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高效液相色谱法测定顺铂注射液中顺铂的含量 总被引:3,自引:0,他引:3
顺铂含量的测定方法有灼烧重量法[1]、高效液相色谱法[2,3]、络合滴定法[4]。顺铂注射液作为新剂型,其主含量顺铂的分析方法一直为省级标准,采用SnCl2显色法[5],该法所测值是二价铂化合物的总含量,对顺铂无选择性。文献上也有采用高效液相色谱法[6]的报道,但该法存在着:1.杂质峰与主峰分离度不够(Rs<1.5);2.方法重现性较差;3.对柱效要求高的缺点,其主要原因是所选色谱系统不理想。为此,本研究以高效液相色谱法测定顺铂注射液中顺铂的含量,取得了满意的结果。1 实验部分1.1 仪器和试剂SHIMADZULC 10A系统,双LC 10AD高压泵,DGU… 相似文献
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建立了高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱快速测定血浆中顺铂、卡铂、奥沙利铂的方法。实验表明顺铂和奥沙利铂在纯水和血浆中不稳定,奥沙利铂在0.9%的NaCl中不稳定,因此采集的样品需尽快分析。提出了可通过测定顺铂、奥沙利铂色谱保留时间和卡铂的标准曲线来间接测定血浆中不稳定的顺铂和奥沙利铂含量的简化方法。方法检出限以铂计为0.04 ng/mL,顺铂、卡铂、奥沙利铂线性回归曲线的回归系数r均大于0.9995。方法的加标回收率在84%~102%之间,相对标准偏差在0.9%~6.4%之间。 相似文献
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1979年, 戴乾圜提出的化学致癌机理的双区理论发现: 环境致癌剂均代谢成特定的双官能烷化剂, 并通过诱发DNA互补碱基交联而启动癌变. 戴乾圜当时解释互补碱基交联启动细胞癌变的根源时指出: DNA即基因的突变主要都是由缺乏互补模板的交联的互补碱对所诱发(易于依靠互补模板修复的单个碱基损伤只有远为次要的作用), 而突变的基因借逆转录机制经历潜伏期而引起细胞的深度突变即奇异染色体的产生和细胞的最后癌变. 致癌剂的致突变谱、癌细胞中奇异染色体的结构、逆转录机制在正常细胞中的广泛存在和致癌剂均能诱发DNA股间交联等, 都从实验上证明了双区理论所揭示的上述致癌过程的分子机理. 传统的抗癌剂都是基因毒性的, 即抗癌剂均具有强力的致癌、致畸胎、致不育和致突变的潜力. 作者首次将致癌剂的抗癌药效和基因毒性的差别, 定义为抗癌剂的选择性. 作者发现可以突破抗癌剂的随机筛选和偶然发现的方式, 借双区理论按照理论预想设计高选择性抗癌剂. 实践证明: 抗癌烷化剂本身或代谢后都是双官能烷化剂. 戴乾圜将双官能抗癌烷化剂在DNA碱基之间的交联, 划分为易于修复的股内或股间非互补碱基间的、不具致癌性的良性交联, 和难于修复的互补碱基间的、表现致癌性的恶性交联. 因此双区理论设计高选择性抗癌剂的理论观点认为: 应力求抑制恶性交联而强化良性交联. 在双区理论指导下合成了总称为双区铂系列的铂络合物, 其中一系列顺式二取代苯甲胺合二卤合铂(II)进行了细胞和动物药效学实验. 当时已知的主导性抗癌剂顺铂是癌细胞灭杀率和动物疗效最高的抗癌剂. 但若干双区铂对各种癌细胞的灭杀率均超过了顺铂, 文中援引的四个双区铂系各对小鼠肉瘤S180的抑瘤率和小鼠白血病L1210的延寿率均分别超过顺铂, 而其毒性均远较顺铂为低. 毒性远低于顺铂而实验动物疗效超过顺铂的药物, 至今尚未见有其他实例. 根据双区理论和群论的预想设计, 对碳铂(卡铂)作了增加一个CH2的最小结构修饰, 合成了新化合物顺式-二氨合环戊烷-1,1-二羧酸根合铂(II), 命名为铭铂. 铭铂的水溶性较碳铂高一倍, 油溶性远高于碳铂, 动物急性毒性较碳铂低一倍, 对快速生长的腹水型动物瘤株的疗效, 显著性地高于碳铂. 双区理论预想设计的铭铂的低基因毒性得到了实验的证明, 铭铂以对TA 102株回复突变度量的基因毒性较顺铂低200倍, 较碳铂低10倍, 对所有受试妊褥母鼠的子代均没有致畸胎作用. 铭铂用于临床以后, 世界上第一个按照预想合成的高选择性抗癌剂将在癌化疗上显示何等的效果, 则将拭目以待. 此外, 借双区理论解释了近来抗癌铂络合物的若干经验性研究, 并试行从选择性的角度予以评介. 相似文献
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顺铂是广泛应用的抗肿瘤药物,生理盐水稀释后通过静脉注射到体内.研究顺铂和血浆蛋白间的相互作用对理解其药效十分重要.本实验利用尺寸排阻色谱-电感耦合等离子体质谱(SEC/ICP-MS)联用技术研究了顺铂和牛血清白蛋白(BSA)的反应速率常数.顺铂与BSA于37℃孵育3,6,9,17和24 h后,用SEC/ICPMS分析顺铂及顺铂-BSA复合物铂,从而计算出顺铂和BSA的反应速率常数为0.077 h-1.方法对于铂的检出限为0.19 ng/g. 相似文献
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1969年,Rosenberg等报道顺式二氯二氨合铂(顺铂)具有抗癌作用,但它有很强的毒副作用和较差的水溶性.1986年,英国正式生产第二代铂抗癌药即碳铂.Khokhar等曾合成一系列N-烷基亚胺二乙酸环己二胺合铂配合物,体外和体内实验均表现出较高的活性和低毒性.其配体以二羧基与铂配位,为八元环结构.显然这不是热力学优势产物.本文合成了一系列二胺铂配合物,结果表明配体以N、O方式与铂配位,具有五元螯合环结构.顺铂与DNA发生交联(主要是与鸟嘌呤N7配位)而抑制癌细胞生长.不同类似物之间的活性差异较大,这可能与它们和DNA作用的动力学有关.我们以鸟苷作模型化合物,用HPLC方法研究了配合物与其作用的动力学,并与顺铂、碳铂进行比较. 相似文献