2种苯并吡喃类查尔酮天然产物的全合成

2种苯并吡喃类查尔酮天然产物的全合成;全合成;苯并吡喃类查尔酮;三羟基苯乙酮;柠檬醛;苯甲醛     

两个天然查尔酮苷的全合成

以香草酮和对羟基苯甲醛为原料,经酚羟基保护、羟醛缩合、相转移催化法接糖、去保护基等反应合成了两个天然查尔酮苷——4’-O-β-D-喃葡萄基-3’-甲氧基-4-甲氧基-查尔酮和4’-O-β-D-喃葡萄基-3’-甲氧基-4-羟基-查尔酮,总收率分别为17.2%和20.8%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。在脱保护基反应中,首次提出了NH4Cl脱除MOM保护基的新方法。     

五个天然异戊烯基黄酮的首次全合成研究

完成了具有2,3-二羟基-3-甲基丁基黄酮化合物brosimacutin A-B,brosimacutin D,brosimacutin E,brosimacutin H和brosimacutin M五个黄酮类化合物的消旋体的合成.所有新化合物的结构都经过NMR,HRMS确认.     

1,2-Dihydroparatocarpin A的全合成

以对羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经C-异戊烯基化、保护酚羟基、羟醛缩合、DDQ环化及对甲基苯磺酸催化环化等反应,首次完成了天然异戊烯基查尔酮衍生物1,2-Dihydroparatocarpin A的全合成,总收率21.8%。化合物的结构经1H NMR,IR和MS确认。     

天然产物Modhephene的全合成研究进展

综述了近年来天然产物Modhephene的全合成方法,并依据其不同的环化方法分为两大类,对每例合成方法进行了详尽的分析。     

天然产物Kinsenoside的全合成研究

以5-(R)-[(1R，2S，5R)-孟氧基]-2(5H)-呋喃酮为关键手性合成子，完成了具有抗高血脂活性的天然产物kinsenoside的全合成研究。     

Verbenachalcone的另法全合成

用一种新的简便方法对Verbenachalcone进行全合成, 针对目标物的结构特征, 将其切为2个合成片段, 即化合物4和6, 然后再将2个片段连接. 从对羟基苯甲醛(2)开始经过溴代、乙酰化、Ullmann反应、甲氧甲基化、羟醛缩合、脱保护和催化加氢等7步反应完成了标题化合物的全合成, 总收率为39.1%, 合成的关键步骤是3-溴-4-羟基苯甲醛(3)和香兰素进行的Ullmann反应. 关键中间体与最终产物的化学结构经¹H NMR, ¹³C NMR和ESI-MS等表征确认.     

天然产物Iscomene的全合成研究进展

对天然产物Isocoene全合成研究方法进行了综述。分析了各合成路线的关键步 骤，并部分讨论了各方法的优缺点。     

天然产物 Gymnothecaoxazoles A的全合成

以2,3-二羟基苯甲酸为起始原料,通过酯化、Williams、水解、酰胺化、Robinson-Gabriel环化、脱保护等一系列反应成功合成了gymnothecaoxazoles A,总收率为20.0%,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。此方法原料廉价易得,反应条件温和,操作简单,为快速制备gymnothecaoxazoles A提供了参考。     

2′,4-二羟基-4′,6′-二甲氧基-二氢查尔酮的首次全合成

以2,4,6-三羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛为起始原料,经选择性的甲基化,甲氧甲基化,羟醛缩合,还原,脱保护等反应首次完成了2′,4-二羟基-4′,6′-二甲氧基-二氢查尔酮(1)的全合成,总收率40%。1和中间体的结构经1HNMR,IR和MS表征。     

An Improved Synthesis of the Natural Product Isorhapontigenin

lsorhapontigenin (I ) is a natural product with many biological activities. M. Linel a/ first isolated it from the traditional Chinese herb, G.parvdoliunl 1. The totalsynthesis of (I ) has been reported' using miting reaction and TMS as the protectinggroup. the reaction gives both E and Z-stilbene, In an attempt to obtain enough sample of(I ) for screening its bioactivities, we have developed an alternative synthetic route toprepare isorhapontigenin through a 7 steps reaction sequence 3. H…     

有机膦催化环化及环加成反应在天然产物全合成中的应用研究进展*

有机膦小分子催化是一种反应条件温和、环境友好的有机合成方法,已广泛应用于有机合成领域。其中亲核有机膦催化的环化及环加成反应已经逐渐发展成为构建碳环和杂环化合物以及天然产物的重要工具之一。通过介绍近年来发展的有机膦催化环化及环加成反应的方法学,综述了近年来有机膦催化的环化及环加成反应在天然产物全合成中的应用研究进展。     

Total Synthesis of the Natural Product-Pinosylvin and its Analog

Polyhydroxy stilbenes were proved to have many biological activitiesl'2. 'We havereported the total synthesis of tWo natural products-resveratrol (3,5,4'-tTihydroxylstilbene) and isorhapontigenin 3'4 which were first found in a traditional Chinese herb,G.Parvghlium by M. Lins et al. Herein,we want to present the total synthesis of anothernatural hydroxyl stilbene, pinosylvin (3,5-dihydroxy stilbene,10) isolated from this plantand its analog (3,5,3',5'-tetfahydroxy stilbene,9 ). In the synth…     

Total Synthesis of Several 3, 3"-Biflavones

BiflavonesareamorecomPlicatedclass0fflavonoids.MostofthemareusefulcomPonentsoftraditionalmedicinetocurediseases.Sincechamaejasminel,anewtoeofbiflavonoidpossessingaC-3/C-3"linkage,wasisolatedfromSteUerachamaejasmaeL.byHuangetal',especiallyafterthebiologicalactivityofani-cancerwasdiscovered',thestUdyof3,3"-biflavonoidshasattfactCdmuchattention.3-5ButtherehasbeennoprogressmentionedonthesynthesisofthiskindofcomPoundsinrecentdecades.AsaresultofoursystematicresearchonthesynthesisofchamaejasInin…     

Total Synthesis of the Marine Natural Product 7-Deoxy-okadaic Acid: A Potent Inhibitor of Serine/Threonine-Specific Protein Phosphatases

A small change to the structure of okadaic acid ( 1 ), the omission of the single hydroxy group at C7, facilitated substantially the first total synthesis of the derivative 7-deoxyokadaic acid ( 2 ). The conformation of 2 is in agreement with that of 1 and this minimal structural variation has been reported previously to have little effect on the inhibitory activity towards the serine/threonine-specific protein phosphatases PP-1 and PP-2A.     

Schmidt反应及其在全合成中的应用

主要介绍了Schmidt反应的机理,影响Schmidt重排的因素,以及Schmidt反应在天然产物和具有生物活性的复杂含氮化合物合成中的应用。     

Wallichanol类天然产物ABC环系合成研究

Wallichanol是一类具有独特桥环结构的二萜天然产物.以2-甲基-1,3-环己二酮作为起始原料,通过高立体选择性的Diels-Alder反应和金催化的炔烃碳环化反应构建Wallichanol的ABC三环核心骨架,共七步路线,总收率为42％.该合成工作为Wallichanol类天然产物全合成奠定了研究基础.     

Threo-(±)-开环异落叶松脂醇二阿魏酸酯的全合成

报道了双木脂素threo-(±)-开环异落叶松脂醇二阿魏酸酯的全合成. 以香草醛为原料, 经过两步Stobbe反应构建木脂素骨架, 然后再用LiAlH₄还原、加氢后, 产物经柱层析分离, 得到2个异构体meso-和threo-(±)-开环落叶松脂素; 根据其NMR, IR和HRMS等谱图确认发现, 极性较小的产物threo-(±)-开环落叶松脂素为合成的关键中间体. threo-(±)-开环落叶松脂素与甲氧甲基(MOM)保护的阿魏酸缩合得到目标产物threo-(±)-开环异落叶松脂醇二阿魏酸酯. 合成采用汇聚法, 经11步, 以约8%的总产率得到了目标产物. 该合成方法具有原料价廉易得及操作简便的优点, 并具有一定的实用价值.