酰胺类杂环烯酮缩胺的合成

建立了以杂环烯酮缩胺(HKAs)为原料,用芳基异氰酸酯为酰化剂,实现杂环烯酮缩胺选择性酰化.通过该区域选择性反应简洁、快速地合成了一系具有潜在药理活性的酰胺类杂环烯酮缩胺化合物的方法.该方法以六元或七元环杂环烯酮缩胺1~2与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中室温下合成杂环烯酮缩胺α-碳选择性酰基化产物5~6,产率90%~98%;而五元环杂环烯酮缩胺3与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中碳酸铯催化室温下合成杂环烯酮缩胺选择性氮酰基化产物7,产率78%~93%.     

基于N,S-缩烯酮的杂环合成的研究

N,S-缩烯酮是一类重要的有机合成中间体,其官能团的多样性决定了反应的多样性。N,S-缩烯酮的主要反应有与亲核体的共轭加成、与金属有机试剂的选择性加成、环合（五元环或六元环）、还原和缩合等反应,其在杂环合成中具有非常重要的意义。本文主要综述了N,S-缩烯酮的制备及其在参与合成含氮杂环（吡咯、吲哚、吡啶、嘧啶等）、含氧杂环（呋喃、吡喃等）及在多组分反应中的应用,重点介绍了各类反应的普适性、反应机理或衍生化的研究结果,以更好地认识N,S-缩烯酮分子,并期望通过N,S-缩烯酮实现选择性的合成各类所需的杂环化合物,以促进N,S-缩烯酮在杂环合成中的应用。此外,N,S-缩烯酮合成的杂环化合物大部分具有潜在的生物活性,这将促进其在药物化学及药物合成领域的应用和发展。     

2-亚磷酸二乙酯基杂环烯酮缩胺类化合物的合成

用廉价易得原料Mn(OAc)2-KMnO4体系代替昂贵的Mn(OAc)3催化二甲缩硫醚(1)与亚磷酸二乙酯反应获得结构新颖的2-亚磷酸二乙酯基缩硫醚化合物2a～2d.然后,化合物2a～2d与二胺类化合物3反应以较高产率合成了一系列2-亚磷酸二乙酯基杂环烯酮缩胺(4).     

一步法合成异喹啉酮类化合物

建立了一步法简洁、高效合成异喹啉酮类化合物的方法.该方法是利用硝基取代的邻氟苯甲酸甲酯1与杂环烯酮缩胺(HKAs,2)在1,4-二氧六环溶剂中Cs_2CO_3催化下,加热回流反应.从而实现一步合成异喹啉酮类化合物3.该方法具有合成原料易得、操作简单、路线简洁等特点.     

氰基取代的含杂环烯酮缩胺的合成及其波谱和结构特性

由氰基乙酸酯或丙二腈先制得氰基取代的烯酮缩硫醇, 然后与二胺反应合成了氰基取代的含杂环烯酮缩胺, 测定了它们的UV、IR、^1H及^1^3C NMR等波谱, 并测定了其中两个化合物的晶体结构, 对所得的波谱和结构特性进行了讨论。     

氮杂环丁烷的合成

氮杂环丁烷类化合物是一类重要的饱和四元含氮杂环化合物,不仅是有机合成中的重要原料、中间体及手性助剂或催化剂,也是氨基酸、生物碱及其天然和合成生物活性或药物活性化合物等分子结构中的重要活性单元。因此,发展氮杂环丁烷结构的合成方法非常重要。本文综述了氮杂环丁烷类化合物合成的发展,着重综述了近十年来该类化合物合成方法的进展,主要包括形成C-N键成环、形成C-C键成环、胺催化的亚胺和丙二烯甲酸酯环加成、亚胺和烯烃的光环加成、缩环扩环重排和氮杂环丁-2-酮（β-内酰胺）还原等方法构建氮杂环丁烷结构的新成果。     

α-羰基二硫缩烯酮类化合物在杂环合成中的应用进展

α-羰基二硫缩烯酮是一类重要的有机合成中间体,其官能团的多样性决定了反应的多样性.基于α-羰基二硫缩烯酮的主要反应有与亲核体的共轭加成、与金属有机试剂的选择性加成、环合、还原、缩合等反应以及作为代硫醇试剂的应用等.本文介绍了此类化合物的结构特征及合成方法,并着重按所合成杂环化合物的类型,分别对其在含氮、含氧、含硫及含多...     

含氟双环吡啶类杂环化合物的“一步法”合成

建立了以杂环烯酮缩胺为原料与含氟β-二羰基化合物在酸性条件下"一步法"合成含氟双环吡啶类化合物的方法.以含氟β-二羰基化合物三氟乙酰乙酸乙酯(2)、六氟乙酰丙酮(3)为砌块在1,4-二氧六环溶剂中,醋酸催化下分别与杂环烯酮缩胺1反应,"一步法"简捷高效地合成了一系列新的含氟双环吡啶类化合物4a~4e及5a~5e,产率79%~95%.该方法具有原料易得、合成路线简捷、产率高、后处理简单等优点.     

卤素盐参与下有机电合成含氮杂环化合物的研究进展

含氮杂环化合物广泛存在于医药、农药及天然产物中,是许多具有生理活性的化合物和药物的基本骨架.开发高效、绿色的含氮杂环化合物的构建方法具有重要意义.近年来,卤素盐参与下有机电合成含氮杂环化合物取得了诸多进展.该类反应具有操作简单、绿色环保等特点.综述了有机电化学合成反应中,卤素盐作媒介,含氮杂环化合物的合成研究新进展.     

肼类衍生物在五元唑类杂环合成中的应用进展

简要概述了肼类衍生物的结构及反应活性,总结了近十年来肼类衍生物分别在合成五元唑类杂环如吡唑、噻唑、1,3,4-噁二唑、1,3,4-噻二唑以及三唑类化合物,及其相关的稠杂环如吡唑并某环、s-三唑[3,4-b][1,3,4]-噻二唑、s-三唑[3,4-b][1,3,4]-噻二嗪,以及含有1,2,4-三唑的稠杂环化合物等合成中的应用进展.     

Hydrolysis Behaviour of Some Heterocyclic Nitrogen Azomethines

Kinetics of base hydrolysis of some new heterocyclic azomethines derived from aminotriazol and aromatic aldehydes were investigated in the presence of NaOH in 60% (wt/wt) water-ethanol medium. The base hydrolysis of these Schiff bases is strictly first-order with respect to OH^? and Schiff. The rate-determining step is suggested to be the attack of the hydroxide ion on the free base. Effect of the molecular structure of both aldehydes and amines and the nature of organic hydroxylic solvent on the hydrolysis rate was investigated and discussed.     

芳杂环高分子

本文简要介绍芳杂环高分子进展及其在高科技工业中的应用概况。     

O—Maltosylation of Heterocyclic Ketene Aminals

The stereoselective synthesis of O-maltosides by reacting benzoyl-substituted heterocyclic ketene aminals 1 or 2 with acetylated maltosyl bromide 3 was investigated.Compounds 1 or 2 reacted with 3 in the presence of mercuric cyanide to give O-maltosides 4 or 5 with E-configuration.While 1 reacted with 3 in the presence of calcium hydride to give O-maltosides 6 with Zconfiguration.     

Catalyst-Free Preparation of Heterocyclic Thienyl Sulfides

Described in this work is a catalyst-free, in most cases neat, preparation of heterocyclic thienyl sulfides. This method utilizes 2-thiophenethiol and various activated halogenated heterocycles in a substitution-type reaction to form an interesting array of sulfides. Yields obtained are comparable to other published methods, and the reaction requires milder conditions, has shorter reaction times, and most times eliminates the need for column chromatography during workup.     

杂环化合物氮氧化反应研究的新进展

杂环化合物的N-氧化物是一类重要的有机中间体, 也可以直接用作催化剂、炸药等. 综述了杂环化合物N-氧化反应的最新进展, 包括单氮、双氮和多氮杂环化合物的N-氧化反应, 以及在形成N→O基团的同时合成目标产物的反应, 并重点讨论了具有复杂结构的杂环化合物N-氧化反应.     

Synthesis of Substituted Heterocyclic Thiourea Compounds

Heterocyclic thioureas having multiple substitutions were prepared in two steps with overall yields of 60–80%. Condensation of a substituted heterocyclic amine with thiocarbonyldiimidazole, followed by treatment with a disubstituted phenylethylamine in dimethyl formamide (DMF), yielded the desired heterocyclic thioureas as crystalline solids.     

双乙烯酮在杂环化学中的应用

双乙烯酮是最重要的乙酰乙酰化试剂，同时由于双乙烯酮具有多个反应中心，也被广泛用于杂环化合物的合成。本文总结了近十年来双乙类酮在杂环化学中的应用进展，参考文献38篇。     

Synthesis of O-Glycosides of Heteroatom Aroyl-Substituted Heterocyclic Ketene Aminals

Asweknow,carbohydratesplayanimportantroleinnature,especiaIlyasrecogniti0ndeterminantinhost-pathogeninteractionsorinceIl-cellinteractions.Theref0re,stereo-controlledglucosylationhasbecomeone0ftheimportantt0picsinorganicsynthesis]'2.HeterocyclicketeneaminaIsareimportantintermediatesforthesynthesis0fawidevarietyofnewheterocyclesandfusedheterocycles,someofwhichhavehighbiologicalactivity'.IthasbeenrepoFtedthatbenzoyl-substitutedheterocyclicketeneaminalscanreactwith2usingmercuriccyanideascatalystt…     

某些氚标记杂环化合物的~3H NMR研究

本文介绍了应用液-液催化、氢-氚交换法制备某些氚标记杂环化合物。采用PtO_2作为催化剂,选用含有杂氮原子的、杂氮和杂硫原子的、杂氧原子的十二种化合物作为研究对象,并用~3H NMR研究了氚在这些杂环化合物中的位置以及它在分于中的相对丰度,得到了满意的氚渗入结果。     

新型含氮杂环的酰基硫脲衍生物的合成

以取代苯甲酸为原料,经酰氯化和酰化反应制得取代苯甲酰基异硫氰酸酯(3);3与2-氨基-4-对硝基苯基噻唑经加成反应合成了5个含氮杂环的苯甲酰基硫脲衍生物,其中3个为新化合物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。