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本文概述了近年来国内外高喜树碱的研究现状,对各个研究小组的研究成果进行了较深入的介绍,并对他们的合成方法做了分类梳理。目前文献报道主要是半合成方法和全合成方法两大类,前者方法简单,便捷,但取代基种类太少,而且扩环后,只能得到消旋的高喜树碱。后者虽然方法复杂,但可以在A环和B环上引入各种需要的取代基,目标分子丰富,并且能进行不对称合成。另外,展望了高喜树碱在医药领域的发展前景,为今后研究指明了发展方向。 相似文献
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喜树碱(Camptothecin,CPT)是美国化学家Wall和Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中提取出来的一种生物碱.试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性.药物学家对喜树碱分子的结构修饰,大多数集中在喜树碱的A,B和E环上.喜树碱的C环上5-位取代往往降低活性.我们在制备喜树碱烷基化衍生物过程中发现,喜树碱及其衍生物在碳酸钾和活泼溴代烷作用下得到5-位烷基化产物,用不同的溴代烷分别得到单取代或双取代产物.我们合成的5-位烷基化的喜树碱衍生物经过人肿瘤细胞(KB,KB/VCR,A549,HCT-8,Bel7402,A2780)的体外筛选实验,表明这一类化合物细胞毒性显著降低甚至丧失,这可能是因为取代基的空间位阻作用影响了D环羰基和受体的结合. 相似文献
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《化学研究与应用》2016,(10)
为了提高抗肿瘤药物喜树碱的靶向作用,设计并合成了一种喜树碱的环磷酸酯前药。以间氯苯乙酮为起始原料,经过缩合、还原反应,制备了1-间氯苯基-1,3-丙二醇(2),研究了反应温度对缩合反应的影响。将其与对硝基苯二氯磷酸酯反应合成了制备环磷酸酯前药的重要中间体1-间氯苯基-1,3-丙基环磷酸酯(3),再以10-羟基喜树碱为底物,与中间体3合成了目标化合物喜树碱环磷酸酯前药(4)。探讨了两种催化剂对目标产物喜树碱环磷酸酯前药合成反应的影响,结果表明,叔丁基氯化镁催化效果较好,反应时间缩短到24 h,产物收率42.5%。中间体及产物结构经~1H NMR表征。 相似文献
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B环对位取代异黄酮化合物的核磁共振研究 总被引:5,自引:0,他引:5
对14个合成的B环对位取代异黄酮化合物核磁共振氢谱进行了研究.利用超导核磁共振归属了B环无取代异黄酮质子的化学位移,根据取代基化学位移的变化影响规律考察了取代基对分子的影响方式.研究结果表明,2'(6'),3'(5')位质子共振迁移分别与取代基参数σp和So线性相关,说明4'位取代基主要通过电子效应影响其间位质子,其磁各向异性仅影响邻位质子,该取代基对A环质子影响不大,而对C环尤其是对2-H影响较明显. 相似文献
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《有机化学》2017,(7)
含烷氧基取代的三唑类结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂3-(4-(4-环丙基萘-1-基)-5-甲氧基-4H-1,2,4-三唑-3-基)丙酸(1a)和3-[4-(4-环丙基萘-1-基)-5-乙氧基-4H-1,2,4-三唑-3-基]丙酸(1b)是一类重要的药物先导化合物,但是其现有合成路线收率非常低(1a和1b的总收率分别为3.3%和3.0%),为了对其进行进一步的构效关系研究,需要收率高的路线.经过详细研究发现了两条高效的合成路线(A和B),分别以CuCl催化的醇钠对溴代三唑进行芳香族亲核取代反应和醇钠直接对甲磺酰基取代的三唑进行芳香族亲核取代反应作为关键反应,并对重要步骤的反应条件进行深入优化.这两条路线具有收率高的优点,除了可以作为先导化合物1a和1b继续进行构效关系研究的合成路线外,还可以为含烷氧基取代的其他杂环化合物的合成提供有价值的借鉴. 相似文献
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新喜树碱衍生物的核磁共振谱分析与结构鉴定 总被引:1,自引:1,他引:0
以20(S)-喜树碱(CPT)为起始原料,对其进行结构修饰,合成了一种新的喜树碱衍生物CPT-A.并利用1D(~1H、~(13)C和DEPT135)和2D(异核单量子相关谱和异核多碳相关谱)核磁共振(NMR)技术对该化合物进行了结构确定,详细归属了CPT-A~1H和~(13)C NMR谱的化学位移,喜树碱骨架的指认结果与文献报道基本一致,并发现喜树碱骨架6位碳与取代基苯环3’位碳的化学位移相同,谱峰完全重叠,这在~(13)C谱中是不常见的.研究结果可为喜树碱类天然产物的发现和结构鉴定提供NMR数据支持和方法指引. 相似文献
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对具有N-(对甲基丙烯酰氧基苄叉基)取代苯胺骨架的一系列侧链型Schiff碱液晶单体合成进行了研究,苯胺环上的取代基为卤素、强吸电子基及大体积基团,考察了取代基对液晶性质的影响。当取代基为4-氯,4-溴时,单体呈狭窄之液晶区间,而2,4-二氯取代物则无液晶性。当苯胺环上带有4-苯基的单体时,都呈宽的液晶区间。同时还对相应单体的自由基聚合及聚合物的相行为进行了研究。 相似文献
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由于独特的结构和广泛的应用,多取代环辛四烯及其苯并稠环衍生物的合成方法研究具有重要意义.本文报道了一种钯催化烯基溴化物与芳基溴化物的偶联反应.利用此钯催化的环化自偶联反应,以中等至较好的收率高选择性地从双溴代芳基或烯基化合物合成了多种二苯并[a,e]环辛四烯衍生物. 相似文献
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从两种氨基酞菁锌出发,经一步反应,合成出了两种四苯甲亚胺基酞菁锌(Ⅱ),并对合成的产物进行了质谱、紫外可见光谱、红外光谱表征.对合成产物的紫外可见光谱,从取代基与酞菁(Pc)大环之间的共轭形式、空间位阻效应、溶剂效应等几方面进行了分析,并与相应氨基酞菁化合物的紫外可见光谱进行了比较.发现外围(2,9,16,23位)取代产物2a的取代基R与Pc大环有较强的π-Ⅱ共轭,内围(1,8,15,22)取代产物2b的取代基R与Pc大环有较强的sp^2-Ⅱ共轭. 相似文献
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作为一类重要的碳环化合物,茚、螺环茚及其衍生物常见于各种天然产物骨架结构中,并作为合成中间体广泛地应用于材料、医药、有机不对称合成等领域.在路易斯酸TiCl_4或AlCl_3作用下,二苯甲醇或芳基取代环醇等苄醇通过生成碳正离子中间体,与炔烃进行环化反应高效合成多种茚及螺环茚.该反应仅需30 min,反应过程中完成了2个新C—C键的构建,对具有各种取代基的炔烃均有较好的适用性.芳基取代的环丁醇、环己醇、环庚醇、环辛醇以及环十二醇都可以适用于该方法,多样性地构建多种有合成价值的螺环骨架.该方法具有操作简便、反应时间短、条件温和等优点. 相似文献
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