新型PTP 1B抑制剂喹啉腙及酰腙化合物的合成与活性研究

喹啉腙及喹啉酰腙类化合物具有广泛的生物活性.本文设计合成了29个未见报道的4-(2-芳基)喹啉芳腙和芳酰腙类化合物,采用光吸收检测法测试所合成化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶PTP 1B的抑制作用.结果 表明,喹啉腙类化合物对PTP 1B具有显著的酶抑制作用,在20μ g/mL浓度时,有21个化合物对PTP 1B抑制率在80％...     

氨基喹啉类化合物结构与抗疟原虫活性的相关分析

氨基喹啉类物质对于灵敏的氯喹疟原虫病毒和有抵抗力的疟原虫病毒都具有十分好的抑制作用 ,基于此 ,我们对 40个氨基喹啉类化合物进行了结构和抗疟原虫活性的相关分析 .在实验中 ,应用扩展的引力指数 GQ 和量子化学参数来表征该类化合物的结构 ,并运用进化算法来选择变量以克服传统的逐步回归方法在变量压缩中容易产生局部最优现象的缺点 ,继而通过人工神经网法来构造数学模型 .1　氨基喹啉类化合物的结构及其抗疟原虫活性氨基喹啉类化合物的结构通式为 X116 N7NH12 R N Et2.其抗疟原虫活性以 lg IC50 表示 [1] ,Haiti 1 35为灵敏的氯…     

苯并[h]喹啉腙类化合物的合成及生物活性研究

喹啉类衍生物、芳腙以及酰腙类化合物都具有显著的生物活性,以1-萘胺、取代苯甲醛和丙酮酸甲酯为起始原料经Doebner-Miller反应生成苯并[h]喹啉甲酸甲酯,酯还原后再氧化得到相应的醛.取代苯并[h]喹啉甲醛分别与肼盐和酰肼反应合成苯并[h]喹啉腙及酰腙类化合物.初步活性数据表明大部分化合物对细胞周期分裂蛋白25B (CDC 25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶PTP 1B表现出较显著的抑制活性.     

铜促进的8-酰氨基喹啉类化合物N-芳基化反应

研究了铜促进的8-酰氨基喹啉类化合物的N-芳基化反应.在40 mol%Cu(OAc)_2,2.0 equiv.NaHCO_3作用下,1,4-二氧六环为溶剂,100℃下,8-酰氨基喹啉与三芳基铋发生N-芳基化反应,以中等至较高产率得到目标产物.该反应具有良好的底物普适性,为N-芳基酰胺类化合物的合成提供了一种新的方法.     

布朗斯特酸促进的呋喃[2,3-b]喹啉类并环化合物的合成

呋喃并喹啉结构单元广泛存在于很多天然产物中.介绍一种在加热的条件下,三氟甲磺酸促进的,通过多取代呋喃衍生物分子内环合反应制备呋喃[2,3-b]喹啉类化合物的方法.该方法具有操作简单、官能团兼容性好、区域选择性好和产品产率较高等优点.     

取代喹啉类化合物抗菌活性的定量构效关系及分子设计

采用密度泛函理论(DFT)和逐步回归分析法对15种新合成的取代喹啉类化合物进行了定量构效关系(QSAR)研究. 在B3LYP/6-31G(d,p)水平上计算了取代喹啉的量子化学参数, 通过逐步多元回归分析筛选出影响抗菌活性的主要因素, 建立了定量构效关系方程, 并用留一法交叉分析了模型的稳定性及预测能力. 结果表明, C5的亲核电子密度fNC5及C9-N1的键级BC9-N1是影响喹啉类化合物抗金黄色葡萄球菌活性的主要因素, 所得模型对该类化合物抗菌活性有较好的预测效果. 同时基于QSAR研究结果设计了4个活性较高的新喹啉衍生物.     

1,2,3,4-四氢喹啉衍生物合成进展

1,2,3,4-四氢喹啉类化合物是一类重要的含氮杂环化合物,具有众多的生物活性和广泛的用途,因此,四氢喹啉合成新方法的研究受到人们的关注。本文分别从通过氢化还原策略、关环转化反应策略以及通过多分子缩合反应策略等几个方面综述1,2,3,4-四氢喹啉衍生物合成的进展。     

异喹啉吸附在银电极上的表面增强拉曼光谱研究

异喹啉吸附在银电极上的表面增强拉曼光谱研究陈建赵文涛，胡继明，徐知三，盛蓉生（中山大学测试中心，广州，５１０２７５）（武汉大学分析测试科学系，武汉，４３００７２）关键词异喹啉，ＳＥＲＳ，吸附，取向喹啉类和异喹啉类化合物在作为电解冶金、铜精炼和电镀的有...     

环丁烯酮化合物高效合成喹啉衍生物的应用研究

在酸催化作用下,成功实现了3-氨基-2-环丁烯酮开环重排一步合成喹啉类化合物,对反应溶剂、催化剂、温度、投料比等影响因素进行了考察,在优化反应条件下催化合成了一系列喹啉类化合物,获得了较好的产率。该合成方法具有反应温度低、产率高以及反应迅速等优点,为喹啉类衍生物的合成建立了一种简单有效的新方法。     

3-氨基-6/8取代-1H-吡唑[4,3-c]喹啉类化合物的合成

研究了合成3-氨基-6/8取代-1H-吡唑[4,3-c]喹啉类化合物的简易方法.通过3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与6-/8-取代-4-羟基喹啉羧酸在三氯氧磷催化下的缩合反应及所生成的3-芳基-6-(6-/8-取代-4-氯喹啉-3-基)-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物与水合肼在乙醇中的肼解反应,合成了6个3-氨基-6/8取代-1H-吡唑[4,3-c]喹啉类化合物,并对活泼的氨基进行了初步研究,新化合物通过元素分析,IR,¹HNMR和MS确定结构,并讨论了其波谱性质.     

手性化合物

手性问题与我们的生活密切相关，它涉及到生命、动植物、药物、食品、香料、农药等诸多领域，本文介绍了手性化合物的一些性质、手性药物、手性化合物的拆分、尤其是手性化合物的现代色谱分离方法。     

嘧啶类化合物的合成及抗菌活性研究进展

嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注. 将不同基团引入嘧啶结构中, 经过结构修饰能产生一系列具有抗菌活性的嘧啶衍生物, 它在新型农药创制中发挥着越来越重要的作用. 对嘧啶类化合物的合成及杀菌活性的研究进行了分类综述, 并展望了它的发展趋势和应用前景.     

吡啶硝化衍生物的合成及应用

综合评述了吡啶类化合物的硝化合成方法及近年来的研究进展，对其中较重要的氮氧化－硝化法进行了讨论，并介绍了该类衍生物在农药、医药、有机合成等方面的应用情况。     

吡唑啉衍生物的合成及应用研究进展

吡唑啉衍生物是一类应用广泛的重要五元含氮杂环化合物,在医药、农药等生物领域和其他非生物领域都具有非常重要的应用价值与广阔的应用前景.作者简单概述了吡唑啉衍生物的合成及其应用方面的研究进展.     

氨基甲酸酯类化合物的应用

综述了氨基甲酸酯类化合物的应用研究进展，作为有机合成的中间体，氨基甲酸酯可进行裂解，酯交换，加成和缩合等化学反应，农药，织物整理和树脂改性等领域，具有较广阔的应用前景。     

具有生理活性的天然螺缩酮化合物研究进展

螺缩酮类化合物广泛存在于自然界中, 它们表现出的很好的生理活性已引起各国科学家的兴趣. 对近年来天然存在的螺缩酮化合物的研究进展进行了总结, 描述了这类化合物的结构特征, 展望了在医药、农药等方面的潜在发展前景.     

喹唑啉类衍生物的合成及抗菌活性研究进展

喹唑啉类化合物具有广泛的生物活性,在农药和医药领域受到了人们越来越多的关注.将不同药效团引入到喹唑啉骨架中,经结构修饰后能产生一系列具有抗菌活性的喹唑啉类化合物.本工作对近年来该类化合物的研究进行了综述,并对其发展前景进行了展望.     

无溶剂反应在杂环合成中的应用进展

杂环化合物在药物和农药领域具有多种优良的生物活性,其合成方法是目前药物和农药研究的热点领域之一.以绿色合成为主题,介绍了无溶剂杂环有机合成在产率高、选择性好、操作简便、成本低及环境友好等绿色化学方面的优点,综述了近四年无溶剂反应在杂环合成方面研究的最新进展.     

Membrane ion-exchange chromatography for process-scale antibody purification

Microemulsion electrokinetic chromatography (MEEKC) was evaluated as a screening tool for the indirect measurement of octanol–water partition coefficients (log P_o/w) of pesticide compounds. Over 80 pesticide compounds representing a variety of structural characteristics were studied, and good correlation of log P_o/w with the logarithm of the retention factor was found. The microemulsion system studied allowed the separation of compounds in the log P_o/w range of −1 to 7. In addition, a smaller set of simple organic molecules that vary in structural features was evaluated and compared to the pesticide log P_o/w calibration. The pesticide and simple organic molecule log P_o/w calibration lines were statistically similar. This suggests that a universal set of standard compounds may be employed for the log P_o/w calibration to provide measurements for a variety of compounds with good accuracy.     

S-四嗪衍生物农药活性的初步筛选

对12个S-四嗪衍生物,包括3个新合成的1,6-二氢-S-四嗪衍生物,除草、杀菌、杀虫活性进行筛选。发现其中5个具有除草活性,1个具有杀虫活性。取代基对活性有明显影响。