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微波促进下3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑 总被引:1,自引:0,他引:1
微波辐射条件下, 首先由2-苯并呋喃甲酰肼依次与二硫化碳和水合肼反应合成3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基- 1,2,4-三唑, 进一步在微波辐射条件下由4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑分别与芳甲酸/芳氧基乙酸、α-溴代苯乙酮及芳醛反应以较高产率制得了相应的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪及4-芳亚甲基亚胺基-5-巯基-1,2,4-三唑. 产物结构经IR, 1H NMR, MS及元素分析进行了表征. 相似文献
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3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理, 将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合, 设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物. 首先, 水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼, 水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应, 生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3), 最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物, 化合物结构经 1H NMR及IR等表征确认. 抑菌测试结果表明, 当化合物质量分数为0.01%时, 目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%, 具有强抑菌活性; 对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%, 具有一定的抑菌活性. 相似文献
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在无催化剂存在下, 以水为溶剂通过5-芳氧基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮与氯乙酰芳胺的硫烷基化反应, 合成了14个未见文献报道的2-(5-芳氧基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-硫基)乙酰芳胺. 其结构经元素分析, IR和1H NMR进行了表征, 利用单晶X射线衍射法测定了化合物5n的单晶结构. 该化合物通过分子间氢键自组装成三维网状结构的超分子. 生物活性试验表明部分化合物对小麦的根有促进作用而对所有的茎都有抑制活性. 相似文献
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2-(5-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-硫基)乙酰芳胺的水相合成、晶体结构及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
在无催化剂存在下,以水为溶剂通过5-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮与氯乙酰芳胺的硫烷基化反应,合成了14个未见文献报道的2-(5-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-硫基)乙酰芳胺.其结构经元素分析,IR和1HNMR进行了表征,利用单晶X射线衍射法测定了化合物5n的单晶结构.该化合物通过分子间氢键自组装成三维网状结构的超分子.生物活性试验表明部分化合物对小麦的根有促进作用而对所有的茎都有抑制活性. 相似文献
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首先分别以硫代甲酰肼与冰乙酸为原料合成了中间体4-氨基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮(M1);以取代苯甲酸为原料经过酯化、酰肼化、成盐和环化合成了中间体4-氨基-5-芳基-1,2,4-三唑-3-硫酮(M2).再将M1和M2分别与4,6-二氯-5-嘧啶甲醛进行加成-消除反应,合成了4种新型含嘧啶环的1,2,4-三唑席夫碱化合物M1-1, M2-1, M2-2和M2-3.通过元素分析、红外光谱分析及1HNMR对其进行结构表征.采用菌丝生长速率法及分子对接法研究目标化合物的生物活性及抑菌机理.结果表明,化合物对不同真菌均有一定的抑制作用.由EC_(50)值可见,化合物M1-1,M2-2和M2-3对小麦赤霉菌的抑菌效果均优于标准药物(氟康唑),且与分子对接结果相一致. 相似文献
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含1,2,4-三唑环的亚胺及酰亚胺类化合物的合成及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以取代苯甲酸为原料,经酯化、肼解、成盐和环化反应得到关键中间体4-氨基-3-芳基-1,2,4-三唑-5-硫酮,再分别与芳醛和邻苯二甲酸酐缩合得到亚胺及酰亚胺,最后经硫醚化反应合成了24个新型的含有1,2,4-三唑结构单元的亚胺及酰亚胺类化合物,其结构经质谱、红外光谱、核磁共振及元素分析确认.初步生物活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的杀菌活性,尤其是化合物9a,9d和9e对水稻纹枯病菌的抑制活性与对照杀菌剂氟硅唑相当.初步的细胞毒性实验结果表明,化合物7c,7f和9k对人肺癌细胞(A549)的抑制活性与对照药品5-氟尿嘧啶基本处于同一水平. 相似文献
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以乙醇为溶剂,冰醋酸为催化剂,4-氨基-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮(1)与芳醛经缩合反应合成了7个新型的4-取代苯次甲亚胺-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3a~3g),收率66%~74%,其结构经1H NMR,IR及元素分析表征。合成4-(苯次甲亚胺)-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-2H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3a)的最佳反应条件为:以乙醇为溶剂,乙酸为催化剂,1 10 mmol,n(苯甲醛)∶n(1)=1.2,于75℃反应3 h,产率74%。 相似文献
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含1,2,4-三唑和1,3,4-噁二唑硫醚类化合物的合成及结构表征 总被引:2,自引:0,他引:2
在KOH溶液中,芳甲酰肼(2)与CS2生成钾盐3;然后3在水合肼作用下经过环化、取代、肼解得3-巯基-4-氨基-5-苯基-4H-1,2,4-三唑-乙酸酰肼(6),6再与CS2回流成环生成化合物5-(4-氨基-5-苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫烷基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇(7),最后7与取代苄基氯反应得目标化合物A1~A6,与芳基甲醛反应得终产物B1~B15.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,IR,MS或HRMS确证结构. 相似文献
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以对氟苯甲酰肼为初始原料,经成盐、环化和一锅法反应制得中间体5-对氟苯基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮磷亚胺(4);4与芳基异氰酸酯发生氮杂Wittig反应,后经成环反应合成了11个新型的含氟6-芳氨基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物(6a~6k),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和HR-MS表征。对单、双子叶植物的除草活性测试结果表明:浓度为100 mg·L~(-1)时,6c和6f对稗草和萝卜的茎和根的生长表现出优异的抑制活性,抑制率高达100%。 相似文献
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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,经醚化、肼解、成盐、关环和席夫碱反应合成了20个新型的含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出一定的抑菌或较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性.在500μg/mL浓度下,化合物6b,6f和6p对TMV的抑制率分别为41%,43%和40%. 相似文献
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本文用芳酰肼和2,2,6,6-四甲基-4-异硫氰基-哌啶-1-氧以无水乙醇为溶剂,在氩气保护下反应,制得八种1-芳酰基-4-[4'(2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧)]氨基硫脲(1),继而研究1在几种碱催化下脱水的环化反应。试验结果表明,只有在1mol的K2CO3水溶液中,才能较满意地使1环化,得到预期的3-芳基-4-(4'-2,2, 6,6-四甲基哌啶-1-氧)-1,2,4-三唑啉-5 硫酮。 相似文献
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