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6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑的合成与生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,通过4步反应得到4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑,再与取代芳酸反应,得到11个6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑衍生物5a~5k。其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性。 相似文献
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芳醛-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]-乙酰腙衍生物的合成及生物活性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
采用活性基团拼接法, 以2-巯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑为原料, 经硫醚化、肼解、腙化反应合成了8个芳醛-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]-乙酰腙衍生物, 并经过元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR对其结构进行了确认. 初步生物活性测试表明, 部分化合物具有一定的抑菌生物活性. 相似文献
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以2-巯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑为原料,经醚化、酰肼化、闭环、硫醚化四步反应合成了10个2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-[(5-烷硫基-1,3,4-噁二唑-2-基)硫甲基]- 1,3,4-噻二唑类衍生物。通过元素分析、IR、MS、1H NMR和 13C NMR对目标化合物进行了表征。采用In(OTf)3催化下40 oC水相合成目标化合物,具有反应条件温和、合成收率高、催化剂可循环使用等特点。 相似文献
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以4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑为原料,环化得到6-巯基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑再与取代苄氯反应,得到9个6-取代苄硫基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑类衍生物3a~3i.其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性. 相似文献
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以没食子酸为原料。经烷基化、肼解得3,4,5-三甲氧基苯甲酰肼(2),2与芳香醛进行缩合反应合成了9个新的酰腙化合物。其结构经元素分析。IR,1H NMR和MS表征。 相似文献
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Shinde PD Jadhav VH Borate HB Bhide SR Sonawane KB Wakharkar RD 《Journal of chromatography. A》2007,1138(1-2):184-189
The enantiomers of 5-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-cyclopent-2-en-1-one, a novel anticancer agent, were separated by derivatisation with caronaldehyde, separation of the resulting diastereoisomers of the corresponding esters by silica gel column chromatography and regeneration of alcohols (S)-5-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-cyclopent-2-en-1-one and (R)-5-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-cyclopent-2-en-1-one under aqueous conditions. The absolute configuration of the enantiomers was determined by 1H NMR studies of the corresponding Mosher esters. Alternatively, the enantiomers were separated by preparative HPLC to collect the (S)- and (R)-5-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-cyclopent-2-en-1-ones with high purity which was comparable with that obtained by the chemical method. The details of these methods have been presented herein. 相似文献
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A series of new substituted (E)-3-{[5-(aryl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methyl}-5-(3,4,5-trimethoxy-benzylidene) thiazolidine-2,4-diones have been synthesized. The products have been characterized by their IR, 1H NMR, 13C NMR, and mass spectral properties and evaluated for anticancer activity against four human cancer cell lines: A549, A375, MCF-7, and HT-29. 相似文献