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N-多氟烷基取代和葡萄糖基取代的1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱的合成及其杀虫活性 总被引:3,自引:0,他引:3
为改善三唑类化合物的生物活性, 以3-苯基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料, 将其与芳香醛在冰醋酸体系中反应, 得到3-苯基-4-芳基亚甲氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱(4a~4i). 在此基础上, 化合物4a~4i分别与多氟烷基碘代烷和溴代乙酰基葡萄糖反应合成了一系列1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱的多氟烷基取代物5a~5r和葡萄糖基取代物6a~6d, 并用1H NMR, 19F NMR, IR和MS谱以及元素分析表征了它们的结构. 初步生物活性测试结果表明, 部分目标化合物具有明显的杀虫活性. 相似文献
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2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-1/4-甲基)-3-戊醇类化合物的合成、表征及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
取代苯甲醛经缩合、催化氢化、环氧化和开环反应合成了9种2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-戊醇类化合物和2种2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-4-基甲基)-3-戊醇类新化合物. 并对1,2,4-三唑-1-基衍生物和1,2,4-三唑-4-基衍生物的选择性合成进行了研究; 新化合物结构经质谱, 1H NMR, 元素分析等确证, 并用单晶X射线衍射测定了化合物1a的晶体结构. 生物活性测试结果表明, 部分化合物具有强杀菌活性. 相似文献
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以醋酸为催化剂,用3-氨基-1H-1, 2, 4-三唑与取代苯甲醛反应合成了8个3-氨基-1H-1, 2, 4-三唑类席夫碱,化合物结构经1H NMR,IR和元素分析证实,并对其进行了生物活性测试,初步生物活性结果表明此类化合物具有良好的杀菌活性。 相似文献
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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,经醚化、肼解、成盐、关环和席夫碱反应合成了20个新型的含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出一定的抑菌或较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性.在500μg/mL浓度下,化合物6b,6f和6p对TMV的抑制率分别为41%,43%和40%. 相似文献
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A. D. Amandurdyeva V. V. Saraev I. N. Polyakova E. L. Golod 《Russian Journal of General Chemistry》2005,75(9):1475-1479
1,2,4-Triazole-3-thione reacts with 1-adamantanol in concentrated sulfuric acid to form 1-(1-adamantyl)-1,2,4-triazole-3-thione, which transforms into 1-(1-adamantyl)-3-(1-adamantyl)sulfanyl-1,2,4-triazole or is oxidized with atmospheric oxygen dissolved in sulfuric acid into 3,3′-disulfanediylbis[1-(1-adamantyl)- 1,2,4-triazole]. 3-(1-Adamantyl)sulfanyl-1,2,4-triazole was prepared by adamantylation of 1,2,4-triazole-3-thione in a mixture of phosphoric and acetic acid (weight ratio 4 : 1). 相似文献
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Kazeminejad Z. Pourshamsian K. Hatamjafari F. Shiroudi A. Oliaey A. R. 《Russian Journal of Organic Chemistry》2019,55(10):1609-1615
Russian Journal of Organic Chemistry - 4-Amino-5-methyl-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thione was synthesized in three steps from carbon disulfide, hydrazine hydrate, and acetic acid. Its reaction... 相似文献
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以对称二氨基硫脲为原料,与冰醋酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮(1);在弱酸性条件下,1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-甲基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a~2c);最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-氯乙酰胺发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a~3o),其结构经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,质量分数为0.01%时,3a~3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上,具有很强的抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上,具有较强的抑菌活性. 相似文献
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S. M. Khripak M. V. Slivka R. V. Vilkov R. N. Usenko V. G. Lendel 《Chemistry of Heterocyclic Compounds》2007,43(6):781-785
The monohalogenation of 4-allyl-3-allylamino-1,2,4-triazole-5-thione has been studied. It was established that the action
of bromine and iodine on 4-allyl-3-allylamino-1,2,4-triazole-5-thione at low temperatures leads to selective closure of a
thiazoline ring.
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Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 6, pp. 922–926, June, 2007. 相似文献
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Isomeric 3-(nitrophenyl)-1, 2, 4-triazole-5-thiones are synthesized by cyclizing 1-nitrobenzoylthiosemicarbazides. 1-(4-Nitrophenyl)-1, 2, 4-triazole-3-thione is prepared by condensing 4-(4-nitrophenyl) thiosemicarbazide with formic acid. Oxidation converts the triazolethiones to nitrophenyltriazoles, and the latter are reduced to aminophenyltriazoles. 相似文献
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微波辐射下,在冰醋酸中,3-甲基-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮1与芳香醛经微波辐射制得相应的中间体Schiff碱2(a~j),然后中间体2与1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪于室温反应制得10个新的Mannich碱3(a~j).合成的10个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证。 相似文献
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M. A. Kukaniev M. M. Akbarova Z. G. Sangov S. S. Safarov D. M. Osimov 《Chemistry of Heterocyclic Compounds》2010,46(5):605-607
A one-reactor method has been developed for the synthesis of 3-methyl-6-R-6H-thiazolo[4,3-b]-1,2,4-triazolo[4,3-d]-1,3,4-thiadiazoles
by the condensation of aromatic aldehydes, thioglycolic acid, and 4-amino-5-methyl-1,2,4-triazole-3(2H)-thione in a sulfuric
acid medium. 相似文献