铜催化加成/取代串联反应构建四取代的三吲哚甲烷

在温和的条件下,利用3-乙酰基吲哚与吲哚的加成/取代串联反应,高效地合成了一系列高度拥挤的四取代三吲哚甲烷.该方法通过在3-乙酰基吲哚的氮原子上引入吸电子基团,提高了3-乙酰基吲哚的反应活性,具有原料廉价易得、底物适用性广、操作简便等优点.     

铜催化加成/取代串联反应构建四取代的三吲哚甲烷（英文）

在温和的条件下,利用3-乙酰基吲哚与吲哚的加成/取代串联反应,高效地合成了一系列高度拥挤的四取代三吲哚甲烷.该方法通过在3-乙酰基吲哚的氮原子上引入吸电子基团,提高了3-乙酰基吲哚的反应活性,具有原料廉价易得、底物适用性广、操作简便等优点.     

酸度调控的3,3-二乙硫基丙烯酸酯的吲哚化反应

探讨了酸度调控的3,3-二乙硫基丙烯酸酯的吲哚化反应,选择性地合成3,3-二吲哚基丙烯酸酯和3-吲哚基-3-氧代丙酸酯.研究表明,3,3-二乙硫基丙烯酸酯与吲哚反应时,在稀酸条件下,高产率生成3,3-二吲哚基丙烯酸酯,而在浓酸条件下,生成的3-吲哚基-3-乙硫基丙烯酸酯不稳定,在后处理和柱层析分离时易水解,高产率得到3-吲哚基-3-氧代丙酸酯.     

三氟甲磺酸镱催化吲哚与硝基烯Friedel-Crafts反应的研究

用三氟甲磺酸镱和配体共同催化吲哚与β-硝基烯的Friedel-Crafts反应,从而发展了一条简捷新颖地合成天然产物中广泛存在的3-取代吲哚衍生物的方法.该催化剂有反应条件温和、操作简单和价格较低等优点.     

Cu(OTf)_2和脯氨亚磺酰胺共同催化吲哚与N-磺酰醛亚胺的Friedel-Crafts反应

3-取代吲哚甲胺衍生物因其多种生物活性而备受关注.吲哚与N-磺酰醛亚胺的Friedel-Crafts反应是制备3-取代吲哚甲胺衍生物的主要方法,但反应中通常会伴随大量的双吲哚甲烷化合物的生成.应用Cu(OTf)_2和脯氨亚磺酰胺共同催化吲哚与N-磺酰醛亚胺的Friedel-Crafts反应,可以选择性地合成3-取代吲哚甲胺衍生物,产率为65%~93%.该方法具有底物适用性好、反应条件温和、操作简单等优点.     

利用三氟甲基磺酸钪催化的吲哚去芳构化反应合成3,3'-双吲哚衍生物

报道了一类新颖的三氟甲基磺酸钪催化的吲哚-2-甲醇的去芳构化反应.该反应利用吲哚-2-甲醇衍生物在酸性催化下发生极性翻转的特性,将其吲哚环3-位的亲核中心转变为亲电位点,实现与另一分子吲哚发生偶联反应,合成了一系列具有环外双键结构的3,3'-双吲哚衍生物,产率中等到优秀.其中N-磺酰基团的强诱导作用和大位阻效应是吲哚-...     

基于吲哚-3-基甲醇不对称合成光学活性吲哚衍生物研究进展

吲哚-3-基甲醇在酸作用下原位生成亲电性的类乙烯基亚胺(离子)中间体,然后在手性催化剂催化下被亲核试剂进攻生成具有潜在生物活性的光学活性3-取代吲哚衍生物.综述了吲哚-3-基甲醇不对称烷基化反应、不对称还原反应以及不对称重排反应合成光学活性3-取代吲哚衍生物的研究进展.     

3-吲哚基-3-甲硫基丙烯酸酯和3-吲哚基-3-氧代丙酸酯的选择性合成

在10℃,3,3-二甲硫基丙烯酸酯、吲哚和三氟乙酸(TFA)的物质的量之比为1∶1∶15时,研究了3,3-二甲硫基丙烯酸酯的吲哚化反应.通过控制产物在硅胶的停留时间选择性制备了3-吲哚基-3-甲硫基丙烯酸酯(83%~85%)和3-吲哚基-3-氧代丙酸酯(83%~89%).反应条件温和、操作简单、产率高且选择性好.     

FeCl_3催化的α-羟基二硫缩烯酮与吲哚的Friedel-Crafts烷基化反应

探讨了价廉易得、环境友好和无毒性的Fe Cl3催化的α-羟基二硫缩烯酮与吲哚的Friedel-Crafts烷基化反应.研究表明,在室温(25℃)条件下CH2Cl2中,在2.5 mol%Fe Cl3存在下,α-羟基二硫缩烯酮与吲哚及1-或2-位取代吲哚能有效进行Friedel-Crafts烷基化反应,高产率合成α-吲哚基二硫缩烯酮.该反应具有催化剂经济易得、用量少、反应条件温和、环境友好和操作简单等优点.     

微波促进下三组分反应构建3-取代吲哚衍生物

吲哚化学的研究是杂环化学中最活跃的领域之一,特别是有关3-取代吲哚衍生物的合成.3-取代吲哚衍生物可以构建许多天然产物和相应具有生物活性化合物,其合成方法的研究格外令人关注.介绍了在微波辐射下,通过取代苯甲酰甲醛水合物、取代苯胺和4-羟基香豆素三组分,在三氟乙酸的催化下反应构建一系列官能团化的3-取代吲哚衍生物.该反应具有反应操作简单、原料廉价易得及原子经济性高等优点.