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在NiCl2 (PPh3 ) 2 /NaH/Zn/PPh3 作用下 ,以 2 溴 3 ,4 次甲二氧基 5 甲氧基 苯甲酸甲酯为原料进行Ullmann type偶合 ,在温和条件下以较高的收率得到中间体 4,4′ 二甲氧基 5 ,6,5′ ,6′ 二次甲二氧基联苯 2 ,2′ 二甲酸二甲酯 ,经进一步的水解、环化成酸酐、开环酯化等反应得到 4,4′ 二甲氧基 5 ,6,5′ ,6′ 二次甲二氧基联苯 2 ,2′ 二甲酸单酯 .最后再与取代苄基哌嗪在DMAP及DCC催化下缩合 ,得到 12个新的不对称联苯甲酸酯甲酰哌嗪类化合物 ,并用1 HNMR ,IR ,ESI MS等手段进行了结构确认 相似文献
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爱滋病(AIDS)是一种严重威胁人类健康的传染性疾病.研究和开发新的、高疗效的抗AIDS的药物已成了生物学家、化学家和药物学家的主要的研究方向之一.2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧胸苷(d4T)是HIV逆转录酶抑制剂[1,2],它们是美国FDA通过的可用于治疗AIDS的一类药物[3]. 相似文献
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建立了逐步合成具有重要生物活性的2-脱氧-2-氨基葡萄糖寡糖链的通用方法。采用邻苯二甲酰基保护氨基、硫代苯基为还原末端的离去基团,以氨基葡萄糖为起始原料,几种保护的几丁寡糖及结构类似物被合成:3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(4)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(6)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(8)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖)- (1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)- b-D-吡喃葡萄糖甲苷(10)。所合成化合物通过核磁共振和质谱分析确证了其化学结构。 相似文献
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2',3'-双脱氢-2',3'-双脱氧胸苷(d4T)5'-硫代磷酰氨基酸酯的合成和谱学分析 总被引:3,自引:0,他引:3
HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点,核苷-磷酰氨基酸酯是HIV逆转录酶的 有效抑制剂,但是这类化合物容易在体内被核酸酶水解。本研究设计合成了对核酸 酶具有抵抗作用的2',3'-双脱氢-2',3'-双脱氧胸苷5'-硫代磷酰氨基酸酯化合物, 这类化合物可以有效地透过细胞膜经过细胞激酶的作用,进入HIV逆转录酶的作用 位点,病毒实验表明该类化合物对MT-4细胞具有较好的抗HIV病毒活性。报道了2', 3'-双脱氢-2',3'-双脱氧胸苷5'-硫代磷酰氨基酸酯化合物的合成,及利用NMR, IR和ESI-MS谱进行的结构表征和构象分析。 相似文献
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从棠梨枝叶(Pyrus pashia Buch.-Ham.ex D.Don)的甲醇提取物中分离得到了17个化合物,采用高分辨质谱、一维和二维核磁共振等现代波谱技术,鉴定上述化合物的结构分别为:pashinin A(1),天麻苷-7-O-顺式咖啡酸酯(2),天麻苷-7-O-反式咖啡酸酯(3),山奈酚-3-O-β-D-(6′′-O-对香豆酸酯)吡喃葡萄糖苷(4),山奈酚-3-O-β-D-(6′′-O-顺式对香豆酰)吡喃葡萄糖苷(5),天麻苷-7-O-对羟基苯甲酸酯(6),熊果苷(7),robustaside B(8),委陵菜酸(9),蔷薇酸(10),槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),2R,3R-二氢槲皮素(12),木犀草素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),芹黄素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14),5,7,4′-三羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15),染料木素(16),咖啡酸(17),其中化合物1和2为新化合物,化合物3为新的天然产物.除化合物17外,其余化合物均首次从该植物中分离得到.化合物1~3的抗肿瘤细胞活性实验表明其没有体外肿瘤细胞生长抑制活性(IC50>40μmol L-1);抗HIV病毒(HIV-1IIIB)实验显示:化合物1有极弱的抗HIV-1的活性,化合物4有弱的抗HIV-1的活性. 相似文献
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应用高效液相色谱-电喷雾离子阱质谱法(HPLC-ESI/MSn)鉴定金匮肾气丸总苷的化学成分及总苷大鼠灌胃给药血浆化学成分或代谢产物。对比体内外样品色谱图各色谱峰,根据负离子模式下的分子离子峰获得化合物分子量信息,金匮肾气丸总苷含19个化学成分:没食子酰-3-O-芹糖基(1→6)葡糖苷、羟基芍药苷、莫诺苷、马钱苷、獐芽菜苷、地黄苷A或B、1,2,3-三-O-没食子酰葡萄糖、芍药苷、山茱萸新苷Ⅱ、6'-(3,4,5-三羟基苯甲酰)芍药苷、1,2,3,6-四-O-没食子酰葡萄糖、山茱萸新苷Ⅰ、五没食子酰葡萄糖、苯甲酰羟基芍药苷、丹皮酚原苷、苯甲酰芍药苷、4'-羟基,6'-(3,4,5-三羟基苯甲酰)芍药苷和两个未知化合物成分。金匮肾气丸总苷大鼠灌胃血浆鉴定出17个化学成分,其中有8个化合物以原型存在,9个可知代谢转化成分,分别为没食子酸,2-羟基苯乙酮-4-O-葡萄糖醛酸酯,芍药苷代谢素Ⅰ,2-羟基-4-甲氧基苯乙酮-5-O-硫酸酯,2,4-二羟基苯乙酮-5-O-硫酸酯,2,4-二羟基苯乙酮和3个未知成分。 相似文献
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在DMSO/I2的氧化作用下,由2′,4′-二氢-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查耳酮可合成一种全新结构的黄酮:7-羟基-5-甲氧基-6,8-二甲基黄酮(产率91%),而在HCl/MeOH作用下则得到了两种黄烷酮:7-羟基-5-甲氧基-6,8-二甲基黄烷酮(产率70%)和5,7-二羟基-6,8-二甲基黄烷酮(产率20%)。 相似文献
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利用量子化学密度泛函理论B3LYP方法和3-21G基组对HIV-1 逆转录酶抑制剂3′-叠氮-3′-去氧胸苷(AZT)中围绕核苷键的内旋转进行了计算研究, 得到内旋势能曲线. 对势能曲线上各驻点, 又在B3LYP/6-31G*水平上进行构型全优化和频率分析计算. 在计算得到的势能曲线上有两个能量相近的极小点, 其中一个能量极小点对应的构型的三个重要参数(P, χ , 和γ )与在3′-叠氮-3′-去氧胸苷5′-三磷酸盐与HIV-1逆转录酶结合时的AZT活性构型相符. 相似文献
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本文以价廉易得的D-核糖为起始原料,经缩酮化保护、磺酰化,1,4-二氧六环做溶剂的条件下,使用硼氢化钾还原、再经水解、乙酰化反应得到关键中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖,再与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷,与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,水解得到目标化合物卡培他滨(1),结构经1HNMR、13CNMR以及MS表征,总产率49.69%(以D-核糖计),HPLC测得纯度100.00%。该合成方法原料廉价易购、反应条件温和,改进后的路线操作简单,绿色环保,适合工业化生产。 相似文献