新型2,4,6,-取代嘧啶衍生物的设计、合成和抗肿瘤活性研究

为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计合成了一系列2,4,6-取代嘧啶衍生物,并使用噻唑蓝(MTT)法对4种人的肿瘤细胞人结肠癌细胞(SW-620)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(MGC-803)进行了体外抗肿瘤活性研究.其中化合物N-((4-乙基苯基)氨基甲酰基)-2-((4-(...     

O,O''''-二烷基-α-(取代苯并噻唑-2-基)氨基-(取代苯基甲基)膦酸酯的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用无溶剂无催化剂合成方法,分别进行了以O,O'-二烷基亚磷酸酯、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-氨基取代苯并噻唑为原料的类Mannich一锅法合成反应研究,经合成筛选,优选出控制反应温度100℃,无溶剂、无催化剂加热反应120min的合成方法,实验结果表明该方法经济、简便、对环境友好.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.培养并测定了化合物4a的晶体结构.初步生物活性测试表明,化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性.     

4-(2''''-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物的合成及生理活性

细胞分裂素可以促进植物的细胞分裂、延缓叶绿素的降解及其它老化过程。常见的细胞分裂素有玉米素(Zeatin)、激动素(Kinetin)、6-苄氨基嘌呤(6-BA)等，这些物质中均含有嘌呤环。鉴于嘌呤环和嘧啶环均为核酸的碱基成分、激动素中含有2’-呋喃甲基，本文利用活性结构拼接原理，将该类细胞分裂素的嘌呤环换成嘧啶环，合成了2种4-(2‘-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物，以试验其生理活性。目标化合物的合成路线如下。     

4-(2′-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物的合成及生理活性

细胞分裂素可以促进植物的细胞分裂、延缓叶绿素的降解及其它老化过程[1 ] 。常见的细胞分裂素有玉米素 (Zeatin)、激动素 (Kinetin)、6 苄氨基嘌呤 ( 6 BA)等 ,这些物质中均含有嘌呤环。鉴于嘌呤环和嘧啶环均为核酸的碱基成分、激动素中含有 2′ 呋喃甲基 ,本文利用活性结构拼接原理 ,将该类细胞分裂素的嘌呤环换成嘧啶环 ,合成了 2种 4 ( 2′ 呋喃甲基 )氨基嘧啶衍生物 ,以试验其生理活性。目标化合物的合成路线如下。a:R =H　b :R =SCH31　实验部分1 .1　合成实验6 甲基 4 羟基嘧啶 (IIa) 1 ) 　 8 6g 6 甲基 4 羟基 2 巯基嘧啶 ,…     

取代3—氨基嘧啶及其噻吩磺酰脲衍生物的合成和除草活性

采用克莱森缩合反应合成了６个β－二羰基化合物（Ⅰ），Ⅰ与胍的缩合环化反应等合成了７个取代２－氨基嘧啶（Ⅱ）、Ⅱ与２－噻吩磺酰异氰酸酯反应合成了５个含不同取代嘧啶环的２－噻吩磺酰脲（Ⅲ）、Ⅱ和Ⅲ中有８个首次合成，其结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，元素分析等测试确证，并初步测定了部分化合物的除草活性。     

N-（4＇-取代嘧啶-2＇-基）-取代苯氧基磺酰脲的合成及除草活性

光谱;N-（4＇-取代嘧啶-2＇-基）-取代苯氧基磺酰脲的合成及除草活性     

新型N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物的合成

以5-二甲氨基水杨醛和2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经缩合和取代反应制得中间体6-二乙氨基-2-[4'-(N-哌嗪基)苯甲酰基]苯并呋喃(2);2与卤代烃反应合成了6个新型的N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物(4a~4f),收率76%~93%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。     

N-（4＇-取代嘧啶-2＇-基）-取代苯氧基磺酰脲的合成及除草活性

光谱;N-（4＇-取代嘧啶-2＇-基）-取代苯氧基磺酰脲的合成及除草活性     

吡唑并嘧啶-4-酮衍生物的合成与除草活性

吡唑并嘧啶-4-酮衍生物的合成与除草活性;吡唑[3; 4-d]并嘧啶酮;苯氧丙酸酯;aza-Wittig反应;合成;除草活性     

4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用邻氨基苯甲酸经醋酐酰化闭环得2-甲基苯并噁嗪-4-酮, 水合肼回流合成2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮, 在无水乙醇中与芳醛反应得4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱. 经元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征. 初步生物活性测试表明, 化合物3t具有较高的抗烟草花叶病毒活性.     

新型2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐的合成

以2,3-二氟-5-氯吡啶为原料,依次经取代和还原反应制得2-取代氨基-3-氟吡啶化合物(2a~2g); 2a~2g与正丁基锂及硼酸三异丙酯经有机锂化法制得相应的硼酸化合物(3a~3g); 3a~3g分别与氟化氢钾经取代反应合成了7个新型的2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR, ESI-MS和元素分析表征。     

2-巯基噻唑[5，4-d]并嘧啶类化合物及其衍生物的合成

由邻硝基氯代嘧啶（3）为原料料，与多硫化钠和二硫化碳共煮，经一步反应 获得了2-巯基噻唑[5，4-d]并嘧啶（4）。由4出发，合成了一系列2位取代的衍生 物5，4和5的结构均通过了~1H NMR及元素分析确让。并对少数化合物的生物活性进 行了测试。     

伊马替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物（5a~5g）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS 表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(HepG₂)、子宫颈癌细胞（Hela）、肺癌细胞（H460）和乳腺癌细胞（MCF-7）体外抑制活性。结果显示：5e体外抑制活性最优,其IC₅₀分别为10.90±1.00 μmol·L^-1; 8.51±0.90 μmol·L^-1; 13.15±1.11 μmol·L^-1; 14.75±0.78 μmol·L^-1。     

Synthesis and Antiviral Activity of N-Adamantyl-2-amino(or 2-phenoxy)-acylamides

New N-adamantyl-2-amino-acylamides(3a―3f) and N-adamantyl-2-phenoxy-acetamides(6a―6d) were designed and synthesized by the modification of the amino group of amantadine 1 and the structures were confirmed by mass spectra(MS) and ¹H NMR spectra. The antiviral potencies of the synthesized compounds were evaluated against the replication of influenza virus A/H₃N₂ subtype in Madin-Darby canine kidney(MDCK) cells. Among the amantadine derivatives, compound 3a had the strongest antiviral potency and showed activity similar to that of amantadine. Interestingly, the bulky and extended lipophilic moieties on the α-position of the carbonyl group resulted in decreases in potency.     

新型三唑醇衍生物的合成及抗真菌活性

依据三唑醇类化合物的构效关系, 保留基本药效团三唑环、叔醇羟基和2,4-二氟苯基, 引入新的含哌嗪侧链结构, 设计合成了12个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物.     

一类新型多取代嘌呤类化合物的合成及生物活性

以4-氯-5硝基嘧啶(3)为起始物, 经胺解、还原和环合等反应, 构建了新型的多取代嘌呤-8-硫酮(6)结构. 通过化合物6与卤代物的反应, 获得了该杂环的8位巯基衍生物7a-1~7, 7b-1~5和8, 其结构经元素分析, 1H NMR, IR及MS确证. 生物活性测试结果表明,  化合物6和7具有一定的除草和抗烟草花叶病毒活性.     

Synthesis and Anti-tumor Activity of Novel Amide Derivatives of Ursolic Acid

Ursolic acid was modified at C3 and C28 position to obtain fourteen derivatives including twelve novel compounds, and their chemical structures were characterized by IR, ^1H NMR and MS. Cell growth inhibitory effects of the derivatives against Hela cell were evaluated by MTT assay. All these derivatives were found to have stronger cell growth inhibitory than their parent compound, ursolic acid. The derivatives with a substituted acetyl group at C3 hydroxyl group show better activities than those with an unsubstituted hydroxyl group.     

Synthesis and Anti-tumor Activity of Novel Glycyrrhetinic Acid Derivatives

Twenty-five derivatives of glycyrrhetinic acid(GA)modified on the A-ring,at C30 and C11 positions were synthesized.Their in vitro cytotoxicity against various cancer cell lines[henrietta lacks strain o...     

N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺衍生物的合成和 生物活性测定

以5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯和丙氨酸为起始原料, 通过非均相法得到N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酸, 再与10种不同取代苯胺反应, 通过N,N’-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)偶合法设计合成了10个未见文献报道的N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺类衍生物4a～4j. 通过元素分析, 1H NMR, IR 和MS确定化合物的结构, 初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性.     

芳基吡唑氟尿嘧啶类化合物的设计、合成与杀虫活性研究

利用以γ-氨基丁酸(GABA)受体抑制剂芳基吡唑类杀虫剂的关键结构5-氨基-3-氰基-1-(取代苯基)吡唑为基本母核,设计、合成了26个创新结构芳基吡唑氟尿嘧啶化合物.目标化合物结构均采用1H NMR,FTIR和元素分析进行了结构确证,以小菜蛾和库蚊为靶标进行了杀虫活性测试.评价结果表明创制化合物具有优越的杀虫活性:在浓度为1000 mg·L-1时,化合物5a~5c,5e,5m及5u对库蚊具有100%的杀虫活性;在浓度为400 mg·L-1时,化合物5p对小菜蛾具有94.5%的杀虫活性.初步构效关系研究表明:苯环上取代基种类及位置等对化合物的生物活性有重要的影响.