海绵Spongia sp.中一个新的D环为吡啶环的降海绵烷型二萜（英文）

在对一种Spongia属海绵的化学成分研究中,分离得到一个新的降海绵烷型二萜dinorspongiapyridine(1)和四个已知化合物2～5.通过核磁共振波谱、单晶X-ray衍射以及对比文献的方法,确定了这些化合物的结构及其绝对构型.化合物1是首次发现的D环为吡啶环的3,4-裂环-3,19-双降海绵烷型二萜类化合物,并对其细胞毒活性进行了测试.此外,对化合物1的生物合成途径也进行了探讨.     

手性γ,γ-偕二芳基羰基化合物的催化不对称合成

正手性γ,γ-偕二芳基羰基化合物及其衍生物广泛存在于天然产物和药物分子中,如鬼臼毒素,Cladosporol和抗抑郁药舍曲林等.通常,手性γ,γ-偕二芳基羰基化合物的合成是以手性化合物为起始原料,通过催化不对称方式来构建这一关键骨架一直是一个挑战性的课题.铑催化芳基硼酸对芳基缺电子烯烃的不对称共轭加成是目前合成手性谐二芳基化合物有效途径之一.利用该策略,选用γ-芳基-β,γ-不饱和酮酸酯(或酮酰胺)类为底物,可能是实现手性γ,γ-偕二     

翼首草中一个新的环烯醚萜苷

利用多种色谱分离方法对藏药翼首草的化学成分进行研究,从其全草的乙醇提取物中分离得到四个化合物,经过HR-ESIMS,1D和2D NMR等波谱技术,将化合物鉴定为5-[3-(1-羟乙基)吡啶],7-马钱苷酯(1),林生续断苷I(2),8-羟基-松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(3)和8′-羟基-松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(4).化合物1为新的环烯醚萜苷,化合物2是二聚体环烯醚萜苷,化合物3和4是两个木脂素.以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

玉米苞叶中新黄酮类化合物的分离和鉴定

从玉米(Zea mays L)苞叶乙醇提取物中分离得到了4个黄酮类化合物, 采用UV, IR, MS, 1D NMR和2D NMR方法对化合物的结构进行了鉴定, 它们分别为苜蓿素(1)、苜蓿素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、苜蓿素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)和苜蓿素-7-O-[β-D-呋喃芹糖基-(1→2)]β-D-吡喃葡萄糖苷(4). 其中, 化合物4为新化合物, 化合物1~3为首次从该植物中分离得到.     

川西獐牙菜中两个新的链状单萜类化合物

利用多种色谱分离方法对川西獐牙菜的化学成分进行研究,从其全草的乙醇提取物中分离得到四个化合物,应用HR-ESIMS,1D和2D NMR,IR,UV等多种现代波谱技术确定了这些化合物的化学结构,经鉴定分别为(S,2E,6E)-2,6-二甲基-4,8-二羟基辛烷-2,6-二烯酸(1),(S,2E,6E)-2,6-二甲基-4-羟基-8-甲酰氧基辛烷-2,6-二烯酸(2),swerimilegenins B和C(3和4).化合物1和2为两个新的链状单萜类化合物,分别命名为川西獐牙菜酸C和D,化合物3和4是两个不常见的C_9骨架的环烯醚萜,为首次从该植物中分离得到.     

全叶马兰中两个新的黄酮类化合物

利用多种色谱分离方法对全叶马兰(Kalimeris integrifolia)的化学成分进行研究,从其地上部分的乙醇提取物中分离得到两个化合物,应用HR-ESIMS,1D和2D NMR,IR,UV等多种波谱技术确定了化合物的化学结构,经鉴定分别为5,8-二羟基-2-(3-羟基-4,5-二甲氧苯基)-6,7-二甲氧基-4H-色烯-4-酮(1)和5-羟基-6,7-二甲氧基-2-(4'-甲氧基苯基)-4-氧代-4H-色烯-8-(2'-甲基丁酸酯)(2).化合物1和2为两个新的黄酮类化合物.     

中间锦鸡儿中的倍半萜类化合物

从中间锦鸡儿(Caragana intermedia)地上部分分离得到二个新的倍半萜类化合物,即桉烷-4(15)-烯-1β,8α-二醇(1)和反式-八氢茚-7β-异丙基-4-亚甲基-9β-甲基-1β-醇(2),其中化合物2为桉烷类化合物中一种新的碳架;四个已知化合物,即异香木兰烷-3β,9β-二醇(3),( )-3α,9β-香木兰烷二醇(4),( )-spathulenol(5)和( )-lariciresinol(6).制备了以及化合物5的衍生物( )-10α-溴-spathulenol(7).其中化合物1,2,3,4,5,7分别在38,10,25,18,9,35 μg/mL浓度时对稻瘟霉P-2b有完全抑制作用.以上分得的化合物及衍生物通过1D,2D核磁共振、高分辨质谱、红外等光谱方法确定结构,其中化合物4通过X单晶衍射对其结构进行了进一步确证.     

双花千里光中一个新的呋喃骈雅槛蓝烷型倍半萜

从藏药双花千里光中分离得到2个倍半萜类化合物,经过HR-ESIMS,1D和2D NMR等光谱技术,将上述化合物鉴定为6-oxo-9α-angloyloxy-10βH-furanoeremophilane(1)和spiroeuryolide(2).化合物1为新的呋喃骈雅槛蓝烷倍半萜.同时,对文献报告中化合物2的13C NMR数据进行了纠正.     

含1,2,4-三唑双席夫碱衍生物的合成、抗菌活性及分子对接

以3, 5-二氨基-1,2,4-三唑与取代苯甲醛为原料成功合成了5种1,2,4-三唑双席夫碱衍生物（D1-D5）。采用菌丝生长速率法和分子对接技术研究了化合物对小麦赤霉病菌的体外抗真菌活性。结果表明,除化合物D3外,其余4种化合物的活性均优于对照药物氟康唑,其中化合物D1的抑制效果约为对照药物的1.8倍,可作为抗小麦赤霉病菌的先导化合物进一步研究。分子对接的结果与生物活性一致,即对接结合能越小,抗小麦赤霉病菌的活性越强,且氢键是维持药物分子与受体蛋白稳定结合的关键因素。为克服病原菌的耐药性问题,研究了活性最强的化合物D1和D2与氟康唑复配体系的抑菌作用,结果发现,m(D1)∶m（氟康唑）=1∶2、m(D2)∶m（氟康唑）=1∶1、1∶2、1∶4和4∶1时,共毒系数（CTC）值大于120,表现为增效作用,故化合物D2有望成为一种具有应用前景的复配用剂。     

新型二氢吡啶类钙拮抗剂化合物的合成与生物活性

以1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(1)或双乙烯酮为原料,设计合成了16个未见文献报道的二氢吡啶类钙拮抗剂化合物4a～4l及9a～9d,利用IR,1HNMR,ESI-MS和元素分析对目标化合物的结构进行表征.离体大鼠胸主动脉血管环收缩实验表明,化合物4e,4g～4j对KCl所致的血管环收缩有明显的舒张作用,其生物活性均强于阳性对照苯磺酸左旋氨氯地平.     

Halogenated cladosporols produced by the sodium halide-supplemented fermentation of the plant-associated fungus Cladosporium sp. TMPU1621

A new cladosporol derivative, 2-chloro-cladosporol D (6), was isolated together with known cladosporol (1), cladosporols B–D (2–4), and cladosporol F (5) from the culture broth of plant-associated Cladosporium sp. TMPU1621. The structure of 6 was elucidated from spectroscopic analyses including NMR and MS data. The productivity of 6 increased in 3% NaCl-supplemented medium; therefore, fermentation of the producing fungus TMPU1621 with 3% NaBr was investigated, leading to the induced production of a new halogenated cladosporol, 2-bromo-cladosporol D (7). Compound 2 showed the lowest MIC values of 3.13 and 12.5?μg/mL against two MRSA strains, ATCC43300 and ATCC700698, respectively.