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Recently,thederivativesofN-lpyrimidinesorN-9punnes,substitutedbyaphosphonylgroupwerefoundasanewclassofantiviralagentswithabroadspectrumofactivitiesagainstretrovirusesandDNAvirus"'.Andatthesametime,a-aminophosphonicacidsalsoexhibitvariousinterestingbiologicalactivities.Someofthemhavebeenemployedasanticancer,antibacterialandantibiotics'-'.Sowedesignedandsynthesizedthetitlecompoundsinordertosearchfornewbiologicallyactivitivesubstances.ThesyntheticrouteisshowninScheme1.Thekeyifltermediate2wasob… 相似文献
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研究了钌-双膦-二胺配合物催化剂RuC1_2[(S)-P-Phos]-[(S)-DAIPEN][P-Phos:2,2',6,6'-四甲氧基-4,4'-双(二苯基膦基)-3,3'.二吡啶,DA肫N:1,1.二(4.甲氧苯基).2.异丙基.1,2.乙二胺]催化芳香酮不对称加氢反应的性能,考察了不同的碱、叔丁醇钾浓度、反应溶剂、底物/催化剂摩尔比等因素对反应活性和对映选择性的影响.在苯乙酮、叔丁醇钾、催化剂的摩尔比为1000:20:1,氢气压力为2 MPa,反应温度为30℃时,苯乙酮的转化率和α-苯乙醇的对映选择性(ee)分别达到了100%和88.5%,2'-溴苯乙醇的ee值町达97.1%. 相似文献
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研究了钌-双膦-二胺配合物催化剂RuCl2[(S)-P-Phos]-[(S)-DAIPEN] [P-Phos: 2,2',6,6'-四甲氧基-4,4'-双(二苯基膦基)-3,3'-二吡啶, DAIPEN: 1,1-二(4-甲氧苯基)-2-异丙基-1,2-乙二胺]催化芳香酮不对称加氢反应的性能, 考察了不同的碱、叔丁醇钾浓度、反应溶剂、底物/催化剂摩尔比等因素对反应活性和对映选择性的影响. 在苯乙酮、叔丁醇钾、催化剂的摩尔比为1000:20:1, 氢气压力为2 MPa, 反应温度为30 ℃时, 苯乙酮的转化率和α-苯乙醇的对映选择性(ee)分别达到了100%和88.5%, 2'-溴苯乙醇的ee 值可达97.1%. 相似文献
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1INTRODUCTIONSyntheticflavone(2-phenyl-benzopyran-4-one)anditsderivativeshaveattractedconsider-ableattentionfortheyareimportantnaturalcompoundshavingwidebiologicalandphysio-logicalactivities[1i.Recently,oninvestigatingthereactionofflavone(FL)withN,N-dimethylaniline(DMA)underphotoinducedconditioninbenzene,weobtainedanFL-DMAadditionproduct,thetitlecompound1,whichisanewderivativeofflavoneanddif-ficultlysynthesizedbythermalmethodt2i-Here,wereportitsX-raycrystalstruc-ture.2EXPER1MENTA… 相似文献
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Synthesis of a linear (1→5)-β-d-galactofuranan was accomplished by trityl-cyanoethylidene polycondensation. On 10-fold reduction in the monomer concentration, the condensation products are cyclic oligosaccharides; the formation of 1,5-anhydro-α-d-galactofuranose was also demonstrated. 相似文献
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1-取代-7-3-[(乙氨基)甲基]-1-吡咯基喹诺酮N1位定量构效关系 总被引:1,自引:0,他引:1
喹诺酮类抗菌药物因其具有广谱、低毒以及口服吸收良好等特点而受到越来越多的关注.对N1位的构效关系曾有研究报道,但其建立的定量构效关系式相关性较差.为了对N1位的构效关系有更深入的认识,本文以取代基的表面积和分子体积为参数. 相似文献
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成功地合成了化合物rac-3-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-1,1′-联萘酚,利用X射线单晶衍射确定了其空间结构;与此同时,利用1H NMR1、3C NMR和元素分析确认了所合成的中间体及目标产物的化学结构.结果表明,目标化合物晶体属于单斜晶系,P21/C空间群,晶胞参数a=1.141 39(10)nm,b=0.955 53(8)nm,c=1.688 16(14)nm,β=97.305(4)°,V=1.826 2(3)nm3,Z=4,Dc=1.336 g/cm3,F(000)=768,wR=0.105 9.目标分子通过分子间氢键作用相互堆积,形成空间三维结构. 相似文献
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设计合成了二个含芘和苯胺基的二元化合物,研究了溶剂极性和粘度对它们分子内激基复合物的影响。此外,CTAB胶束中的光物理性质表明它们可以作为微环境的粘度探针和极性探针。 相似文献
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以氮-氮单键连接2个吩噻嗪环构成共轭结构, 合成了2[(N-乙基)-1-吩噻嗪基]腙, 并对其进行了结构表征. 该化合物在四氢呋喃溶剂中呈分散态时无荧光; 在四氢呋喃/水混合溶剂中呈现聚集荧光增强. 荧光增强是由于聚集态中分子内单键旋转受分子堆积效应的阻碍, 氮-氮单键连接的2个吩噻嗪环趋于平面化以及J-聚集体形成的协同作用使非辐射跃迁减少所致. 同时, 利用这种聚集荧光增强性质考察了该化合物对血红蛋白的探针识别性能. 相似文献
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Abstract A series of enantiomerically pure (Z)-(?)-4-(1′-alkyloxy-1′-alkyloxycarbonyl-methylidene)-5(R)-[(1R)-menthyloxy]-γ-butyrolactones were synthesized and characterized in good to excellent yields via O-alkylation of (4R,5R)-(?)-4-ethoxyoxalyl-5-[(1R)-menthyloxy]-γ-butyrolactone with alkyl halides in the presence of K2CO3 in acetone at room temperature. 相似文献
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有机锡2-[(1,2,4-三唑-1-基)甲基硫代]苯甲酸酯的合成与生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
通过硫代水杨酸与(1-氯甲基)-1,2,4-三唑盐酸盐在碱性条件下的反应, 合成了2-[(1,2,4-三唑-1-基)甲基硫代]苯甲酸. 利用该酸与(R3Sn)2O(R=Et, n-Bu, Ph), Cy3SnOH(Cy为环己基)或Et2SnO反应, 得到了5个有机锡羧酸酯. 用X射线单晶衍射测定了三正丁基锡2-[(1,2,4-三唑-1-基)甲基硫代]苯甲酸酯的晶体结构. 在该化合物中, 锡为五配位的三角双锥结构. 该化合物通过三唑四位氮原子与锡配位, 形成一维链状配位高分子. 初步的生物活性测试结果表明, 所有的有机锡化合物都表现出了明显的抗真菌活性. 相似文献
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The crystal structure of 7α-[(R)-1-hydroxyl-1-methyl-3-(thien-2-yl)propyl]-6,14-endoethanotetrahydro thebaine (C29H37NO4S, Mr = 495.66) has been determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. The crystal belongs orthorhombic, space group P212121 with a = 10.063(4), b = 12.571(5), c = 19.626(8) (A), V = 2482.9(17) (A)3, Z = 4, Dc = 1.326 g/cm3,μ = 0.167 mm-1, F(000) = 1064, the final R = 0.0537 and wR = 0.0888. The C(7) substituent is 1-hydroxyl-1-methyl-3-(thienyl-2-)propyl group adopting R-configuration. The N-methyl group is located at the equatorial position as expected. The crystal structure shows the presence of intra-molecular hydrogen bonds,O(1)-H(1 )…O(2). 相似文献
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叔丁基[1-(对溴苯基)环丁基]氨基甲酸酯与N-甲基-N-甲氧基-苄酰胺在正丁基锂的作用下,经Weinreb酮合成法合成了抗癌药物二氮杂萘衍生物的关键中间体——叔丁基{1-[(对苯乙酰基)苯基]环丁基}氨基甲酸酯,收率33%,其结构经1H NMR确证。 相似文献
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通过1[(Z)2(三苯基锡基)乙烯基]环戊醇与Br2反应制得了新化合物1[(Z)2(苯基二溴化锡基)乙烯基]环戊醇.通过元素分析、锡含量测定、IR、1HNMR对其进行了表征并用X射线衍射法测得了所合成化合物的晶体结构.该化合物属正交晶系,P212121空间群,晶胞参数:a=08675(4)nm,b=12523(7)nm,c=14009(8)nm;Z=4,V=15219nm3,Dc=2.39cm3,u=23.72cm-1.结构分析表明,标题化合物分子为畸变的三角双锥构架,双键的两个氢取顺式结构,分子中O与Sn配位,形成五元螯合环结构 相似文献
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金属离子Zn(Ⅱ)是生物体的必需元素,多年来其配位化学受到广泛的关注,含咪唑基团的Zn(Ⅱ)配合物更是受到人们的青睐[1]。本文报道了锌配合物[Zn(MIMHA)Cl2]2(MIMHA=1 [(1 甲基 2 咪唑基) 1 亚甲基] β 丙氨酸)的合成和晶体结构。1 实验部分将0 89g(10mmol)β 丙氨酸及适量的NaOH固体加入到20ml无水甲醇溶液中,待完全溶解后过滤,滤液滴加到10ml含有1 11g(10mmol)1 甲基 2 咪唑醛的无水甲醇溶液中,回流2h,回流过程中,溶液逐渐变为黄色。冰水浴下,分多次加入NaBH4(0 46g)固体,加完再搅拌2h,用浓HCl调溶液pH为2~3后,再搅拌2h,过… 相似文献