新型非酯型拟除虫菊酯的合成

传统拟除虫菊酯类杀虫剂均含有一个酯基^[1,2],近年来,在保持分子整体空间结构不变的情况下,用其它功能基替换酯基,合成了非酯型的拟除虫菊酯^[3],式1所示结构的化合物具有良好的生物活性^[4],其中碳碳键或碳氧键 取代了传统拟除虫菊酯中的酯基,在主链结构上含有偕二甲基和3－苯氧基苯基,二是该结构中决定生物活性的主要基因^[5,6],在此结构的基础上已醚菊酯^[6],烃菊酯^[4]和酮菊酯^[7]等高效低毒,结构简化的除除虫菊酯类杀虫剂,而醚菊酯MTI－800已商品化,作为式1所示结构 新尝试,我们在保留2在性部分外,用环戊烯基取代直链烯烃,合成了一种非酯型的拟除虫菊酯（即1－甲基－1－苯基－1－[3-（3－苯氧基）苯基]环戊烯基－乙烷）（9）,其合成路线如式2。     

新型非酯型拟除虫菊酯类化合物的合成及其生物活性的研究(Ⅰ)

传统的拟除虫菊酯类杀虫剂均含有1个酯基。近些年来,相继合成了一些非酯型拟除虫菊酯化合物。在保持分子整体空间结构不变的情况下,用其它功能团替换酯基,已开发出肟醚菊酯、醚菊酯、烃菊酯和酮菊酯等高效低毒、结构简化的杀虫剂,其中醚菊酯已正式作为农药商品。作为拟除虫菊酯类化合物结构变化的新尝试,我们合成了10种非酯型拟除虫菊酯新化合物,它们属于N-芳基-3-甲基-3-(对乙氧基苯基)丁酰胺类化合物,结构如下:     

新型非酯型拟除虫菊酯类化合物的合成及其生物活性的研究(Ⅱ)

非酯型拟除虫菊酯杀虫剂是近年来菊酯类杀虫剂研究的新进展。这是传统拟除虫菊酯结构中的酯基被其它官能团如肟醚基、醚键、亚甲基、羰基等替代后的化合物。作者曾报道用酰胺基替代酯基合成非酯型酰胺类菊酯化合物,所得化合物对家蝇亦具有一定的杀     

非酯类拟除虫菊酯研究进展

从结构活性关系和合成方面综述了非酯类拟除虫菊酯的研究进展。     

新型含磷拟除虫菊酯的合成及生物活性

α-羟基烃基膦酸酯;新型含磷拟除虫菊酯的合成及生物活性     

新型含异噁唑环拟除虫菊酯的合成及生物活性(Ⅱ)

前文［１］我们报道了含异唑环的醚菊酯类化合物的合成。本文报道四种菊酸（１）与五种３－取代苯基－５－溴甲基异唑（２）在ＫＦ·２Ｈ２Ｏ的催化下，合成１５个新的拟除虫菊酯类化合物（３）。所有新化合物均通过了红外光谱、核磁共振及元素分析的结构鉴定。１实验...     

拟除虫菊酯筛选及分子设计

综述了拟除虫菊酯的进展及新拟除虫菊酯的筛选和分子设计的方法等。参考文献５８篇。     

含噻唑酮的拟除虫菊酯的合成

报道一类新型结构的拟除虫菊酯及类似物的合成。以2-噻唑啉(硫)酮及其衍生物代替拟除虫菊酯结构中的醇部分,对农药拟除虫菊酯的结构进行改良。经初步测试,新结构拟除虫菊酯具有杀虫活性。     

含氮五元杂环酮的拟除虫菊酯的合成、结构和生物活性

以1-对乙氧基-2,2-二氯环丙烷甲酸(1a)和3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(1b)为原料, 经酰氯化反应得到酰氯, 再以三乙胺为缚酸剂, 分别与2-烷酮、2-噻唑烷酮、2-噻唑硫酮、1-乙酰基-2-咪唑烷酮、1-甲磺酰 基-2-咪唑烷酮反应, 得到10个新的含氮五元杂环酮的拟除虫菊酯. 化合物结构经¹H NMR, IR, MS和元素分析进行表征. 并用X-ray单晶衍射测定了化合物3-(1-对乙氧基-2,2-二氯环丙烷甲酰)-2-噁唑烷酮(4a-1)的晶体结构. 对合成的化合物进行了初步的生物活性测试, 结果表明, 在试验浓度下部分目标化合物对黄瓜灰霉病菌具有一定得防效作用; 其中, 化合物(4a-1)和3-(3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯)-2,2-二甲基环丙烷甲酰)-2-噻唑烷酮(4b-3)对粘虫也分别有50%及90%的杀虫活性.     

新型菊酰胺衍生物的合成修饰及其生物活性

拟菊酯类杀虫剂是合成杀虫剂发展史上继传统有机氯杀虫剂、有机磷杀虫剂、氨基甲酸酯杀虫剂后开发的一种仿生类杀虫剂农药，因具有杀虫谱广、活性高、用量少、环境毒性低等优点而被广泛应用。使用化学合成修饰法，将二溴菊酸与苄胺或多取代苄胺经过N-酰基化反应合成了16个新型菊酰胺衍生物（DCA-01～DCA-16），其结构经¹H NMR，¹³C NMR和MS(ESI)表征。初步的抗蚊杀虫活性测试结果表明：DCA-06对白纹伊蚊幼虫的致死效果最强，其半致死浓度为1.58 μM； DCA-06在浓度为1600 μg·bottle^-1下作用白纹伊蚊雌性成蚊2 h，致死率达到97%。     

含嘧啶环的新拟除虫菊酯的合成及其生物活性的研究

拟除虫菊酯是一类高效、低毒、广谱性杀虫剂。嘧啶环是生物分子和医药中有较好活性的基团。本文拟在菊酯分子中引入嘧啶杂环,并测试其生物活性。我们以β-二酮为起始原料,分别与尿素、甲酰胺和脒缩合关环形成嘧啶,并进一步合成含嘧啶环的新拟除虫菊酯。所合成化合物的生物试验表明其中一些化合物对家蝇具有较好的击倒效应和杀虫效能。     

醚型拟除虫菊酯的合成研究 Ⅰ.氯醚菊酯的合成

The total synthesis of an ether-type pyrethroid, Chloproxyfen, is reported in this paper. Starting from chlorobenzene, the Chloproxyfen was synthesized through the Friedel-Crafts alkylation, free radical chlorination and improved Williamson etherification. High yields were achieved in each reaction process with the overall yield of 57.6%. The method is proved to be feasible for the industrial preparation.     

蔬菜中拟除虫菊酯类杀虫剂多残留气相色谱检测方法

本文介绍了6种拟除虫菊酯杀虫剂在蔬菜中的双柱单检测器多残留分析方法。样品用丙酮提取,弗罗里硅土净化,气相色谱电子捕获检测器定量测定。经对黄瓜、番茄、大白菜、青椒进行添加回收率试验,其回收率在87.6%～105.1％之间,变异系数1.2～7.2%。最低检出浓度0.001～0.10mg/kg。     

β—氯代—聚代烯丙醇菊酸酯类化合物的合成及生物活性

β－氯代－取代烯丙醇与具有较强生物活性的菊酸和氰戊菊酯为酸的部分,经酰氯化后在有机碱存在下酰化成酯,合成了２０个新化合物。地化合物的分子结构进行了表征,初步生物活性试验表明部分合物具有较好的杀虫活性。     

一些新拟除虫菊酯化合物的合成

本文采用几种不同于速灭菊酯的醇组份合成了十七个新拟除虫菊酯化合物。分别用红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析等方法确定了它们的结构,并选择了家蝇、蚜虫、粘虫、拟谷(虫甲)、红蛛蜘等昆虫作了生物活性的测定。其中,醇组份为和的新拟除虫菊酯化合物具有较好的杀虫、杀螨活性。     

含吡啶环拟除虫菊酯的合成及其杀虫杀螨活性

在新农药的创制中 ,吡啶作为苯环的生物等排体常被用作分子设计的有效基团 [1,2 ] ,近年来若干含有吡啶环的高效农药如吡虫啉 (Imidacloprid) [3 ] 、盖草能 (Haloxyfop) [4 ] 、啶氧菌酯 (Picoxystrobin) [5]等已被开发应用 .为合成筛选高生物活性化合物 ,我们在前期研究[6 ,7] 的基础上 ,将吡啶环引入拟除虫菊酯的酸部分 ,合成了与戊菊酯 (S- 5 4 3 9) [8] 和氰戊菊酯 (Fenvalerate) [8] 结构相近的新化合物 (5 ,6 ) ,并分离得到化合物 6的两对对映异构体 (α-和β-体 ) .生物活性测试表明 ,这些新化合物具有较高的杀虫或杀螨活性 .目标…     

一些炔菊酯类化合物的合成及其生物活性

拟除虫菊酯是一类高效低毒低残留的杀虫剂,１－芳氧基－４－氯－２－丁炔类化合物具有良好的生物活性［１,２］．为了寻找结构简单、新颖、高效、低毒、低残留的拟除虫菊酯类化合物,我们用此炔类化合物与拟除虫菊酯的菊酸部分相结合,合成了１６个未见报道的化合物,并...     

丁香油酚酯新型杀虫剂的设计合成

拟除虫菊酯是一类在天然除虫菊酯化学结构研究的基础上发展起来的仿生杀虫剂,具有低毒、高效、广谱等特点,在农药及卫生方面得到广泛的应用[1-3]。为了进一步研究出对害虫和螨类具有高活性的除虫菊酯类化合物,设计各种各样的环和醚类除虫菊酯衍生物正成为努力的方向[4]。近年来