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《有机化学》2015,(6)
2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物结构经过两次骨架结构优化后得到2-苯甲酰基嘧啶类化合物二次先导结构.在二次先导结构基础上,共设计并合成了36个化合物,所有化合物结构经1H NMR、13C NMR、HRMS确认,并进行了室内杀菌活性筛选,对各部位取代基进行了逐次优化.结果表明2-苯甲酰基嘧啶类化合物中R1取代基以2位卤素或烷基取代的苯环或杂环活性最好;中间苯环6位引入氟原子活性保持;嘧啶环4,6位甲氧基取代活性较好,5位甲基取代活性大大降低;羰基被还原为羟基后活性消失.其中2,3-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHl)、2,5-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHn)及N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)-3-氟苯氧基]-N,2-二甲基苯甲酰胺(4AFd)对黄瓜白粉病的杀菌活性与对照样苯菌酮相当. 相似文献
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以2,4-二氯嘧啶为起始物设计并合成了一系列4-芳(硫)氧基-2-氯嘧啶和4-芳氧基-2-二甲氨基嘧啶化合物。利用2,4-二氯嘧啶2个氯原子的活性差异,酚取代嘧啶环上4位氯原子,然后二甲氨基取代2位的氯原子。所合成的化合物均经过了1H NMR和元素分析确证。为了确证酚首先在嘧啶环的4位发生亲核取代反应,用X衍射法测定了化合物3d的单晶结构。初步生物活性测定结果表明,大部分化合物都表现出一定的除草活性,其中化合物7c、7j、7k和7m在1.0×10-4g/mL质量浓度下对油菜的抑制率达到了80%以上。 相似文献
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N′-(取代嘧啶-2-基)-N-菊酰硫脲的合成与生物活性研究 总被引:7,自引:0,他引:7
采用活性基团拼接法, 将第一菊酸构型中的最高活性组分(+)-反式菊酸以及二氯菊酸引入到含取代嘧啶环的酰基硫脲结构中, 合成了5个未见文献报道的N′-(取代嘧啶-2-基)-N-(+)-反式菊酰硫脲衍生物(3a~3e)和3个均未见文献报道的N′-(取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰硫脲(3f~3h), 结构经元素分析、IR和1H NMR得到确证. 初步的生物活性测试结果表明: 大部分化合物具有较好的杀菌活性, 有的化合物兼具除草和杀菌活性, 有的化合物兼具杀虫和杀菌活性. 相似文献
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《有机化学》2018,(11)
为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经醚化、肼化、环化反应,最后与取代苄氯在微波辐射中合成得到13个新型2-(取代苄硫基)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-硫甲基)-1,3,4-噁二唑化合物.生物活性测试结果表明,在50μg/m L浓度下,部分化合物对尖孢炭疽病菌、枸杞炭疽病菌、草莓炭疽病菌具有较好的杀菌活性,其中取代基为3-氟时对尖孢炭疽病菌的抑制率达到80.22%;若干化合物还表现出良好的抗杜氏利什曼原虫活性,其中取代基为3-氯, 4-溴, 3-氟和4-叔丁基时, IC_(50)值均低于25μg/mL,优于对照药剂巴龙霉素. 相似文献
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为寻找结构新颖的嘧啶类杀菌剂,以2-氯嘧啶-4-甲酸、1-甲基-4-吡唑硼酸频哪醇酯、取代苯胺或取代苄胺等为原料,经Suzuki偶联和酰胺化反应合成了13种2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺类化合物,其结构经过1H NMR、13CNMR、IR、HRMS鉴定,并利用X射线单晶衍射法确定了N-苄基-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4h)的晶体结构.初步测试了目标化合物对3种植物病原菌的杀菌活性,在浓度为100 mg/L时, N-(4-甲基苯基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4f)和N-(4-氯苄基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4j)对水稻纹枯菌表现出较高的杀菌活性,抑制率分别为85.3%和79.1%.分子对接研究显示4f可与琥珀酸脱氢酶活性腔内的氨基酸残基形成2个氢键和1个阳离子-π相互作用. 相似文献
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以自制的4,4'-双甲酰基二苯醚类化合物、β-酮酸酯及脲为原料,在Fe C13·6H2O的催化下,通过Biginelli反应合成了12种新型双嘧啶酮二苯醚类衍生物(6a~6l),探讨了双嘧啶酮合成的反应历程并对反应条件进行优化.另外,对4,4'-双甲酰基二苯醚类化合物的合成方法进行了改进,通过控制对氟苯甲醛的加入时间,提高了产率,并大大缩短了反应时间.对所有化合物进行了室内毒力测试,结果表明,化合物6d,6h和6i的抗菌效果较好,对西瓜枯萎病的EC95值均小于对照药三唑酮;当取代基R2为CF3时,化合物的杀菌抑菌活性较好. 相似文献
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N-(4'-取代嘧啶-2'-基)-2-甲氧羰基-5-(取代)苯甲酰胺基苯磺酰脲化合物的合成及除草活性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
为进一步寻找高效、安全和对环境更加友好的除草剂,以商品化除草剂单嘧磺酯为研究基础,对其结构中的苯环5-位取代基作了结构修饰,合成了26个未见文献报道的新型N-(4'-取代嘧啶-2-基)-2-甲氧羰基-5-苯甲酰胺基苯磺酰脲化合物,通过1H NMR、质谱及元素分析确定了化合物的结构.经油菜平皿法及盆栽法测试了所有化合物的除草活性,结果表明,当苯环5-位取代基为苯甲酰胺时,活性较好,其对双子叶植物的除草活性与商品化的甲嘧磺隆相当. 相似文献
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Formamidine derivatives could be used as the building blocks for substituted heterocyclic compounds with various biological activities.N’-Aryl-N,N-dimethylformamidinium chlorides have been synthesized in high yields by reaction of aromatic primary amines with Vilsmeier-Haack reagent at room temperature.The structures of all the new compounds were identified by ESI-MS,IR and NMR spectra.The steric structures of some of these compounds were clarified by X-ray single crystal analysis. 相似文献
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Acylthiourea derivatives are well known for a wide range of biological activities likebactericidal, fungicidal, herbicidal, insecticidal action and regulating activity for plantgroWth"'. In recent years, substituted phenoxyacetic acid derivatives have beenreported as highly efficient herbicides4. In this paper. a series of substitutedphenoxyacetyl thiourea containing substituted pyrimidine ring sa~so were synthesizedand tested for their biological activities. All of them are new compounds and… 相似文献
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以苯(吡啶)乙/丙酮类化合物为原料, 经酯化、环化和缩合三步制得新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物3a~3r, 化合物及其中间体的化学结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析确认. 生物活性结果表明, 化合物3在400 mg/L下分别对水稻稻瘟病、黄瓜霜霉病和小麦白粉病具有很好的防治效果. 对水稻稻瘟病, R1为甲基或甲氧基取代的苯基时活性最好; 对于黄瓜霜霉病和小麦白粉病, R1为苯基或甲基取代苯基的化合物杀菌活性优于其它化合物, R2为甲基的化合物杀菌活性优于R2为氢的化合物. 相似文献
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利用1,3-二苯基脲与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛进行的类Mannich反应合成了1,4-二苯基-2-苯氧基-1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮(2),所有新化合物的结构均经元素分析、NMR、MS证实。对目标化合物进行的除草活性测试结果表明,2对阔叶杂草具有较好的选择性除草活性。 相似文献
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《Journal of heterocyclic chemistry》2018,55(3):685-691
A new series of compounds containing thiazole nucleus as Rhodanine analogues have been synthesized. The new compounds were prepared from the reactions of the thiosemicarbazones ( 3a,b ) with a series of α‐halo carbonyl compounds to give the corresponding Rhodanine analogues. The thiosemicarbazones derivatives ( 3a,b ) were reacted also with hydrazonoyl chlorides to afford the corresponding tri‐substituted and tetra‐substituted thiazoles. The structures of the newly synthesized compounds were confirmed by elemental analysis and spectral data. The biological activities of the new synthesized Rhodanine analogues' were evaluated for their antimicrobial activities. The results showed that some of these compounds showed excellent activity against two fungal strains, including Aspergillus niger and Aspergillus flavus, in addition to three yeast strains, including Saccharomyces cervesi, Candida albicans NRRL Y‐477, and Candida Pathological specimen compared with the ketoconazol, as the reference drug. 相似文献