取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究──Ⅰ.取代苯甲醛肟二氯菊酸酯的合成及生物活性

探讨了α-取代苯甲醛肟合成的新方法,合成了20种新型菊酸肟酯类化合物,并对其进行了初步生物活性测试,化合物5a,5f具有很好的抗病毒活性.     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究Ⅵ.4-二甲氨基苯甲醛肟酯的合成及生物活性

苯甲醛肟酯;取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究Ⅵ.4-二甲氨基苯甲醛肟酯的合成及生物活性     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究 (Ⅲ)──取代苯甲醛肟四甲基环丙烷羧酸酯的合成及生物活性

肟醚(酯)类化合物具有优良的杀虫、杀螨、杀菌、除草及昆虫生长调节活性^[1].我们在前文^[2,3]基础上,合成一系列取代苯甲醛肟四甲基环丙烷羧酸酯,芳香醛肟对位为二甲氨基或二乙氨基取代的化合物(5m,5n)呈现较好的杀菌或杀虫活性.     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究(Ⅱ)——α-烷硫基苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性

肟醚及肟酯衍生物是一类具有优良的杀虫、杀菌、杀螨及除草活性的化合物，有关此类化合物的研究非常活跃［１，２］．本研究组对拟除虫菊酯与芳香肟衍生物进行研究，发现菊酸肟酯类化合物具有良好的抗烟草花叶病毒和杀虫活性［３］．本文在前期研究工作的基础上，将烷硫基...     

鱼藤酮肟羧酸酯的合成和生物活性

以鱼藤酮为原料,经肟化、酯化反应合成了9种鱼藤酮肟羧酸酯新化合物,化合物经1H NMR、红外、元素分析等确证结构.生物活性试验结果表明:3a,3b和3c对家蝇(0.30 mg/mL)死亡率分别为80.0%,90.0%和95.0%,对甜菜夜蛾(0.10 mg/mL)的致死率分别为57.1%,60.0%和73.3%;3b对粘虫(1.00mg/mL)的致死率为86.4%,对叶蝉(0.50 mg/mL)的致死率为71.8%;3c对粘虫(1.00mg/mL)的致死率为100%;3a对叶蝉(0.50 mg/mL)的致死率为54.2%.     

含氯羧酸吡唑醛肟酯化合物的合成及生物活性

含氯羧酸吡唑醛肟酯化合物的合成及生物活性;羧酸吡唑醛肟酯;合成;生物活性     

取代苯甲醛肟和取代苯乙酮肟电化学氧化机理的研究

研究了１０种取代苯甲醛肟和５种取代苯乙酮肟的电化学氧化机理。这二类肟的氧化电位随取代基吸电子能力的增大而增高，并与它们相应的Ｈａｍｍｅｔｔ常数有线性关系。它们在电化学氧化过程中均有ｉｍｉｎｏｘｙ自由基生成，但最后产物各不相同。用控制电位电解和紫外吸收光谱检法验证了部分电化学氧化产物。因此，电化学氧化法可作为由肟类产生ｉｍｉｎｏｘｙ自由基的一种方法。     

手性溶剂萃取分离顺式二氯菊酸对映体

研究了顺式二氯菊酸(cis-PA)对映体在含有酒石酸酯手性选择体的水-1-2-二氯乙烷两相溶液中的萃取分配行为,考察了有机相种类、L-酒石酸酯浓度、水相pH、L-酒石酸酯烷基链长度和萃取温度等因素对萃取分离效果的影响.结果表明,L-酒石酸酯与II对映体形成的复合物稳定性比与I对映体形成的复合物要好;1.2-二氯乙烷作为有机相效果较好;随着L-酒石酸酯浓度的增大,分配系数K逐渐增大,而分离因子α先增大然后开始减小;随着pH的增大,K和α都降低;L-酒石酸酯烷基链长度及萃取温度对K和α有较大影响.     

合成光学活性菊酸酯的方法

Ｌ－孟醇与过量外消旋菊酰氯反应表现出非对映异构体选择性,得到了光学活性菊酸的Ｌ－孟醇酯。由外消旋菊酸的Ｌ－孟醇酯经异构化反应也得到了光学活性菊酸的Ｌ－孟醇酯。     

除虫剂二氯菊酸甲酯的手性分离

在全甲基－β－环糊精（ＰＭＢＣＤ）,２,６－０－二丁基－３－０－丁酰基－β－环糊精（ＤＢＢＣＤ）,２,６－０－二壬基－３－０－三氟乙酰基－β－环糊精（ＤＮＢＣＤ）及混合固定相（ＰＭＢＣＤ＋ＤＢＢＣＤ）等５种手怀固定相上分离了除虫剂二氯菊酸甲酯（ＰＴ）的对映异构体,并测定了部分热力学数据。发现ＤＰＡＢＣＤ对ＰＩ的分离效果最好,且不同固定相对ＰＩ具有相同或相似分机理。     

肟类衍生物的合成与农药生物活性的研究进展

肟类化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性, 不少品种还具有低毒、低残留等优点. 目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一. 按照不同的生物活性和结构进行分类, 对近年来肟类化合物在农业中应用作了综述, 着重从分子合成和生物活性进行讨论, 并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望.     

二氯二茂锆取代芳肟的合成与结构

二氯二茂锆与等当量的各种芳肟的钠盐在二氯甲烷中反应，得到１０种二氯二茂锆取代衍生物，均为新化合物。这些化合物对水、空气和光敏感，稳定性差。对它们的合成及ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ进行了初步讨论。     

β—氯代—聚代烯丙醇菊酸酯类化合物的合成及生物活性

β－氯代－取代烯丙醇与具有较强生物活性的菊酸和氰戊菊酯为酸的部分,经酰氯化后在有机碱存在下酰化成酯,合成了２０个新化合物。地化合物的分子结构进行了表征,初步生物活性试验表明部分合物具有较好的杀虫活性。     

二苯醚醛(氨基甲酸)肟酯的合成及毒力测定

氨基甲酸酯系一大类农药 ,其广泛应用的如灭多威、呋喃丹等均为优良的杀虫剂品种。据资料报道 ,在此类化合物的结构修饰时分子亲水亲油平衡的改变可以改变化合物的生物活性[1] 。基于这一思路 ,我们设计并合成出了具有二苯醚结构系列氨基甲酸酯新化合物并对此进行了结构表征和室内苜蓿蚜毒力测定。化合物合成路线设计如下 :1　实验部分本实验中的熔点仪未校正。ＩＲ、1ＨＮＭＲ分别在ＭＡＧＮＡ ＩＲ75 0型红外光谱仪及ＪＥＯＬＦＸ90Ｑ核磁共振仪上测定 ,元素分析在Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ2 4 0Ｃ型元素分析仪上测得。1 .1　α 取代 (间苯…     

含噻唑和1,2,3-三唑环的硫代磷酸肟酯的合成与生物活性

为了寻找高效、低毒的新型农用化学品,以2-氯-5-(氯甲基)噻唑为起始原料,设计合成了一系列新型含1,2,3-三唑和噻唑杂环的肟醚硫代磷酸酯衍生物,采用IR, 1H NMR, 31P NMR, MS和元素分析对其进行了结构表征。初步生物活性测试结果表明：该系列化合物具有中等程度的杀虫和杀菌活性。     

新型含吡啶环取代的吡唑肟醚类化合物的合成及生物活性研究

为了寻找新型高效低毒的农药先导化合物,通过N-吡啶基吡唑肟与2-氯-5-氯甲基吡啶的缩合反应,合成了一系列含吡啶环取代的吡唑肟醚类化合物.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的杀菌、杀虫和植物生长调节活性.如化合物5e在浓度为50 μtg/mL时对番茄早疫的抑制率为61.4％;化合物5j在浓度为50 μg/mL时对花生褐斑的抑制率为60.2％;化合物5i在浓度为500 μg/mL时对蚜虫表现出50.3％的杀死率;化合物5f在浓度为10 μg/mL时对黄瓜子叶生根表现出71.0％的促进生长作用.