硫脲化合物的合成及其生物活性

硫脲化合物的合成及其生物活性董燕红，司宗兴（北京农业大学应用化学系北京１０００９４）关键词噻二陛－甲酰基，硫脲，胺类，合成，生物活性酰基硫脲在抗真菌、抗结核、抗病毒、除草以及调节植物生长方面具有广泛应用［１，２］。１，２，３－噻二唑杂环作为有效前体正...     

酰基硫脲的合成、性质及生物活性

综述了近年来酰基硫脲类化合物的的合成,性质及生物活性的研究进展,参考文献22篇。     

新型胍基葡萄糖苷的合成及生物活性

将2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4/6-取代-苯并噻唑(2a~2e)反应, 生成糖基硫脲衍生物(3a~3e), 再在伯胺存在下经氯化汞脱硫, 得到一系列新的多乙酰基胍基糖苷类化合物(4a~4d, 5a~5d, 6a~6d, 7a~7d), 糖基的保护基团在甲醇钠/甲醇条件下脱除. 所有新化合物的结构均经IR, 1H NMR, MS谱和元素分析证实, 所得产物均为β-构型. 生物活性测试结果表明, 化合物4c, 6c, 8b, 8c等对HIV-1蛋白酶表现出了较高的抑制活性; 化合物7c具有抗流感乙型病毒活性; 化合物5e, 7c, 7d等对血管紧张素转化酶具有抑制活性.     

含氟苯甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

以含氟苯甲酸为原料,经酰氯化、酰化得到含氟苯甲酰基异硫氰酸酯,再与取代2-氨基嘧啶进行加成反应,合成了3种含氟苯甲酰基硫脲化合物,优化了反应条件。产物的结构经IR、GC-MS和1H-NMR确证。初步生物活性测试结果表明:当质量浓度为100mg/L时,部分目标产物具有较好的植物生长调节活性。     

含氟苯甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

以含氟苯甲酸为原料, 经酰氯化、酰化得到含氟苯甲酰基异硫氰酸酯, 再与取代2-氨基嘧啶或2-氨基吡啶进行加成反应, 合成了12种未见文献报道的含氟苯甲酰基硫脲化合物, 探讨了影响加成反应的主要因素, 产物结构经1H NMR, IR, GC-MS和元素分析确证. 初步生物活性测试结果表明: 当浓度为1 mg/L时, 部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 讨论了间氟苯甲酰基硫脲类化合物的生物活性与其分子结构之间的相关性.     

β-D-葡萄糖基硫脲合成及生物活性研究

从1-溴-2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖I出发, 经异硫氰酸酯化反应, 合成了2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃糖基硫脲化合物IV, 再经脱乙酰化得到V. 将乙酰化糖基异硫氰酸酯的合成从文献的60%提高到80%. 所得化合物经元素分析, IR, MS, ¹H NMR和 ¹³C NMR谱学分析确定了结构, 并对产物进行了初步的除草活性测试.     

N，N＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性

Ｎ，Ｎ＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性金桂玉，解敏雨，赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词芳酰肼，硫代磷酰基异硫氰酸酯，硫代磷酰基芳酰胺基硫脲，合成，生物活性含（硫代）磷酰基的硫脲衍生物具有广泛生物活性，如杀虫［１，２...     

酰基硫脲化合物的合成及其生理活性

通过酰基异硫氰酸酯与胺类化合物的加成反应，合成了１５种酰基硫脉类化合物，化合物的结构经元素分析、ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ等确证，初步生理活性实验表明，化合物２＿ｊ，２＿１对玉米种子的萌发和幼苗叶中的呼吸速率、叶绿素含量有显著促进效应。     

苯磺酰硫脲衍生物的无溶剂合成

等物质的量的苯磺酰胺钠盐与异硫氰酸酯在封管中、无溶剂和130℃条件下反应,得到一系列苯磺酰硫脲衍生物,产率高到中等.产物结构通过IR,1H NMR,13CNMR,ESI-MS和元素分析的表征.     

酰基硫脲衍生物的合成、结构表征及生物活性研究

在超声波辐射下, 以PEG-400为固-液相转移催化剂, 用芳胺与双酰基异硫氰酸酯反应, 合成出了15种新的结构不对称的双酰基硫脲类化合物(6和6')和9种新的分子中含酰胺基团的单酰基硫脲类化合物(7和7'). 利用元素分析, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR, APT, 1D NOE及2D NMR技术确定了所合成化合物6和6'及7和7'的结构, 并对它们NMR谱中低场C, H进行了归属. 杀菌、杀虫和除草活性筛选测定实验结果表明, 所测试化合物对瓜炭疽病菌均具有抑制作用, 其中6e抑制率最高, 达到62.4%; 目标化合物7a对黄瓜白粉病菌有一定的抑制作用. 单胺氧化酶活性测定实验表明：大部分目标化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性, 其中浓度在1×10^－3 mol•L^－1时目标化合物6'c和6'd的抑制活性较强, 明显高于其它化合物. 目标化合物没有抗惊厥活性.     

吡唑衍生物的合成及生物活性

以５－吡唑甲酰肼（７，８）为原料合成了４类共３０种新化合物，这些化合物的结构均经＾１Ｈ ＮＭＲ，元素分析证实，部分化合物还经过了ＭＳ、ＩＲ确证，对大部分化合物做了生物活性测试，结果表明均具有一定的杀菌和除草活性。     

吲唑衍生物的合成及其生物活性的研究

报道了１０种吲唑衍射生物合成及其初步生物活性的测定结果，结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ元素分析等证实。     

N-芳基-N''''-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)硫脲衍生物的合成及其生物活性的研究

于固-液相转移条件下,合成了40个未见报道的N-芳基-N'-(5-芳基-2-呋喃甲酰基)硫脲衍生物,用元素分析、UV、IR以及~1H NMR光谱确定了它们的结构.该法具有操作简便、反应条件温和、产率高等优点.初步生物活性试验表明,该类化合物对小麦幼苗生长有明显的促进作用.     

斯德酮类化合物的合成及生物活性研究

斯德酮类化合物的合成及生物活性研究李正名，范传文，王素华（南开大学元素有机化学研究所，元素有机化学国家重点实验室，天津，３０００７１）关键词斯德酮，合成，生物活性斯德酮（Ｓｙｄｎｏｎｅ）化合物是一类介－离子（Ｍｅｓｏ－ｉｏｎｉｃ）化合物，由于其结构有...     

芳氧乙酸－3，3－二甲基－2－羰基丁酯衍生物的合成与生物活性

芳氧乙酸－３，３－二甲基－２－羰基丁酯衍生物的合成与生物活性史延年，李士明，方建新（南开大学元素有机化学研究所，天津，３０００７１）关键词芳氧乙酸酯，合成，生物活性芳氧乙酸及其酯类衍生物具有良好的生物活性．作者曾以苯氧乙酸类化合物为母体，合成了一系列...     

芳胺氮芥衍生物的合成与生理活性研究

以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,4位取代的苯胺和α-萘胺为载体,通过尿素的连接方式,合成了5个芳胺类氮芥衍生物,所有化合物的结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和MS测试确证。对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢癌细胞)三种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,其中化合物5e在一定的浓度范围内与商品药物美法仑相当。     

Synthesis and Biological Activities of Some New Pyridazine Derivatives

The reactions of 4-carboxyhydrazide-5,6-diphenyl-3(2H)-pyridazinone (I) with aromatic aldehydes, phenyl isothiocyanate, β dicarbonyl compounds, ethyl ethoxymethylenecyanoacetate, ethyl cyanoacetate and acylating agents have been investigated. Oxadiazolines (III) and thiazolidinones (IV) were synthesized from arylidenehydrazides (II) through appropriate routes. The thiosemicarbazide derivative (V) on reaction with malonic acid and acetyl chloride gave VII , and on treatment with monochloroacetic acid and sodium acetate afforded IX . Some reactions with 3-amino-4,5-diphenylpyrazolo [3,4-b] pyridazine ( XIVa ) were also reported.     

新型4,4-二甲基异噁唑-3-酮衍生物的合成及生物活性研究

以Baylis-Hillman加成物为起始原料,设计并合成了5个结构新颖的4,4-二甲基异唑-3-酮衍生物。所合成的化合物经IR、1HNMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明,所合成的目标产物在2000gai/ha的剂量下均具有较好的除草活性。中间体1-(2,4-二氯苯基)-2-溴甲基丙烯酸乙酯具有杀虫活性,在600gai/ha的剂量下对朱砂叶螨防效为100%。     

新型含嘧啶氨基吡唑类化合物的合成及生物活性

合成了一系列新型含有嘧啶氨基的吡唑类化合物,化合物的结构经¹HNMR及元素分析确证.生物活性测试表明,一些化合物对小麦赤霉、番茄早疫、芦笋茎枯、苹果轮纹以及花生褐斑等病害显示出一定的抑制活性,一些化合物具有一定的除草活性,还有的化合物对黄瓜子叶生根有一定的促进作用.实验表明这类化合物结构的变化对活性有重要影响.     

N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)氧化烟酰硫脲的合成与生物活性测定

合成并表征了9种未见文献报道的N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)氧化烟酰硫脲衍生物3,结构经IR,1HNMR,元素分析得到确证.初步的生物活性测试表明化合物3a具有较好的除草活性,化合物3b具有一定的杀虫活性.