新型异噻唑啉酮化合物的合成和抑菌活性研究

合成了10个2-取代异噻唑啉酮化合物, 其中7个未见文献报道. 所有目标物的结构都经元素分析, ¹H NMR, MS及IR证实, 并将其中8个化合物对五种细菌进行了抑菌活性测试. 与市售农药20%三环唑、70%威尔达甲托以及三氯新的抑菌活性进行对比, 发现它们对五种有害菌种均有极强的杀菌活性.     

黄烷酮的合成研究进展

黄烷酮是含有二氢色原酮骨架结构的黄酮类化合物。本文梳理了合成黄烷酮的文献,总结了其合成方法,按原料结构特征分类论述其合成方法:即从黄烷酮衍生物经官能团变换合成黄烷酮;查耳酮经氧-Michael加成合成黄烷酮;非查耳酮结构构建合成黄烷酮。重点论述了第二类合成方法。参考文献82篇。     

黄烷酮衍生物的合成及杀灭钉螺活性研究

许多黄烷酮类化合物具有抗菌[1 ] 、抗炎[2～ 3] 、抗ＨＩＶ[4] 、抗肿瘤[5] 、抗氧化[6] 、抗诱变[7] 等诸多活性 ,还可以用于制作热敏材料[8]等。黄烷酮类化合物大多从植物中分离获得[9] ,目前 ,文献报道的合成方法也在逐渐增多[1 0～ 1 2 ] ,本文是采用肉桂酸衍生物与间苯三酚反应关环得到 3ａ～ 3ｈ一系列化合物并考察了它们杀灭钉螺的活性。其合成反应路线如下 :1　实验部分1 1　仪器与试剂81 0 0系列数字显示熔点仪 (温度计未经校正 ) ;2 4 0 0元素分析仪 ;日本岛津ＦＴＩＲ 82 0 1红外光谱仪 (ＫＢｒ压片法 ) ;ＦＸ 90Ｑ型核磁共振…     

黄烷酮的不对称合成研究进展

黄烷酮及其衍生物是一种重要的生物活性的天然产物,在很多复杂的天然产物中存在该骨架结构,具有广泛的生物活性,对于黄烷酮的研究越来越得到重视.手性黄烷酮其本身在植物当中是种重要的化学物质,具有潜在的药用价值,但其含量较少,很多化学家致力于通过合成的方法来解决问题,推动了对映体富集的黄烷酮类的制备,但其制备过程存在一定的局限性,对于一些复杂结构的黄烷酮类化合物仍很难实现,这将是未来需要攻克的难题.本文综述了近年来黄烷酮的不对称合成方法.合成方法包括对羰基的还原、手性拆分、碳-碳键的形成、碳-杂键的形成及其他类型的合成方法.     

黄烷酮化合物的合成研究进展

黄烷酮化合物是自然界中广泛存在的一类具诸多生理活性的重要化合物，本文对近20年来黄烷酮化合物的合成研究进展进行了综述。     

7-羟基黄酮醇和7-羟基黄烷酮及其衍生物的合成

从2-羟基-4-甲氧甲氧基苯乙酮和3,5-二甲氧基苯甲醛出发,通过醛酮缩合、环化、Algar-Flynn-Oyamada反应、脱保护基、异戊烯基化反应等步骤,合成了5个未见文献报道的7-羟基黄酮醇和7-羟基黄烷酮及其衍生物,总收率22%~36%。其结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS确证。     

异戊烯基取代的黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性

异戊烯基溴;异戊烯基取代的黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性     

新型1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及其抑菌活性研究

以1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟和酰氯为原料, 合成了15个新型的1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物, 通过元素分析, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR等对其结构进行了表征. 初步生物活性试验结果表明, 在50 mg•L^－1浓度下, 化合物3i和3o对小麦赤霉病菌抑制率分别为51.1%和 53.4%, 与对照药剂恶霉灵抑制活性相当.     

新型异喹啉衍生物的设计合成及抑菌活性

利用仿生合成的策略, 通过合理的药效团拼接, 将二苯醚结构单元引入3,4-二氢异喹啉母核中, 设计合成了15个新型的异喹啉衍生物; 经核磁共振波谱和高分辨质谱确定了其结构. 离体抑菌活性测试结果显示, 在50 mg/L的测试浓度下, 化合物Ic, Ie和Il对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌的抑制率均超过93.0%, 优于血根碱并与百菌清相当. 化合物Il对小麦赤霉病菌的抑菌率为83.3%, 远优于血根碱(64.2%)和百菌清(57.7%). 另外, 化合物Il对5种病菌的抑制率高于血根碱.     

新型含醚结构噻唑类化合物的合成及其抑菌活性

根据活性基团拼接原理,以对羟基硫代苯甲酰胺和4,4,4-三氟-2-氯乙酰乙酸乙酯为原料,经环化反应制得中间体2-(4'-羟基)苯基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯(3);3与取代苄基氯或氯乙酸反应合成了5个新型的含醚结构噻唑类化合物(5a~5e),其结构经1H NMR,ESI-MS和元素分析表征。用离体平皿法考察了5a~5e对小麦赤霉病和纹枯病细菌的抑菌活性。结果表明,5a~5e均有一定的抑制活性。其中2-(4'-间氟苄氧基苯基)-4-三氟甲基噻唑-5-甲酸乙酯5c抑菌活性最好,对小麦赤霉病和纹枯病细菌的抑菌活性分别为37.8%和53.3%。     

2－杂萘满并喹啉衍生物的合成及其抑菌活性

２－杂萘满并喹啉衍生物的合成及其抑菌活性刘永军，刘英（曲阜师范大学化学系曲阜２７３１６５）关键词杂萘满酮，合成，抑菌活性在２－杂萘满酮的化学结构，最常见的杂原子为Ｏ、Ｓ、Ｎ，分别俗称异色满酮、硫代异色满酮、异喹啉酮．自然界中的许多天然或代谢产物如卡拉...     

4种含羧基酰腙化合物的合成、表征和抑菌活性

4种含羧基酰腙化合物的合成、表征和抑菌活性;酰腙;合成;表征;抑菌活性     

1,4-二氧喹喔啉甲醛亚胺的合成和抑菌活性

1;4-二氧喹喔啉甲醛亚胺的合成和抑菌活性;二氧喹喔啉甲醛亚胺;合成;结构表征;抑菌活性     

3-苯基-噻吩并嘧啶-4-酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用三组分氮杂Wittig反应,以三氢环戊二烯并噻吩基磷亚胺、异氰酸苯酯和酚,合成了13种未见文献报道的2-芳氧基-3-苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率63%～78%。 通过IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术对目标化合物的结构进行了表征。 抑菌试验显示,所合成的化合物对真菌(桔青霉菌）的抑制活性优于对细菌的抑制活性。     

硼合水杨酸稀土配合物的合成及抑菌作用

合成了八种硼合水杨酸稀土配合物，通过化学分析、ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ、ＵＶ等确定了其组成，并对其进行了抑菌试验和动物试验。     

水杨醛缩5-氨基水杨酸Schiff碱及其稀土配合物合成、表征和抑菌活性

水杨醛缩5-氨基水杨酸Schiff碱及其稀土配合物合成、表征和抑菌活性;水杨醛缩氨基水杨酸Schiff 碱;稀土配合物;合成;抑菌活性     

酰基吡唑啉酮化合物的计算、合成和抑菌活性

利用Sybyl 6.3软件包中的分子力学程序对2个4-酰基-2-吡唑啉-5-酮类化合物分子进行了系统研究,得到了它们的最低能量构象,发现它们具有适宜的配位环境,可能是一类新型的三齿配体。 合成和表征了1-苯基-3-甲基-4-(邻-甲酰基苯甲酸)-2-吡唑啉-5-酮 和1-苯基-3-甲基-4-(顺-乙酰基丁烯酸)-2-吡唑啉-5-酮化合物。 抑菌活性测定结果表明它们对革兰氏阳性和阴性菌均有较好的抑制作用,为进一步研究其配合物的生理活性提供了参考依据。     

2-羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其稀土配合物的合成、表征和抑菌活性

2-羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其稀土配合物的合成、表征和抑菌活性     

2-芳氧基-3-对氟苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用三组分氮杂Wittig反应, 以三氢环戊二烯并噻吩基三苯基膦亚胺、对氟苯基异氰酸酯和酚, 合成了13个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氟苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物, 产率58%～73%. 通过IR, 1H NMR, MS 和元素分析对目标化合物的结构进行了表征. 初步探讨了所合成化合物的抑菌活性, 结果显示所合成的化合物对真菌(桔青霉菌)的抑制活性优于对细菌的抑制活性.