(+)-1S,2R,5S-8-β萘基薄荷醇的合成

以R-(+)-Pulegone为起始原料经1,4-加成、溴代、水解、氧化等9步反应合成了手性辅助试剂(+)-1S,2R,5S-8-β-萘基薄荷醇及其差向异构体(一)-1R,2R,5S-8-β-萘基新薄荷醇,总收率分别为24.0%和22.6%.     

光学纯的(4S,8R)-和(4S,8S)-1-■烯-8,9-二醇的改进合成法

本文提出了一个改进的合成两个光学异构纯的(4S)-1-■烯-8,9-二醇的方法,其优点是简便、有效,适于克量级制备.     

(5S,6R)-2-(4-甲基)苯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯的合成研究

青霉烯[1]类抗生素是近年来发展很快的一种非典型β-内酰胺抗生素.青霉烯类化合物[2]具有广泛的抗菌活性,具有优于碳青霉烯类抗生素的特点,其固体化合物和酯型前药可口服吸收,不易被β-内酰胺酶水解,同时对脱氢肽水解酶-I( DHP-I )较碳青霉烯稳定.     

由(S)-和( R )-天冬氨酸合成( R )-和(S)-(2-苄氧乙基)环氧乙烷的改良方法

苄氧乙基环氧乙烷;不对称合成;由(S)-和( R )-天冬氨酸合成( R )-和(S)-(2-苄氧乙基)环氧乙烷的改良方法     

(R)-/(S)-2-(5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基)氨基-3-羟基丙酸甲酯和DNA相互作用的电化学研究

以自组装制得的DNA修饰电极为工作电极,采用循环伏安法以Fe(CN)63-/4-为电活性指示剂,研究了抗癌药物R型和S型的2-(5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基)氨基-3-羟基丙酸甲酯(简称为(R)-5FUSer和(S)-5FUSer)与DNA的相互作用.循环伏安测试结果表明:(1)体系的式电位随(R)-5FUSer和(S...     

环糊精对(R)、(S)-2-丁醇手性分子识别的电喷雾电离质谱研究

电喷雾质谱(ESIMS)是一种极弱的离子化过程,它不仅能在不断裂共价键情况下使分子离子化,而且可以在离子化过程保持分子间的弱相互作用(非共价键作用),因此ESIMS在超分子领域已有不少报道[1-3]。分子手性识别对分析科学家、生物医药科学家而言是一项既具挑战性又十分重要的问题,     

(2R,4S)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯的合成

以S-(-)-α-苯乙胺为原料,经一锅法制得1-(1-苄基)-6-乙氧羰基-4-甲基-3,4-二氢哌啶(3),收率58.7%。以10%Pd/C为催化剂,3经催化氢化脱苄合成了4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯(4),收率96%;4通过减压分馏得(2R,4S)-4,含量95%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。     

5-甲基-2(1H)吡啶酮的合成

以5-甲基-2-氨基吡啶为起始原料,通过重氮盐水解反应,合成了5-甲基-2(1H)吡啶酮,并对其合成工艺进行了研究,其结构经IR确证。     

微生物酶催化的不对称还原反应合成(S)-(+)-4-苯基-2-丁醇

以LB培养基培养Pseudomonas monteilii TA-5,将其整细胞作为生物催化剂（Cat）,催化4-苯基-2-丁酮(1)的不对称还原反应,对映选择性地合成了(S)-(+)-4-苯基-2-丁醇。在最佳反应条件［1 10 mmol·L^-1, c（Cat） 30 g cdw·L^-1, 10%丙三醇,pH 8.0, 300 r·min^-1,于30 ℃反应24 h］下,转化率82%, ee值91%。     

One-pot Synthesis and Crystal Structure of （1S,2R,3S,4R,5S）-1-Phenyl-2,4-dibenzoyl-3,5-difurylhexanol

(1S,2R,3S,4R,5S)-1-Phenyl-2,4-dibenzoyl-3,5-difurylhexanol 1 was synthesized by one-pot reaction of hypnone and furfurol in alkali H2O/EtOH solution and structurally defined to contain a chair-formed aliphatic carbocycle, on which the bulky substituents occupy the equatorial positions.     

Synthesis of (4R)-Methylnonan-1-ol and (4R,8RS)-Dimethyldecanal from (S)-(+)-3,7-Dimethyl-1,6-octadiene

Optically active (4R,8RS)-dimethyldecanal, an analog of the aggregation pheromone of the flour beetles Tribolium confusum and T. Castaneum, and (4R)-methylnonan-1-ol, the sex pheromone of the yellow mealworm Tenebrio molitor L., are synthesized using ozonolytic transformation of (6R,10)-dimethyl-9-undecen-2-one to (6R)-methyl-9-hydroxynonan-2-one in the key step. The starting compound is available as enantiomerically enriched (ee ~50%) (S)-(+)-3,7-dimethyl-1,6-octadiene.     

（2R,3S）—2甲基—3—羟基戊酸甲酯的手性合成

１引言烟草甲ＬａｊｓｔｏｄｅｒｍａｓｅｒｒｉｃｏｒｎｅＦａｂｒ。ｉｎｓ是一种主要危害烟草、香烟、干燥植物以及谷物、面粉的农业害虫。这种害虫在我国主要分布在淮河以南地区以及世界各地的温暖地带［‘］。（２,３Ｓ）－２一甲基一３一羟基成酸甲酯是我们设计的合成烟草甲性信息素的一个重要中间体。我们以丙快醇为基本原料合成了该化合物。丙炔醇参照文献ｌ’］方法制得２一戊炔一ｌ一醇２,催化还原条件下,炔键可被部分加氢得到（Ｑ－２一戊烯一卜醇３。在四异丙氧基钛、Ｄ－（）一酒石酸＄［Ｊ４Ａ分于筛催化条件下,顺式烯丙醇…     

Synthesis of the Juvenoid (S)-(+)-Hydroprene from L-(-)-Menthol

The versatile chiral synthon methyl (R)-5,5-dimethoxy-3-methylpentanoate has been prepared for the first time via ozonolytic decyclization of (R)-4-menthenone, which is available from L-(-)-menthol. The optically pure juvenoid (S)-(+)-hydroprene can be prepared from the synthon     

利用工业废弃物中获得的(R)-5-甲基-δ-戊酸内酯为原料合成(2R,6R)-2,6,10-三甲基十一醇

(2R,6R)-2,6,10-三甲基十一醇(1)是维生素E、维生素K和植醇的基本结构单元. 利用从甾体皂甙元氧化降解产生的工业废弃物中所获得的手性化合物(R)-5-甲基-δ-戊酸内酯(6), 先将其转化成为化学性质稳定的(4R)-甲基-5-甲氧甲氧基戊酸甲酯(7), 再经十二步反应, 以14.1%的总收率合成得到了目标化合物(2R,6R)-2,6,10-三甲基十一醇(1).     

由(1S)-cis-菊酸合成(1R)-cis-二溴菊酸

拟除虫菊脂是在研究天然除虫菊脂化学的基础上发展起来的一类高效低毒,广谱杀虫剂。其中,溴氰菊脂是活性较高,光稳定性较好的一种菊脂类杀虫剂, 它是具有(IRcis.αs) 构型的单一光学异构体。 生产溴氰菊脂的关键中间体是IR-cis-)二溴菊脂。本文报道利用化学剪切法将(is)-cis-菊脂转化为(IR-cis-)二溴菊脂的新方法。     

Synthesis and Crystal Structure of （2S,5S）-1-Aza-2-（2-pyridyl）-3-oxa-4,4-diphenylbicyclo [3.3.0] Octane

1 INTRODUCTION The catalytic asymmetric synthesis has been a challenging subject in organic synthesis. The deve- lopment of efficient enantioselective catalysts appli- cable to a wide range of carbon-carbon bond form- ing reactions represents a pivotal …     

Asymmetric Synthesis of (R)-and (S)-Moprolol

A simple and effective procedure for the enantioselective synthesis of (R)-and (S)-moprolol was described.The key step was the asymmetric synthesis of enantiopure (R)-and (S)-guaifenesin,which were synthesized from enantioenriched (R)-3-chloro-1,2-propanediol and (S)-epichlorohydrin via kinetics of hydrolysis resolution of racemic epichlorohydrin by chiral Salen-CoIIII complex.The e.e.values of both the optical compounds were above 98%,and the chemical structures of the target compounds were confirmed by 1H NMR,13C NMR,IR,and MS.     

(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基-吡咯烷-1-羧酸酯的合成

以4-羟基-L-脯氨酸为原料,经Cbz保护、偶联、Mitsunobu反应和水解合成了抗肿瘤新药Birinapant的重要中间体--(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯,总收率83%,其结构经¹H NMR和ESI-MS确证。     

Synthesis and Crystal Structure of 5（R）-（1R,2S,5R）-Menthoxy-4（R）- N-cyclohexylaminobutyrolactone

1INTRODUCTION Substitutedγ-butyrolactones are a group of impor-tant compounds containing unique carbon skeleton of butyrolactone which is widely present in many natural products and have received considerable interest because of their biological and medicinal properties[1～4].Therefore,much attention has been paid to the new asymmetric methods for synthesi-zing these interesting compounds[5～11].The prece-ding results led us to explore the possibility of using cyclohexylamine to convert5(…