微波辅助合成5-亚甲基-2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物

本文报道了一种通过微波辅助合成5-亚甲基-2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物的新型方法。在以K2CO3 为碱、H2O 为溶剂、四丁基溴化铵（TBAB）为催化剂的条件下,2,3-二苯基-4-噻唑酮与取代醛在微波辅助下发生Knoevenagel 反应,生成5-亚甲基-2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物,产率最高可达85%。     

5-芳亚甲基-2,3-二芳基噻唑-4-酮类衍生物的合成及抑菌活性研究

本文以多个2,3-二芳基噻唑-4-酮为底物,利用微波辅助的方法合成了18个5-芳亚甲基-2,3-二芳基噻唑-4-酮类衍生物,并测定了它们对7种植物病原菌的抑菌活性。它们的结构经熔点、1H NMR和MS确证。抑菌活性试验显示,化合物4g和4n表现出潜在的抑菌活性。     

5-芳亚甲基-2,3-二芳基噻唑-4-酮类衍生物的合成及抑菌活性研究（英文）

本文以多个2,3-二芳基噻唑-4-酮为底物,利用微波辅助的方法合成了18个5-芳亚甲基-2,3-二芳基噻唑-4-酮类衍生物,并测定了它们对7种植物病原菌的抑菌活性。它们的结构经熔点、1H NMR和MS确证。抑菌活性试验显示,化合物4g和4n表现出潜在的抑菌活性。     

微波辐射下合成5-芳亚甲基-2,3-二芳基-4-噻唑啉酮类化合物

在水介质中,以四丁基溴化铵(TBAB)作催化剂,微波辐射下使芳醛与4-噻唑啉酮反应合成一系列5-芳亚甲基-2,3-二芳基-4-噻唑啉酮类化合物.该反应具有反应时间短、产率高、环境友好、后处理简便等优点.所有化合物均经IR,MS,1H NMR和元素分析确定.同时用X射线衍射法测定了化合物4a的晶体结构.     

2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物的合成及抑菌活性研究

本文以取代苯甲醛、苯胺及巯基乙酸为原料,合成了一系列2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物,其结构经~1H NMR和MS确证。抑菌活性试验显示,所有目标化合物表现出中等抑菌活性,其中化合物4g对苹果腐烂病菌的抑菌活性最高,能达到62.7%。构效关系研究表明在2,3-二苯基-4-噻唑酮的苯基上引入甲基能增强活性。     

微波促进下6-氨基-4-芳基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑的合成

5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑与芳亚甲基丙二腈在少量乙二醇中, 经微波辐射得到6-氨基-4-芳基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑衍生物, 反应4～8 min完成, 产率为71%～90%, 产物结构通过红外、核磁共振、元素分析及单晶X射线分析表征.     

噻唑啉-2-硫酮衍生物的合成与生物活性

根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性.     

微波辐射下一步合成2-芳基-4，5-二苯基咪唑衍生物

微波辐射下一步合成2-芳基-4;5-二苯基咪唑衍生物;芳基咪唑; 二苯基二（甲）酮; 芳醛; 微波辐射; 合成     

微波辐射下吡啶[2,3-d]嘧啶衍生物的高效合成

本文以等摩尔的芳醛,巴比妥酸（或1,3-二甲基巴比妥酸）,5-氨基-2-甲基苯[d]噻唑为原料,以醋酸和乙二醇为溶剂,微波辐射下多组分一锅法合成了一系列新的吡啶[2,3-d]嘧啶衍生物。这种方法具有产率高,操作简便,反应时间短等优点。     

无催化剂条件下经微波辐射合成4-芳亚甲基-2-苯基噁唑-5-酮

以芳醛、马尿酸为原料在无催化剂条件下经微波辐射合成了一系列4-芳亚甲基 -2-苯基噁唑-5-酮。     

4-芳亚甲基-4,5-二氢-1,3-二苯基吡唑-5-酮的一锅法合成

报道了以乙酸为催化剂,由苯甲酰乙酸乙酯、苯肼和芳香醛经三组分一锅法缩合制备4-芳亚甲基-4,5-二氢-1,3-二苯基吡唑-5-酮衍生物的新方法.该方法缩短了反应时间,得到了中等产率.产物结构经MS,1HNMR,IR和元素分析确证.     

新型N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1H NMR和MS确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性。     

微波辐射下2-氨基苯并[h]喹唑啉衍生物的合成

2-芳亚甲基-3，4-二氢-2H-1（2H）-萘酮和碳酸胍在以乙二醇为溶剂、微波辐 射下反应，生成一系列新的2-氨基-4-芳基-5，6-二氢化苯并[h]喹啉衍生物，产物 的结构通过单晶X射线衍射分析确证。     

2-硫代-4-咪唑啉二酮的合成与表征

咪唑啉酮衍生物是一类线粒体呼吸抑制剂,对果树黑斑病及由卵菌引起的霜霉病、疫病等的活性很好。2-硫代-5-苯基亚甲基4-咪唑啉二酮衍生物不能用通法制取,其起始原料烯基氨基酸不稳定。本文用三组分串联aza-Wittig堍反应合成2-硫代-3-烷基-5-苯基亚甲基4-咪唑啉二酮类化合物。合成路线如下：     

3-（3-乙酰基-5-芳氧亚甲基-2,3-二氢-1,3,4-噁二唑-2-基）色酮类化合物的合成

3-（3-乙酰基-5-芳氧亚甲基-2;3-二氢-1;3;4-噁二唑-2-基）色酮类化合物的合成;噁二唑啉;色酮;合成     

水中3-甲基-6-氨基-5-氰基-4-芳基-1-苯基-1，4-二氢吡喃[2，3-c]吡唑的洁净合成

在水溶剂中并有三乙基苄基氯化铵（TEBA）存在下，取代芳亚甲基丙二腈与3- 甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮缩合成为3-甲基-6-氨基-5-氰基-4-芳基-1-苯基-1， 4-二氢吡喃[2,3-c]吡唑，此法为相应化合物的合成提供了一种快速、方便、高效 和洁净的方法。     

2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酸的微波合成及生物活性研究

在微波辐射条件下, 芳氧乙酰肼经两步反应制得4-苯基-3-芳氧甲基-1,2,4-三唑-5-硫酮衍生物, 再与氯乙酸反应得到6种尚未见文献报道的2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酸衍生物. 目标化合物的结构经IR, ¹H NMR和元素分析进行了确证. 生物活性试验结果表明, 该类化合物对双子叶植物油菜具有良好的生物调节活性.     

微波辐射下合成2-芳甲酰氨基-5-(2-三氟甲基苯并咪唑-1- 亚甲基)-1,3,4-噻二唑

微波辐射下, 1-肼羰亚甲基-2-三氟甲基苯并咪唑与芳酰基异硫氰酸酯反应合成了1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲(1a～1j), 继而在乙酸中合环得到了一系列的2-芳甲酰氨基-5-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噻二唑(2a～2j), 反应时间短, 产率高, 副反应少. 标题化合物经元素分析, IR, 1H NMR确证结构.     

水相中微波辅助合成喹唑啉-4(3 H)-酮类衍生物的研究

开展了2-卤代苯甲酰胺与腈类化合物反应生成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的微波辅助合成研究。结果表明:在微波辅助条件下,生成的喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的速率均较常规加热条件下增大,并且2-碘代苯甲酰胺比2-溴苯甲酰胺活性更高。一系列的喹唑啉-4(3H)-酮衍生物被高效地合成出来,最高产率达到89%。     

无溶剂无催化剂微波促进下 1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮与芳醛的反应研究

无溶剂无催化剂条件下,微波促进1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮与芳醛的缩合反应选择不同辐射功率将分别得到4-芳亚甲基-3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮和4,4′-芳亚甲基-双(1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮),产率良好.产物结构经1H NMR,13CNMR和IR进行了表征.