内分离得到Cephalostatins和从海洋生物Ritterellatokioka体内分离得到的Ritterazines以及它们的人工合成类似物,是一类结构复杂的甾体－生物碱杂化体,它们不仅具有独特的化学结构,而且表现出极其显著的抗肿瘤活性。自从1988年,第一个吡嗪双甾体cephalostation1被报道后,至今许多新的天然的或非天然的吡嗪双甾体出现在各种科学期刊中。本文重点综述了1988年至1998年期间有关吡嗪双甾体结构与合成方面的研究情况。     

核外氮杂甾体的合成及其抗癌活性研究进展

含氮甾体的合成是近年来甾体化学研究的热点之一。本文按照含氮甾体的生理活性和结构特征，分5个方面(胆汁酸类、雌甾类、雄激素类、孕烯甾类及其它类)综述了其合成和抗癌活性的研究进展。     

氮杂富勒烯的合成及反应研究进展

氮杂富勒烯是富勒烯家族中一类非常重要的化合物,由于其独特的结构和反应活性,近年来引起了人们的广泛关注.因此,对氮杂富勒烯的合成、反应方面的研究进行了概括和总结.氮杂富勒烯的合成主要有3种方法(Wudl,Hirsch,Gan),氮杂富勒烯的反应主要包括自由基反应和亲电芳环取代反应.     

具有生理活性的甾体酰胺类化合物

在甾体的甾核或支链上引入不同的官能团后可得到不同生理活性的化合物,它们有可能会成为人类治疗不同疾病的药物,因此甾体药物除了作为传统激素类药物使用外,在抗肿瘤药物、抗炎药物中的应用也成为甾体的重要研究内容之一。含有酰胺官能团的甾体化合物具有很好的生物活性。本文按照酰胺基团在甾体酰胺化合物中的位置进行分类,同时结合本课题组在甾体酰胺化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,概述了近几年来新合成及发现的甾体酰胺类化合物及其衍生物的生理活性及研究进展,包括作为抗肿瘤药物的甾体酰胺化合物的设计、筛选、对5α-还原酶的抑制作用、抑制肿瘤细胞生长增殖活性及抗菌作用,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望。     

甾体CD环合成原的不对称合成及其在全合成上的应用

光学活性的甾体口服避孕药已被广为应用。许多结构改变的光学活性甾体口服避孕药,例如D-18-甲基炔诺酮可从不对称合成获得。本文报道通过微生物不对称还原合成了四个光学活的C,D环合成原。其中两个是新的。我们并利用这些光学活性合成原全合成     

一类新型氮杂芳香季铵盐:雌甾咪唑鎓盐的设计合成

近年来, 氮杂芳香季铵盐在农药, 特别是在主客体相互作用、人工酶和受体、自组装及纳米级装置、医药、生化反应、膜、电极、分子开关、荷电转移复合物、电致及光致变色材料、电导体及半导体等方面的潜在应用引起了人们极大关注^[1～5]. 咪唑 盐的设计合成、主客体研究以及超分子催化近年已开展了一些工作^[6～10]. 本文报道一类新型氮杂芳香季铵盐——雌甾咪唑盐 4_a、4_b的设计合成。     

具有抗肿瘤活性甾体氮芥类化合物的研究进展

本文按照甾体的甾核结构对甾体氮芥化合物进行分类,综述了近年来新合成的甾体氮芥类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性及研究进展,并对此方面的发展趋势和应用前景作了展望。     

具有生理活性甾体腙类化合物的研究进展

按照取代基类型将甾体腙类化合物进行分类.主要概述了近六年来新合成及发现的甾体腙类化合物及其衍生物的生理活性及研究进展,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望.     

新型血管紧张素转化酶抑制剂: 氮杂三肽类似物的合成及结构活性关系

设计与合成一系列氮杂三肽类似物, 测定了氮杂三肽类似物对血管紧张素转化酶的体外抑制活性, 探讨了它们的结构与抑制活性之间的关系, 结果表明氮杂丙氨酸是丙氨酸很好的替代物。     

苯并咪唑并氮杂糖的结构修饰及其β-葡萄糖苷酶抑制活性

源于D-核糖的苯并咪唑并氮杂糖1和2具有良好的β-葡萄糖糖苷酶抑制活性,对其苯环部位结构修饰,通过Mitsunobu反应合成了30个新型苯环不同位置上含单取代基的苯并咪唑并氮杂糖稠合三环衍生物11a～11g, 12a～12g,13a～13h和14a～14h.测试了新合成化合物对β-葡萄糖糖苷酶(杏仁)的抑制活性.结果显示,化合物13e和13f与14f的混合物对β-葡萄糖糖苷酶(杏仁)表现出优越的酶抑制活性, IC50值分别为0.49和0.25μmol/L,活性高于阳性对照米格列醇的酶抑制活性.构效分析表明,稠合三环氮杂糖中的六元氮杂糖环形式有利于此类苯并咪唑并氮杂糖三环衍生物的β-葡萄糖苷酶抑制活性.苯环上3'或4'位连有给电基团,如甲基、甲氧基等,将极大地促进化合物的酶抑制活性.     

呋喃甾烷型皂甙的研究进展

综述了呋喃甾烷型皂甙(双糖链甾体皂甙)的结构特点、化学性质、生理活性和生源合成。列举了1966～1999年发现的双糖链甾体皂甙,共214个。     

甾体不对称合成的研究 Ⅻ.光学活性7α(β),18-双甲基-19-失碳睾丸酮的合成

甾体分子中引入7位甲基往往可以增强或改变其生理活性,例如7α,17α-甲基-19-失碳睾丸酮1具有比母体更强的抗生育活性而无雌激素活性。有关光学活性的7-甲基甾体化合物的合成,至今似只见到以光学活性的化合物2合成了7α(β)-甲基雌酮-3-甲醚的衍生物3a,b。本文报道利用我们新近合成的光学活性合成原4来合成标题化合物。     

具有生理活性甾体金属配合物的研究进展

按照金属离子与甾体配体之间的连接方式对甾体金属配合物进行分类。综述了近年来合成的甾体金属配合物及其抗肿瘤、抗菌等多种生理活性研究进展,并对此类化合物发展趋势、应用前景作出展望。     

双/三氮杂冠醚化合物的合成及其作为摩擦改进剂的性能研究※

现代汽车工业的发展以及环保法规的日益严格对车用润滑油的性能提出了更高要求, 摩擦改进剂在提高发动机油减摩性能及燃油经济性方面发挥着重要作用. 有机钼化合物作为目前使用最为广泛的摩擦改进剂, 会增加油品热氧化沉积物的生成, 且油品氧化会导致其减摩性能下降. 针对摩擦改进剂所存在的诸如有害元素、灰分及活性吸附位点有限等问题, 设计并合成了两种双/三氮杂冠醚化合物, 将活性氮原子及长链烷基引入冠醚结构中以提高吸附性能和油溶性, 并研究其作为摩擦改进剂的减摩和抗磨性能. 结果表明, 所合成双/三氮杂冠醚能有效降低油品的摩擦系数和磨损率, 其中含有吡啶结构的三氮杂冠醚表现出更优的摩擦学性能, 可使摩擦系数和磨损率相对于基础油分别降低8.8%和42%. 机理分析表明, 所合成的双/三氮杂冠醚化合物能够在钢表面发生不同程度的吸附, 并进一步发生摩擦化学反应形成润滑保护膜, 防止滑动表面微凸体的直接接触进而改善摩擦学性能.